Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.
2Soalan latihan
1.Pengiraan farmasiSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 1000 ceftriaxone mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 9.6 mL air steril; serbuk menambah 0.4 mL kepada isi padu. Apakah kepekatan C dalam mg/mL selepas pembentukan semula?
1000 mg9.6 mL+0.4 mL
C = mg/mL
2.Pengiraan farmasiSukar
Vial mengandungi 2000 mg serbuk. Anda menambah 9.4 mL diluen, dan serbuk menambah 0.6 mL isi padu. Preskripsi ialah 320 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?
2000 mg9.4 mL + 0.6 mL320 mg
V = mL
3.Pengiraan dosSederhana
Seorang pesakit berberat 60 kg. Dos yang dipreskripsikan ialah 2 mg/kg sehari, diberi dalam 3 dos yang sama. Berapakah miligram D yang diberi bagi setiap dos?
60 kg2 mg/kg/hari3× sehari
D = mg
4.Pengiraan dosSukar
Preskripsi ialah 120 unit ubat yang datang sebagai 1000 unit/mL. Sedut dos itu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V yang anda berikan?
120 units1000 units/mL
V = mL
5.Farmakokinetik klinikalSederhana
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima bolus IV 220 mg tobramycin. Paras yang diekstrapolasi ke belakang kepada masa sifar ialah 9 mg/L dan separuh hayatnya ialah 2 h. Cari klirens CL dalam L/h.
D = 220 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
6.Farmakokinetik klinikalSukar
Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang wanita berumur 57 tahun seberat 94 kg dan mempunyai kreatinina serum 3.3 mg/dL (292 µmol/L). Anggarkan klirens kreatinina dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − umur) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0.85 untuk wanita. Dos levetiracetam yang lazim ialah 1000 mg untuk klirens kreatinina 120 mL/min, dan pecahan fe = 0.66 ubat dirembeskan tidak berubah oleh buah pinggang. Dengan menggunakan pecahan dos Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/CrCl normal), cari dos terlaras D. Bundarkan kepada nombor bulat yang terdekat.
Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu akhir
9.6 + 0.4 = 10 mL
Kepekatan
C = 1000/10 = 100 mg/mL
Jawapan
C = 100 mg/mL
2.Pengiraan farmasi
Jawapan: V = 1.6 mL
Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.
Isi padu akhir dan kepekatan
9.4 + 0.6 = 10 mL
C = 2000/10 = 200 mg/mL
Isi padu
V = 320/200 = 1.6 mL
Jawapan
V = 1.6 mL
3.Pengiraan dos
Jawapan: D = 40 mg
Pengiraan dos: jumlah yang diberi sama dengan apa yang dipreskripsikan dibahagi dengan apa yang ada, didarab kuantiti bekalannya: jumlah = (dos dikehendaki/kekuatan stok) × isi padu stok. Sentiasa kekalkan unit yang sama (tukar g kepada mg, mg kepada mcg dahulu) dan semak bahawa jawapan munasabah.
Jumlah sehari
2·60 = 120 mg
Setiap dos
D = 120/3 = 40 mg
Jawapan
D = 40 mg
4.Pengiraan dos
Jawapan: V = 0.12 mL
Menyedut dos: isi padu = (dos preskripsi/kekuatan stok) × isi padu stok. Tukarkan kepada unit yang sama dahulu, kemudian semak bahawa isi padu muat dalam picagari dan jatuh pada salah satu tandanya.
Isi padu
V = 120/1000 = 0.12 mL
Pada picagari
Pada picagari 1 mL ini setiap garisan kecil ialah 0.01 mL.
Jawapan
V = 0.12 mL
5.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: CL = 8.472 L/h
Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Isi padu taburan
Vd = 220/9 = 24.44 L
Pemalar kadar
k = 0.693/2 = 0.3466 h⁻¹
Klirens
CL = 0.3466·24.44 = 8.472 L/h
Jawapan
CL = 8.472 L/h
6.Farmakokinetik klinikal
Jawapan: D = 494 mg
Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.
Klirens kreatinina (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 57)·94/(72·3.3)·0.85 = 27.91 mL/min
Pecahan dos (Dettli)
Q = 1 − 0.66·(1 − 27.91/120) = 0.4935
Dos terlaras
D = 0.4935·1000 = 493.5 ≈ 494 mg
Jawapan
D = 494 mg
Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah dan disemak dengan maklumat produk.