Farmacologie: samenvattingspakket

Formuleoverzichten, de belangrijkste methodestappen voor elk onderwerp en 6 oefenopgaven, met volledige oplossingen achterin.

Nieuwe opgavenTerug naar het vak

Kies in het printvenster “Opslaan als pdf” om een kopie op je apparaat te bewaren.

1Formules en methoden

Dosisberekeningen

Dosis uit de concentratie
volume = dosis / concentratie
Dosis per kilogram lichaamsgewicht
dosis = mg/kg × lichaamsgewicht
Tabletten
aantal = dosis / sterkte van een tablet
Eenheden
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Methode

  1. Reken de voorgeschreven dosis en de sterkte van de voorraad om naar dezelfde eenheid.
  2. Gebruik gevraagd gedeeld door aanwezig maal hoeveelheid: (D/H) × Q.
  3. Vermenigvuldig bij doses per kilogram eerst met het gewicht in kg en deel daarna de dagdosis door het aantal giften.
  4. Maak eerst een schatting en controleer of het antwoord redelijk is.

Klinische farmacokinetiek

Snelheidsconstante en halfwaardetijd
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Eerste-orde-afname
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Twee spiegels
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume en klaring
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Oplaaddosis
LD = Vd·C/(S·F)
Onderhoudssnelheid
R = CL·Css/(S·F)
Gemiddelde steady state
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stationaire toestand
1 − (1/2)ⁿ na n halfwaardetijden; ≈ 97% na 5
Infuus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval en dosis uit piek en dal
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − leeftijd) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 voor vrouwen
Renale aanpassing
dosis × CrCl/normaal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normaal)

Methode

  1. Reken de halfwaardetijd om naar een snelheidsconstante: k = 0,693/t½.
  2. Zet waarden per kg om in totalen: Vd (L) = L/kg × gewicht, CL (L/h) = L/kg/h × gewicht.
  3. Kies de relatie: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), onderhoudssnelheid = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpiek/Cdal)/k.
  4. Schat bij nierfunctie eerst de CrCl met Cockcroft–Gault en pas dan de dosis of het interval aan.
  5. Controleer het resultaat: spiegels dalen elke halfwaardetijd met de helft en steady state duurt ongeveer vijf halfwaardetijden.

2Oefenopgaven

1.FarmacologieGemiddeld

Hoe vermindert clopidogrel de aggregatie van bloedplaatjes?

  1. AHet blokkeert de P2Y12-receptor voor ADP op bloedplaatjes
  2. BHet remt COX-1 in bloedplaatjes
  3. CHet activeert antitrombine
  4. DHet blokkeert de glycoproteïne IIb/IIIa-receptor rechtstreeks
2.FarmacologieMoeilijk

In adult cardiac arrest with shock-refractory ventricular fibrillation, which antiarrhythmic is commonly given?

  1. AAdenosine
  2. BVerapamil
  3. CDigoxin
  4. DAmiodarone
3.DosisberekeningenGemiddeld
2 g+ 9,2 mLV = ? mL

Een flacon bevat 2 g poeder. Op het etiket staat: voeg 9,2 mL water voor injectie toe voor een totaal volume van 10 mL. Het voorschrift is 80 mg. Welk volume V van de gereconstitueerde oplossing geef je?

2 g+ 9,2 mL → 10 mL80 mg
V = mL
4.DosisberekeningenMoeilijk
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Het voorschrift is 285 microgram. De ampul bevat 0,5 mg/mL. Trek de dosis op in de spuit van 1 mL: welk volume V geef je?

285 mcg0,5 mg/mL
V = mL
5.Klinische farmacokinetiekGemiddeld
110100t (h)C (mg/L)2 h10 mg/L8 h2,5 mg/L

Oefenopgave (verzonnen waarden, geen klinisch advies). Na een IV-dosis van gentamicin is de spiegel 10 mg/L na 2 uur en 2,5 mg/L na 8 uur. Ga uit van eerste-orde-eliminatie. Bepaal de halfwaardetijd t½.

C1 = 10 mg/L (2 h)C2 = 2,5 mg/L (8 h)
t½ = h
6.Klinische farmacokinetiekMoeilijk
64 kg69 · vrouwSCr 2,1 mg/dLfe​ = 0,66D = ? mg

Oefenopgave (verzonnen waarden, geen klinisch advies). Een vrouw van 69 jaar weegt 64 kg en heeft een serumcreatinine van 2,1 mg/dL (186 µmol/L). Schat de creatinineklaring met Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − leeftijd) × gewicht (kg)/(72 × SCr in mg/dL), × 0,85 voor vrouwen. De gebruikelijke dosis van levetiracetam is 1000 mg bij een creatinineklaring van 120 mL/min en een fractie fe = 0,66 van het geneesmiddel wordt onveranderd door de nieren uitgescheiden. Bepaal met de Dettli-dosisfractie Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale CrCl) de aangepaste dosis D. Rond af op het dichtstbijzijnde gehele getal.

69 jaar64 kgvrouwSCr = 2,1 mg/dL1000 mgfe = 0,66CrCl normaal 120 mL/min
D = mg

3Oplossingen

1.Farmacologie

Antwoord: A · Het blokkeert de P2Y12-receptor voor ADP op bloedplaatjes

Waarom dit het antwoord is

Clopidogrel wordt in de lever geactiveerd en blokkeert onomkeerbaar de P2Y12-ADP-receptor op bloedplaatjes. Het wordt na een hartinfarct of stent vaak gecombineerd met aspirine.

Antwoord

A · Het blokkeert de P2Y12-receptor voor ADP op bloedplaatjes
2.Farmacologie

Antwoord: D · Amiodarone

Waarom dit het antwoord is

Amiodarone is used for VF or pulseless VT that persists after shocks, with lidocaine as an alternative. Adenosine, digoxin and verapamil have no role in VF.

Antwoord

D · Amiodarone
3.Dosisberekeningen

Antwoord: V = 0,4 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Concentratie na het mengen

2000 mg/10 mL = 200 mg/mL

Volume

V = 80/200 = 0,4 mL

Antwoord

V = 0,4 mL
4.Dosisberekeningen

Antwoord: V = 0,57 mL

Een dosis optrekken: volume = (voorgeschreven dosis/sterkte van de voorraad) × volume van de voorraad. Reken eerst naar dezelfde eenheden om, controleer dan of het volume in de spuit past en op een van de streepjes valt.

Dezelfde eenheden

0,5 mg/mL = 500 mcg/mL

Volume

V = 285/500 = 0,57 mL

Antwoord

V = 0,57 mL
5.Klinische farmacokinetiek

Antwoord: t½ = 3 h

Klaring en volume: in steady state is de doseersnelheid gelijk aan de eliminatiesnelheid, dus de onderhoudssnelheid = CL × Css. Een oplaaddosis is LD = Vd × C/(S × F), met S de zoutfactor (fractie werkzaam geneesmiddel in het zout) en F de biologische beschikbaarheid (1 voor IV). Uit twee spiegels volgt k = ln(C₁/C₂)/Δt; bij een IV-bolus is Vd = dosis/C₀ en CL = k × Vd. De getallen zijn alleen om te oefenen; volg aan het bed altijd de lokale protocollen en laat risicovolle doses dubbel controleren.

Eliminatiesnelheidsconstante

k = ln(10/2,5)/6 = 1,386/6 = 0,231 h⁻¹

Halveringstijd

t½ = 0,693/0,231 = 3 h

Antwoord

t½ = 3 h
6.Klinische farmacokinetiek

Antwoord: D = 480 mg

Een regime ontwerpen: bij snelle IV-doses daalt de spiegel tijdens het interval van piek naar dal, dus τ = ln(Cpiek/Cdal)/k en de dosis die de piek herstelt is Vd × (Cpiek − Cdal). De gemiddelde steady-state-spiegel is Css,gem = S·F·dosis/(CL·τ). Bij een infuus stijgt de spiegel als C = (R/CL)(1 − e−kt). Bij een geneesmiddel dat door de nieren wordt geklaard, wordt de dosis aangepast aan de creatinineklaring. De getallen zijn alleen om te oefenen; volg aan het bed altijd de lokale protocollen en laat risicovolle doses dubbel controleren.

Creatinineklaring (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 69)·64/(72·2,1)·0,85 = 25,54 mL/min

Dosisfractie (Dettli)

Q = 1 − 0,66·(1 − 25,54/120) = 0,4805

Aangepaste dosis

D = 0,4805·1000 = 480,5 ≈ 480 mg

Antwoord

D = 480 mg

In de praktijk wordt de dosis afgerond op een handige hoeveelheid en gecontroleerd aan de hand van de productinformatie.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology