Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 95 kg ma otrzymać dożylną dawkę nasycającą leku (aminophylline), aby osiągnąć stężenie substancji czynnej (theophylline) 12 mg/L. Objętość dystrybucji wynosi 0,5 L/kg, a współczynnik soli S = 0,8. Oblicz dawkę nasycającą LD leku (aminophylline) w mg.
95 kgVd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wlew leku (theophylline) biegnie z prędkością 37,5 mg/h bez dawki nasycającej. Klirens pacjenta wynosi 2,5 L/h, a okres półtrwania 6 h. Jakie jest stężenie C po 11 h?
R = 37,5 mg/hCL = 2,5 L/ht½ = 6 ht = 11 h
C = mg/L
3.Obliczenia farmaceutyczneŚredni
Roztwór ma stężenie stosunkowe 1:10 000. Potrzebujesz 0,34 mg. Pobierz objętość do strzykawki 10 mL: jaka to objętość V?
1:10 0000,34 mg
V = mL
4.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Musisz przygotować 1000 mL 3% roztworu hydrogen peroxide z 30% roztworu podstawowego i wody oczyszczonej. Ile mL V wody potrzebujesz? Zaokrąglij do pełnych mL.
30%0%3%1000 mL
V = mL
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Protokół ćwiczeniowy przewiduje bolus heparyny 80 jednostek/kg dla pacjenta o masie ciała 81 kg. Fiolka zawiera 1 000 jednostek/mL. Jaką objętość V nabierasz? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
80 szt./kg81 kg1 000 szt./mL
V = mL
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Worek zawiera dopamine 400 mg w 250 mL. Zlecenie to 10 mcg/kg/min dla pacjenta o masie ciała 87 kg. Jaką prędkość R ustawiasz na pompie, w mL/h? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
400 mg/250 mL10 mcg/kg/min87 kg
R = mL/h
7.FarmakologiaŚredni
Które częste działanie niepożądane jest typowe dla inhibitorów ACE?
AHipoglikemia
BObrzęki kostek z powodu rozszerzenia naczyń
CBradykardia
DSuchy kaszel
8.FarmakologiaTrudny
Przy przedawkowaniu kwasu acetylosalicylowego można alkalizować mocz wodorowęglanem sodu. Dlaczego zwiększa to wydalanie salicylanów?
AWięcej salicylanu ulega jonizacji w kanaliku, więc mniej jest wchłaniane zwrotnie
BZasadowy mocz zwiększa przesączanie kłębuszkowe
CWodorowęglan wiąże salicylan i go inaktywuje
DWodorowęglan przyspiesza metabolizm salicylanu w wątrobie do form nieczynnych
3Roztwory
1.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 712,5 mg
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 0,5·95 = 47,5 L
Potrzebna ilość substancji czynnej
Vd·C = 47,5·12 = 570 mg
Dawka nasycająca
LD = 570/(0,8·1) = 712,5 mg
Odpowiedź
LD = 712,5 mg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.
2.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: C = 10,79 mg/L
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stężenie w stanie stacjonarnym
Css = 37,5/2,5 = 15 mg/L
Stała szybkości
k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹
Stężenie po podanym czasie
C = 15·(1 − e−0,1155·11) = 10,79 mg/L
Odpowiedź
C = 10,79 mg/L
3.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 3,4 mL
Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.
Stężenie w mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Objętość
V = 0,34/0,1 = 3,4 mL
Odpowiedź
V = 3,4 mL
4.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 900 mL
Metoda krzyżowa (aligacja): aby zmieszać wyższe stężenie H i niższe stężenie L do stężenia docelowego T, weź (T − L) części H i (H − T) części L. Części się krzyżują: każdy składnik dostaje odległość stężenia docelowego od drugiego składnika. Woda lub czysta baza liczy się jako 0%. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Części w metodzie krzyżowej
30%: 3 − 0 = 3 części
0%: 30 − 3 = 27 części
razem: 30 części
Woda
V = 1000·27/30 = 900 mL
Odpowiedź
V = 900 mL
Sprawdzenie: 100 mL roztworu 30% zawiera 30 g leku, czyli 3% z 1000 mL.
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: V = 6,5 mL
Wlewy heparyny i insuliny: stężenie = jednostki w worku/objętość worka (jednostki/mL). Prędkość pompy (mL/h) = jednostki na godzinę/stężenie, a jednostki na godzinę = mL/h × stężenie. Przy zleceniu zależnym od masy ciała najpierw jednostki/h = jednostki/kg/h × masa ciała. Objętość bolusa = potrzebne jednostki/moc fiolki. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Potrzebna liczba sztuk
80·81 = 6 480 szt.
Objętość
V = 6480/1000 = 6,48 ≈ 6,5 mL
Odpowiedź
V = 6,5 mL
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: R = 32,6 mL/h
Wlewy miareczkowane: najpierw wyznacz stężenie w mcg/mL (mg × 1000/mL). Przy zleceniu zależnym od masy ciała mcg/min = mcg/kg/min × masa ciała. Następnie mL/h = mcg/min × 60/stężenie. Licząc wstecz, mcg/kg/min = mL/h × stężenie/(60 × masa ciała). Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stężenie
400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Dawka na minutę i na godzinę
10·87 = 870 mcg/min
870·60 = 52200 mcg/h
Szybkość pompy
R = 52200/1600 = 32,63 ≈ 32,6 mL/h
Odpowiedź
R = 32,6 mL/h
7.Farmakologia
Odpowiedź: D · Suchy kaszel
Dlaczego to jest odpowiedź
ACE rozkłada również bradykininę. Gdy jest zahamowany, bradykinina gromadzi się w drogach oddechowych i u części chorych wywołuje uporczywy suchy kaszel.
Odpowiedź
D · Suchy kaszel
8.Farmakologia
Odpowiedź: A · Więcej salicylanu ulega jonizacji w kanaliku, więc mniej jest wchłaniane zwrotnie
Dlaczego to jest odpowiedź
Salicylan jest słabym kwasem. W zasadowym moczu większa jego część występuje w postaci zjonizowanej, która zostaje „uwięziona” w kanaliku i wydalona. Nazywa się to pułapką jonową.
Odpowiedź
A · Więcej salicylanu ulega jonizacji w kanaliku, więc mniej jest wchłaniane zwrotnie