Farmakokinetyka kliniczna: zestaw na powtórkę

Wzory, najważniejsze kroki metod dla każdego tematu i 8 zadań do ćwiczenia, z pełnymi rozwiązaniami na końcu.

Nowe zadaniaWróć do przedmiotu

W oknie drukowania wybierz „Zapisz jako PDF”, aby zachować kopię na swoim urządzeniu.

1Wzory i metody

Farmakokinetyka kliniczna

Stała szybkości i okres półtrwania
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Rozpad pierwszego rzędu
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dwa stężenia
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Objętość i klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dawka nasycająca
LD = Vd·C/(S·F)
Szybkość podtrzymująca
R = CL·Css/(S·F)
Średni stan stacjonarny
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stan ustalony
1 − (1/2)ⁿ po n okresach półtrwania; ≈ 97% po 5
Wlew
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Odstęp i dawka na podstawie szczytu i wartości dolnej
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − wiek) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 u kobiet
Korekta dawki przy niewydolności nerek
dawka × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metoda

  1. Przelicz okres półtrwania na stałą szybkości: k = 0,693/t½.
  2. Zamień wartości na kg na wartości całkowite: Vd (L) = L/kg × masa ciała, CL (L/h) = L/kg/h × masa ciała.
  3. Wybierz zależność: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), szybkość podtrzymująca = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
  5. Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.

Obliczenia farmaceutyczne

Stężenie procentowe
% w/v = g na 100 mL
Ilość w roztworze
g = % × mL / 100
Stężenie wyrażone stosunkiem
1:X = 1 g w X mL; % = 100 / X
Rekonstytucja
objętość końcowa = rozpuszczalnik + objętość proszku
Stężenie
mg/mL = lek w fiolce / objętość końcowa
Metoda krzyżowa (aligacja)
części H = T − L, części L = H − T
Woda lub baza
0%

Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii

Dawka dobowa
mg/dobę = mg/kg/dobę × masa ciała (kg)
Liczba dawek na dobę
liczba = 24 h / odstęp między dawkami (h)
Funty na kilogramy
kg = lb / 2,2
Stężenie wlewu
jednostki/mL = jednostki w worku / objętość worka
Szybkość pompy
mL/h = dawka na godzinę / stężenie
Wlew miareczkowany
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dawka z prędkości pompy
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Jednostki
1 mg = 1000 mcg

2Zadania do ćwiczenia

1.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
VCss​ = 20 mg/LR = ? mg/hCL = 4,5 L/h

Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wankomycyna jest podawana we wlewie ciągłym pacjentowi, u którego klirens wankomycyny wynosi 4,5 L/h. Jaka szybkość wlewu R w mg/h daje stężenie w stanie stacjonarnym 20 mg/L?

CL = 4,5 L/hCss = 20 mg/L
R = mg/h
2.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
VCss,avg​ = 15 mg/LD = ? mg · q12hCL = 3,5 L/hS = 1 · F = 1

Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent otrzymuje wankomycynę dożylnie co 12 h; klirens wankomycyny wynosi 3,5 L/h. Jaka dawka D w mg daje średnie stężenie w stanie stacjonarnym 15 mg/L?

CL = 3,5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 15 mg/L
D = mg
3.Obliczenia farmaceutyczneŚredni
024681010 mL

Roztwór ma stężenie stosunkowe 1:10 000. Potrzebujesz 0,44 mg. Pobierz objętość do strzykawki 10 mL: jaka to objętość V?

1:10 0000,44 mg
V = mL
4.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
0123455 mL

Fiolka zawiera 500 mg proszku. Dodajesz 9,2 mL rozcieńczalnika, a proszek dodaje 0,8 mL objętości. Zlecona dawka to 30 mg. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?

500 mg9,2 mL + 0,8 mL30 mg
V = mL
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiŚredni
100 szt.250 mLinsulina krótkodziałająca? mL/h8 szt./h

Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wlew zawiera 100 jednostek insuliny krótkodziałającej w 250 mL. Zlecenie to 8 jednostek/h. Wyznacz prędkość pompy R w mL/h. Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.

100 szt./250 mL8 szt./h
R = mL/h
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiTrudny
400 mg250 mLdopamine? mL/h50 kg3 mcg/kg/min

Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Worek zawiera dopamine 400 mg w 250 mL. Zlecenie to 3 mcg/kg/min dla pacjenta o masie ciała 50 kg. Jaką prędkość R ustawiasz na pompie, w mL/h? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.

400 mg/250 mL3 mcg/kg/min50 kg
R = mL/h
7.FarmakologiaŚredni

Why is a spacer recommended with a metered-dose inhaler?

  1. AMore drug reaches the lungs and less stays in the mouth
  2. BIt turns the inhaler into a nebuliser
  3. CIt doubles the dose of drug released by each puff of the inhaler
  4. DIt removes the need to shake the inhaler
8.FarmakologiaTrudny

A patient with latent tuberculosis feels well and is not infectious. Why is treatment such as isoniazid still offered?

  1. ATo produce a negative skin test quickly
  2. BTo stop the patient spreading TB at the moment
  3. CTo prevent progression to active TB later
  4. DTo cure an active lung infection

3Roztwory

1.Farmakokinetyka kliniczna

Odpowiedź: R = 90 mg/h

Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.

Szybkość wlewu

R = 4,5·20 = 90 mg/h

Odpowiedź

R = 90 mg/h
2.Farmakokinetyka kliniczna

Odpowiedź: D = 630 mg

Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.

Dawka

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 15·3,5·12/(1·1) = 630 mg

Odpowiedź

D = 630 mg
3.Obliczenia farmaceutyczne

Odpowiedź: V = 4,4 mL

Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.

Stężenie w mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Objętość

V = 0,44/0,1 = 4,4 mL

Odpowiedź

V = 4,4 mL
4.Obliczenia farmaceutyczne

Odpowiedź: V = 0,6 mL

Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.

Objętość końcowa i stężenie

9,2 + 0,8 = 10 mL
C = 500/10 = 50 mg/mL

Objętość

V = 30/50 = 0,6 mL

Odpowiedź

V = 0,6 mL
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii

Odpowiedź: R = 20 mL/h

Wlewy heparyny i insuliny: stężenie = jednostki w worku/objętość worka (jednostki/mL). Prędkość pompy (mL/h) = jednostki na godzinę/stężenie, a jednostki na godzinę = mL/h × stężenie. Przy zleceniu zależnym od masy ciała najpierw jednostki/h = jednostki/kg/h × masa ciała. Objętość bolusa = potrzebne jednostki/moc fiolki. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.

Stężenie

100/250 = 0,4 szt./mL

Szybkość pompy

R = 8/0,4 = 20 mL/h

Odpowiedź

R = 20 mL/h
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii

Odpowiedź: R = 5,6 mL/h

Wlewy miareczkowane: najpierw wyznacz stężenie w mcg/mL (mg × 1000/mL). Przy zleceniu zależnym od masy ciała mcg/min = mcg/kg/min × masa ciała. Następnie mL/h = mcg/min × 60/stężenie. Licząc wstecz, mcg/kg/min = mL/h × stężenie/(60 × masa ciała). Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.

Stężenie

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

Dawka na minutę i na godzinę

3·50 = 150 mcg/min
150·60 = 9000 mcg/h

Szybkość pompy

R = 9000/1600 = 5,625 ≈ 5,6 mL/h

Odpowiedź

R = 5,6 mL/h
7.Farmakologia

Odpowiedź: A · More drug reaches the lungs and less stays in the mouth

Dlaczego to jest odpowiedź

A spacer holds the aerosol so it can be inhaled slowly, without precise coordination. This improves lung delivery and reduces mouth side effects such as thrush from inhaled steroids.

Odpowiedź

A · More drug reaches the lungs and less stays in the mouth
8.Farmakologia

Odpowiedź: C · To prevent progression to active TB later

Dlaczego to jest odpowiedź

People with latent TB carry dormant bacteria that can reactivate, especially if immunity weakens. Treatment reduces the risk of active disease, which would be infectious.

Odpowiedź

C · To prevent progression to active TB later

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics