Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 81 kg ma otrzymać dożylną dawkę nasycającą leku (phenytoin sodium), aby osiągnąć stężenie substancji czynnej (phenytoin) 15 mg/L. Objętość dystrybucji wynosi 0,7 L/kg, a współczynnik soli S = 0,92. Oblicz dawkę nasycającą LD leku (phenytoin sodium) w mg.
81 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Osoba w wieku 87 lat (płeć: mężczyzna) waży 50 kg i ma stężenie kreatyniny w surowicy 1,8 mg/dL (159 µmol/L). Oszacuj klirens kreatyniny według Cockcrofta–Gaulta: CrCl (mL/min) = (140 − wiek) × masa ciała (kg)/(72 × SCr w mg/dL), × 0,85 u kobiet. Zwykła dawka leku (ciprofloxacin) wynosi 500 mg przy klirensie kreatyniny 120 mL/min, a ułamek fe = 0,6 leku jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki. Używając współczynnika dawki Dettliego Q = 1 − fe·(1 − CrCl/prawidłowy CrCl), oblicz skorygowaną dawkę D. Zaokrąglij do najbliższej liczby całkowitej.
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Fiolka zawiera ampicillin 1000 mg w postaci proszku. Etykieta ćwiczeniowa zaleca dodanie 3,5 mL wody do wstrzykiwań; proszek zwiększa objętość o 0,5 mL. Jakie jest stężenie C w mg/mL po rekonstytucji?
1000 mg3,5 mL+0,5 mL
C = mg/mL
4.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
Fiolka zawiera 2000 mg proszku. Dodajesz 9,8 mL rozcieńczalnika, a proszek dodaje 0,2 mL objętości. Zlecona dawka to 140 mg. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
2000 mg9,8 mL + 0,2 mL140 mg
V = mL
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Protokół ćwiczeniowy przewiduje bolus heparyny 80 jednostek/kg dla pacjenta o masie ciała 56 kg. Fiolka zawiera 5 000 jednostek/mL. Jaką objętość V nabierasz? Zaokrąglij do dwóch miejsc po przecinku.
80 szt./kg56 kg5 000 szt./mL
V = mL
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wlew dopamine zawierający 800 mg w 500 mL płynie z prędkością 7 mL/h. Pacjent waży 75 kg. Jaką dawkę D w mcg/kg/min otrzymuje pacjent? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
800 mg/500 mL7 mL/h75 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologiaŚredni
During an infusion of a vesicant chemotherapy drug, the patient reports burning, and the site is swollen. What should the nurse do first?
AFlush the line with a large volume of saline
BStop the infusion, leave the cannula in and follow the protocol
CIncrease the infusion rate to finish quickly
DRemove the cannula at once and massage the area firmly
8.FarmakologiaTrudny
Why may omeprazole be avoided in a patient taking clopidogrel?
AIt inhibits CYP2C19, so less clopidogrel is converted to its active form
BIt speeds up kidney excretion of clopidogrel
CIt binds clopidogrel in the stomach and makes it insoluble
DIt increases clopidogrel absorption from the gut and causes bleeding
3Roztwory
1.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 924,5 mg
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 0,7·81 = 56,7 L
Potrzebna ilość substancji czynnej
Vd·C = 56,7·15 = 850,5 mg
Dawka nasycająca
LD = 850,5/(0,92·1) = 924,5 mg
Odpowiedź
LD = 924,5 mg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.
2.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: D = 251 mg
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Klirens kreatyniny (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 87)·50/(72·1,8) = 20,45 mL/min
Współczynnik dawki (Dettli)
Q = 1 − 0,6·(1 − 20,45/120) = 0,5022
Skorygowana dawka
D = 0,5022·500 = 251,1 ≈ 251 mg
Odpowiedź
D = 251 mg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości i porównuje z charakterystyką produktu.
3.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: C = 250 mg/mL
Rekonstytucja: proszek zajmuje miejsce, więc objętość końcowa to rozpuszczalnik plus objętość proszku. Stężenie = lek w fiolce/objętość końcowa, a objętość do podania = dawka/stężenie. Na etykiecie z kilkoma mocami użyj stężenia odpowiadającego ilości rozpuszczalnika, którą rzeczywiście dodano. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość końcowa
3,5 + 0,5 = 4 mL
Stężenie
C = 1000/4 = 250 mg/mL
Odpowiedź
C = 250 mg/mL
4.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 0,7 mL
Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.
Objętość końcowa i stężenie
9,8 + 0,2 = 10 mL
C = 2000/10 = 200 mg/mL
Objętość
V = 140/200 = 0,7 mL
Odpowiedź
V = 0,7 mL
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: V = 0,9 mL
Wlewy heparyny i insuliny: stężenie = jednostki w worku/objętość worka (jednostki/mL). Prędkość pompy (mL/h) = jednostki na godzinę/stężenie, a jednostki na godzinę = mL/h × stężenie. Przy zleceniu zależnym od masy ciała najpierw jednostki/h = jednostki/kg/h × masa ciała. Objętość bolusa = potrzebne jednostki/moc fiolki. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Potrzebna liczba sztuk
80·56 = 4 480 szt.
Objętość
V = 4480/5000 = 0,896 ≈ 0,9 mL
Odpowiedź
V = 0,9 mL
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: D = 2,5 mcg/kg/min
Wlewy miareczkowane: najpierw wyznacz stężenie w mcg/mL (mg × 1000/mL). Przy zleceniu zależnym od masy ciała mcg/min = mcg/kg/min × masa ciała. Następnie mL/h = mcg/min × 60/stężenie. Licząc wstecz, mcg/kg/min = mL/h × stężenie/(60 × masa ciała). Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stężenie
800 000/500 = 1600 mcg/mL
Mikrogramy na minutę
7·1600 = 11200 mcg/h
11200/60 = 186,7 mcg/min
Na kilogram
D = 186,7/75 = 2,489 ≈ 2,5 mcg/kg/min
Odpowiedź
D = 2,5 mcg/kg/min
7.Farmakologia
Odpowiedź: B · Stop the infusion, leave the cannula in and follow the protocol
Dlaczego to jest odpowiedź
Suspected extravasation of a vesicant is an emergency. The infusion is stopped, the cannula is left in so that drug can be aspirated, and the protocol, which may include an antidote and cold or warm packs, is followed.
Odpowiedź
B · Stop the infusion, leave the cannula in and follow the protocol
8.Farmakologia
Odpowiedź: A · It inhibits CYP2C19, so less clopidogrel is converted to its active form
Dlaczego to jest odpowiedź
Clopidogrel must be activated by liver enzymes, mainly CYP2C19. Omeprazole inhibits this enzyme and can reduce its antiplatelet effect, so another acid suppressant may be chosen.
Odpowiedź
A · It inhibits CYP2C19, so less clopidogrel is converted to its active form