Farmacologie: samenvattingspakket

Formuleoverzichten, de belangrijkste methodestappen voor elk onderwerp en 6 oefenopgaven, met volledige oplossingen achterin.

Nieuwe opgaven Terug naar het vak

Kies in het printvenster “Opslaan als pdf” om een kopie op je apparaat te bewaren.

1Formules en methoden

Dosisberekeningen

Dosis uit de concentratie: volume = dosis / concentratie
Dosis per kilogram lichaamsgewicht: dosis = mg/kg × lichaamsgewicht
Tabletten: aantal = dosis / sterkte van een tablet
Eenheden: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Methode

Reken de voorgeschreven dosis en de sterkte van de voorraad om naar dezelfde eenheid.
Gebruik gevraagd gedeeld door aanwezig maal hoeveelheid: (D/H) × Q.
Vermenigvuldig bij doses per kilogram eerst met het gewicht in kg en deel daarna de dagdosis door het aantal giften.
Maak eerst een schatting en controleer of het antwoord redelijk is.

Klinische farmacokinetiek

Snelheidsconstante en halfwaardetijd: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Eerste-orde-afname: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Twee spiegels: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume en klaring: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Oplaaddosis: LD = Vd·C/(S·F)
Onderhoudssnelheid: R = CL·C_ss/(S·F)
Gemiddelde steady state: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stationaire toestand: 1 − (1/2)ⁿ na n halfwaardetijden; ≈ 97% na 5
Infuus: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Interval en dosis uit piek en dal: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − leeftijd) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 voor vrouwen
Renale aanpassing: dosis × CrCl/normaal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normaal)

Methode

Reken de halfwaardetijd om naar een snelheidsconstante: k = 0,693/t½.
Zet waarden per kg om in totalen: Vd (L) = L/kg × gewicht, CL (L/h) = L/kg/h × gewicht.
Kies de relatie: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), onderhoudssnelheid = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpiek/Cdal)/k.
Schat bij nierfunctie eerst de CrCl met Cockcroft–Gault en pas dan de dosis of het interval aan.
Controleer het resultaat: spiegels dalen elke halfwaardetijd met de helft en steady state duurt ongeveer vijf halfwaardetijden.

2Oefenopgaven

1.FarmacologieGemiddeld

Which side effects are most common when starting gabapentin?

ADrowsiness and dizziness
BCough and runny nose
CInsomnia and agitation
DHair loss and weight loss

2.FarmacologieMoeilijk

Codeïne wordt door CYP2D6 omgezet in morfine. Wat gebeurt er bij een patiënt die een ultrasnelle CYP2D6-metaboliseerder is?

ACodeïne geeft vrijwel geen pijnstilling omdat er weinig morfine wordt gevormd
BCodeïne wordt alleen omgezet in een inactieve verbinding
CCodeïne wordt onveranderd met de urine uitgescheiden
DEr wordt meer morfine gevormd, wat het risico op opioïdintoxicatie verhoogt

3.DosisberekeningenGemiddeld

Een flacon bevat 500 mg poeder. Op het etiket staat: voeg 9,6 mL water voor injectie toe voor een totaal volume van 10 mL. Het voorschrift is 50 mg. Welk volume V van de gereconstitueerde oplossing geef je?

500 mg+ 9,6 mL → 10 mL50 mg

V = mL

4.DosisberekeningenMoeilijk

Het voorschrift is 250 microgram. De ampul bevat 0,5 mg/mL. Trek de dosis op in de spuit van 1 mL: welk volume V geef je?

250 mcg0,5 mg/mL

V = mL

5.Klinische farmacokinetiekGemiddeld

Oefenopgave (verzonnen waarden, geen klinisch advies). Een patiënt krijgt een IV-bolus van 170 mg tobramycin. De naar tijdstip nul geëxtrapoleerde spiegel is 6 mg/L en de halfwaardetijd is 2 uur. Bepaal de klaring CL in L/h.

D = 170 mgC₀ = 6 mg/Lt½ = 2 h

CL = L/h

6.Klinische farmacokinetiekMoeilijk

Oefenopgave (verzonnen waarden, geen klinisch advies). Een patiënt van 97 kg heeft een spiegel (digoxin) van 0,5 mcg/L; het doel is 0,8 mcg/L. Het verdelingsvolume is 7 L/kg en de tabletten hebben F = 0,7. Welke extra oplaaddosis LD verhoogt de spiegel tot het doel?

97 kgVd = 7 L/kgC = 0,5 → 0,8 mcg/LF = 0,7

LD = mcg

3Oplossingen

1.Farmacologie

Antwoord: A · Drowsiness and dizziness

Waarom dit het antwoord is

Gabapentin and pregabalin commonly cause sedation, dizziness and unsteadiness, which raise the risk of falls. They also increase sedation when combined with opioids.

Antwoord

A · Drowsiness and dizziness

2.Farmacologie

Antwoord: D · Er wordt meer morfine gevormd, wat het risico op opioïdintoxicatie verhoogt

Waarom dit het antwoord is

Ultrasnelle metaboliseerders zetten meer codeïne om in morfine, wat ademdepressie kan veroorzaken. Trage metaboliseerders vormen weinig morfine en krijgen slechte pijnstilling. Dit is een klassiek voorbeeld van farmacogenetica.

Antwoord

D · Er wordt meer morfine gevormd, wat het risico op opioïdintoxicatie verhoogt

3.Dosisberekeningen

Antwoord: V = 1 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Concentratie na het mengen

500 mg/10 mL = 50 mg/mL

Volume

V = 50/50 = 1 mL

Antwoord

V = 1 mL

4.Dosisberekeningen

Antwoord: V = 0,5 mL

Een dosis optrekken: volume = (voorgeschreven dosis/sterkte van de voorraad) × volume van de voorraad. Reken eerst naar dezelfde eenheden om, controleer dan of het volume in de spuit past en op een van de streepjes valt.

Dezelfde eenheden

0,5 mg/mL = 500 mcg/mL

Volume

V = 250/500 = 0,5 mL

Antwoord

V = 0,5 mL

5.Klinische farmacokinetiek

Antwoord: CL = 9,82 L/h

Klaring en volume: in steady state is de doseersnelheid gelijk aan de eliminatiesnelheid, dus de onderhoudssnelheid = CL × C_ss. Een oplaaddosis is LD = Vd × C/(S × F), met S de zoutfactor (fractie werkzaam geneesmiddel in het zout) en F de biologische beschikbaarheid (1 voor IV). Uit twee spiegels volgt k = ln(C₁/C₂)/Δt; bij een IV-bolus is Vd = dosis/C₀ en CL = k × Vd. De getallen zijn alleen om te oefenen; volg aan het bed altijd de lokale protocollen en laat risicovolle doses dubbel controleren.

Verdelingsvolume

Vd = 170/6 = 28,33 L

Snelheidsconstante

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Klaring

CL = 0,3466·28,33 = 9,82 L/h

Antwoord

CL = 9,82 L/h

6.Klinische farmacokinetiek

Antwoord: LD = 291 mcg

Een regime ontwerpen: bij snelle IV-doses daalt de spiegel tijdens het interval van piek naar dal, dus τ = ln(C_piek/C_dal)/k en de dosis die de piek herstelt is Vd × (C_piek − C_dal). De gemiddelde steady-state-spiegel is C_ss,gem = S·F·dosis/(CL·τ). Bij een infuus stijgt de spiegel als C = (R/CL)(1 − e^−kt). Bij een geneesmiddel dat door de nieren wordt geklaard, wordt de dosis aangepast aan de creatinineklaring. De getallen zijn alleen om te oefenen; volg aan het bed altijd de lokale protocollen en laat risicovolle doses dubbel controleren.

Verdelingsvolume

Vd = 7·97 = 679 L

Benodigde stijging

0,8 − 0,5 = 0,3 mcg/L

Oplaaddosis

LD = 679·0,3/(1·0,7) = 291 mcg

Antwoord

LD = 291 mcg

In de praktijk wordt de dosis afgerond op een handige hoeveelheid.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology