Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Po dawce dożylnej leku (tobramycin) stężenie wynosi 6 mg/L po 1 h i 3 mg/L po 3 h. Załóż eliminację pierwszego rzędu. Oblicz okres półtrwania t½.
C1 = 6 mg/L (1 h)C2 = 3 mg/L (3 h)
t½ = h
2.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent otrzymuje wankomycynę dożylnie co 12 h; klirens wankomycyny wynosi 5 L/h. Jaka dawka D w mg daje średnie stężenie w stanie stacjonarnym 15 mg/L?
CL = 5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 15 mg/L
D = mg
3.Obliczenia farmaceutyczneŚredni
Roztwór ma stężenie stosunkowe 1:1000. Potrzebujesz 0,7 mg. Pobierz objętość do strzykawki 1 mL: jaka to objętość V?
1:10000,7 mg
V = mL
4.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Masz 100 g 2,5% maści hydrocortisone. Ile gramów m 0,5% maści hydrocortisone musisz dodać, aby otrzymać maść 1%? Zaokrąglij do pełnych gramów.
100 g · 2,5%0,5%1%
m = g
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Protokół ćwiczeniowy przewiduje bolus heparyny 70 jednostek/kg dla pacjenta o masie ciała 103 kg. Fiolka zawiera 5 000 jednostek/mL. Jaką objętość V nabierasz? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
70 szt./kg103 kg5 000 szt./mL
V = mL
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Worek zawiera dobutamine 500 mg w 250 mL. Zlecenie to 10 mcg/kg/min dla pacjenta o masie ciała 85 kg. Jaką prędkość R ustawiasz na pompie, w mL/h? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
500 mg/250 mL10 mcg/kg/min85 kg
R = mL/h
7.FarmakologiaŚredni
Które receptory blokują głównie beta-blokery, np. metoprolol?
AReceptory muskarynowe w sercu
BReceptory beta-1 adrenergiczne w sercu
CReceptory beta-3 w tkance tłuszczowej
DReceptory alfa-1 w naczyniach
8.FarmakologiaTrudny
A patient develops a dry cough on an ACE inhibitor and is switched to losartan. Why is losartan less likely to cause cough?
AIt is excreted faster by the kidney
BIt blocks histamine receptors in the airways
CIt does not block the breakdown of bradykinin
DIt also acts as a bronchodilator
3Roztwory
1.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: t½ = 2 h
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stała szybkości eliminacji
k = ln(6/3)/2 = 0,6931/2 = 0,3466 h⁻¹
Okres połowicznego rozpadu
t½ = 0,693/0,3466 = 2 h
Odpowiedź
t½ = 2 h
2.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: D = 900 mg
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Dawka
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 15·5·12/(1·1) = 900 mg
Odpowiedź
D = 900 mg
3.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 0,7 mL
Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.
Stężenie w mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Objętość
V = 0,7/1 = 0,7 mL
Odpowiedź
V = 0,7 mL
4.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: m = 300 g
Metoda krzyżowa (aligacja): aby zmieszać wyższe stężenie H i niższe stężenie L do stężenia docelowego T, weź (T − L) części H i (H − T) części L. Części się krzyżują: każdy składnik dostaje odległość stężenia docelowego od drugiego składnika. Woda lub czysta baza liczy się jako 0%. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Części w metodzie krzyżowej
2,5%: 1 − 0,5 = 0,5 części
0,5%: 2,5 − 1 = 1,5 części
Przeskaluj do posiadanej ilości
m = 100·1,5/0,5 = 300 g
Odpowiedź
m = 300 g
Sprawdzenie: 100 g + 300 g = 400 g maści 1%.
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: V = 1,4 mL
Wlewy heparyny i insuliny: stężenie = jednostki w worku/objętość worka (jednostki/mL). Prędkość pompy (mL/h) = jednostki na godzinę/stężenie, a jednostki na godzinę = mL/h × stężenie. Przy zleceniu zależnym od masy ciała najpierw jednostki/h = jednostki/kg/h × masa ciała. Objętość bolusa = potrzebne jednostki/moc fiolki. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Potrzebna liczba sztuk
70·103 = 7 210 szt.
Objętość
V = 7210/5000 = 1,442 ≈ 1,4 mL
Odpowiedź
V = 1,4 mL
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: R = 25,5 mL/h
Wlewy miareczkowane: najpierw wyznacz stężenie w mcg/mL (mg × 1000/mL). Przy zleceniu zależnym od masy ciała mcg/min = mcg/kg/min × masa ciała. Następnie mL/h = mcg/min × 60/stężenie. Licząc wstecz, mcg/kg/min = mL/h × stężenie/(60 × masa ciała). Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stężenie
500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Dawka na minutę i na godzinę
10·85 = 850 mcg/min
850·60 = 51000 mcg/h
Szybkość pompy
R = 51000/2000 = 25,5 mL/h
Odpowiedź
R = 25,5 mL/h
7.Farmakologia
Odpowiedź: B · Receptory beta-1 adrenergiczne w sercu
Dlaczego to jest odpowiedź
Kardioselektywne beta-blokery blokują receptory beta-1, obniżając częstość akcji serca, kurczliwość i uwalnianie reniny.
Odpowiedź
B · Receptory beta-1 adrenergiczne w sercu
8.Farmakologia
Odpowiedź: C · It does not block the breakdown of bradykinin
Dlaczego to jest odpowiedź
ACE (kininase II) breaks down bradykinin, so ACE inhibitors raise bradykinin, which can cause cough and angioedema. ARBs block the angiotensin II receptor without affecting bradykinin breakdown.