Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 67 kg ma otrzymać dożylną dawkę nasycającą leku (aminophylline), aby osiągnąć stężenie substancji czynnej (theophylline) 12 mg/L. Objętość dystrybucji wynosi 0,5 L/kg, a współczynnik soli S = 0,8. Oblicz dawkę nasycającą LD leku (aminophylline) w mg.
67 kgVd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 96 kg ma stężenie (theophylline) równe 6 mg/L; docelowe wynosi 10 mg/L. Lek jest podawany dożylnie jako aminophylline (S = 0,8), a objętość dystrybucji wynosi 0,5 L/kg. Jaka dodatkowa dawka nasycająca LD podnosi stężenie do wartości docelowej?
96 kgVd = 0,5 L/kgC = 6 → 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
3.Obliczenia farmaceutyczneŚredni
Roztwór ma stężenie stosunkowe 1:1000. Potrzebujesz 0,16 mg. Pobierz objętość do strzykawki 1 mL: jaka to objętość V?
1:10000,16 mg
V = mL
4.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Musisz przygotować 1500 mL 8% roztworu sodium chloride, mieszając roztwory sodium chloride o stężeniach 23% i 3%. Ile mL V roztworu 23% potrzebujesz? Zaokrąglij do pełnych mL.
23%3%8%1500 mL
V = mL
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Worek zawiera 25 000 jednostek heparyny w 500 mL. Zlecenie to 15 jednostek/kg/h dla pacjenta o masie ciała 86 kg. Jaką prędkość R ustawiasz na pompie, w mL/h? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
25 000 szt./500 mL15 szt./kg/h86 kg
R = mL/h
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Worek zawiera dopamine 400 mg w 250 mL. Zlecenie to 8 mcg/kg/min dla pacjenta o masie ciała 53 kg. Jaką prędkość R ustawiasz na pompie, w mL/h? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
400 mg/250 mL8 mcg/kg/min53 kg
R = mL/h
7.FarmakologiaŚredni
A nurse has a needlestick injury from a patient with HIV. When should post-exposure prophylaxis start?
AAs soon as possible, and within 72 hours at the latest
BOnly if the patient's viral load is above a set level
COnly after the nurse's HIV test turns positive
DAfter one week, when the risk of infection is clearer
8.FarmakologiaTrudny
Kobieta stosująca złożoną doustną antykoncepcję hormonalną zaczyna przyjmować karbamazepinę z powodu padaczki. Co jest głównym problemem?
AZatrucie karbamazepiną, bo tabletka silnie hamuje jej metabolizm
BBrak problemu, bo leki nie wchodzą w interakcje
CNieskuteczność antykoncepcji, bo hormony są szybciej metabolizowane
DCiężka hipoglikemia wywołana tym połączeniem
3Roztwory
1.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 502,5 mg
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 0,5·67 = 33,5 L
Potrzebna ilość substancji czynnej
Vd·C = 33,5·12 = 402 mg
Dawka nasycająca
LD = 402/(0,8·1) = 502,5 mg
Odpowiedź
LD = 502,5 mg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.
2.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 240 mg
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 0,5·96 = 48 L
Potrzebny wzrost
10 − 6 = 4 mg/L
Dawka nasycająca
LD = 48·4/(0,8·1) = 240 mg
Odpowiedź
LD = 240 mg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.
3.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 0,16 mL
Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.
Stężenie w mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Objętość
V = 0,16/1 = 0,16 mL
Odpowiedź
V = 0,16 mL
4.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 375 mL
Metoda krzyżowa (aligacja): aby zmieszać wyższe stężenie H i niższe stężenie L do stężenia docelowego T, weź (T − L) części H i (H − T) części L. Części się krzyżują: każdy składnik dostaje odległość stężenia docelowego od drugiego składnika. Woda lub czysta baza liczy się jako 0%. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Części w metodzie krzyżowej
23%: 8 − 3 = 5 części
3%: 23 − 8 = 15 części
razem: 20 części
Podziel objętość
V = 1500·5/20 = 375 mL
Odpowiedź
V = 375 mL
Sprawdzenie: 375 mL roztworu 23% + 1125 mL roztworu 3% = 1500 mL.
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: R = 25,8 mL/h
Wlewy heparyny i insuliny: stężenie = jednostki w worku/objętość worka (jednostki/mL). Prędkość pompy (mL/h) = jednostki na godzinę/stężenie, a jednostki na godzinę = mL/h × stężenie. Przy zleceniu zależnym od masy ciała najpierw jednostki/h = jednostki/kg/h × masa ciała. Objętość bolusa = potrzebne jednostki/moc fiolki. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Jednostki na godzinę
15·86 = 1 290 szt./h
Stężenie
25 000/500 = 50 szt./mL
Szybkość pompy
R = 1290/50 = 25,8 mL/h
Odpowiedź
R = 25,8 mL/h
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: R = 15,9 mL/h
Wlewy miareczkowane: najpierw wyznacz stężenie w mcg/mL (mg × 1000/mL). Przy zleceniu zależnym od masy ciała mcg/min = mcg/kg/min × masa ciała. Następnie mL/h = mcg/min × 60/stężenie. Licząc wstecz, mcg/kg/min = mL/h × stężenie/(60 × masa ciała). Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stężenie
400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Dawka na minutę i na godzinę
8·53 = 424 mcg/min
424·60 = 25440 mcg/h
Szybkość pompy
R = 25440/1600 = 15,9 mL/h
Odpowiedź
R = 15,9 mL/h
7.Farmakologia
Odpowiedź: A · As soon as possible, and within 72 hours at the latest
Dlaczego to jest odpowiedź
Post-exposure prophylaxis aims to stop infection becoming established. It works best when started within hours, is not started after 72 hours, and is usually taken for 28 days.
Odpowiedź
A · As soon as possible, and within 72 hours at the latest
8.Farmakologia
Odpowiedź: C · Nieskuteczność antykoncepcji, bo hormony są szybciej metabolizowane
Dlaczego to jest odpowiedź
Karbamazepina indukuje CYP3A4, przyspieszając rozkład estrogenu i progestagenu. Stężenia hormonów antykoncepcyjnych spadają i może dojść do ciąży, dlatego zaleca się inną metodę.
Odpowiedź
C · Nieskuteczność antykoncepcji, bo hormony są szybciej metabolizowane