Farmakokinetyka kliniczna: zestaw na powtórkę

Wzory, najważniejsze kroki metod dla każdego tematu i 8 zadań do ćwiczenia, z pełnymi rozwiązaniami na końcu.

Nowe zadaniaWróć do przedmiotu

W oknie drukowania wybierz „Zapisz jako PDF”, aby zachować kopię na swoim urządzeniu.

1Wzory i metody

Farmakokinetyka kliniczna

Stała szybkości i okres półtrwania
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Rozpad pierwszego rzędu
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dwa stężenia
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Objętość i klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dawka nasycająca
LD = Vd·C/(S·F)
Szybkość podtrzymująca
R = CL·Css/(S·F)
Średni stan stacjonarny
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stan ustalony
1 − (1/2)ⁿ po n okresach półtrwania; ≈ 97% po 5
Wlew
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Odstęp i dawka na podstawie szczytu i wartości dolnej
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − wiek) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 u kobiet
Korekta dawki przy niewydolności nerek
dawka × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metoda

  1. Przelicz okres półtrwania na stałą szybkości: k = 0,693/t½.
  2. Zamień wartości na kg na wartości całkowite: Vd (L) = L/kg × masa ciała, CL (L/h) = L/kg/h × masa ciała.
  3. Wybierz zależność: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), szybkość podtrzymująca = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
  5. Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.

Obliczenia farmaceutyczne

Stężenie procentowe
% w/v = g na 100 mL
Ilość w roztworze
g = % × mL / 100
Stężenie wyrażone stosunkiem
1:X = 1 g w X mL; % = 100 / X
Rekonstytucja
objętość końcowa = rozpuszczalnik + objętość proszku
Stężenie
mg/mL = lek w fiolce / objętość końcowa
Metoda krzyżowa (aligacja)
części H = T − L, części L = H − T
Woda lub baza
0%

Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii

Dawka dobowa
mg/dobę = mg/kg/dobę × masa ciała (kg)
Liczba dawek na dobę
liczba = 24 h / odstęp między dawkami (h)
Funty na kilogramy
kg = lb / 2,2
Stężenie wlewu
jednostki/mL = jednostki w worku / objętość worka
Szybkość pompy
mL/h = dawka na godzinę / stężenie
Wlew miareczkowany
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dawka z prędkości pompy
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Jednostki
1 mg = 1000 mcg

2Zadania do ćwiczenia

1.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
VCss​ = 2,5 mg/LR = ? mg/minCL = 750 mL/min

Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Klirens lidokainy u pacjenta wynosi 750 mL/min. Jaka szybkość wlewu R w mg/min utrzymuje stężenie w stanie stacjonarnym na poziomie 2,5 mg/L?

CL = 750 mL/minCss = 2,5 mg/L
R = mg/min
2.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
t (h)C (mg/L)Css​6 hC = ?

Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wlew leku (theophylline) biegnie z prędkością 45 mg/h bez dawki nasycającej. Klirens pacjenta wynosi 3 L/h, a okres półtrwania 9 h. Jakie jest stężenie C po 6 h?

R = 45 mg/hCL = 3 L/ht½ = 9 ht = 6 h
C = mg/L
3.Obliczenia farmaceutyczneŚredni
ampicillin 1 gDodaj 3,5 mL wody do wstrzykiwań.Objętość proszku: 0,5 mL.? mg/mL

Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Fiolka zawiera ampicillin 1000 mg w postaci proszku. Etykieta ćwiczeniowa zaleca dodanie 3,5 mL wody do wstrzykiwań; proszek zwiększa objętość o 0,5 mL. Jakie jest stężenie C w mg/mL po rekonstytucji?

1000 mg3,5 mL+0,5 mL
C = mg/mL
4.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
0123455 mL

Fiolka zawiera 250 mg proszku. Dodajesz 1,7 mL rozcieńczalnika, a proszek dodaje 0,8 mL objętości. Zlecona dawka to 170 mg. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?

250 mg1,7 mL + 0,8 mL170 mg
V = mL
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiŚredni
100 szt.250 mLinsulina krótkodziałająca? mL/h2 szt./h

Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wlew zawiera 100 jednostek insuliny krótkodziałającej w 250 mL. Zlecenie to 2 jednostek/h. Wyznacz prędkość pompy R w mL/h. Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.

100 szt./250 mL2 szt./h
R = mL/h
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiTrudny
4 mg250 mLnorepinephrine? mL/h62 kg8 mcg/min

Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie ciała 62 kg ma zlecony norepinephrine w dawce 8 mcg/min. Worek zawiera 4 mg w 250 mL. Wyznacz prędkość pompy R w mL/h. Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.

4 mg/250 mL8 mcg/min62 kg
R = mL/h
7.FarmakologiaŚredni

Which antihypertensive class can raise blood glucose and uric acid levels, sometimes triggering gout?

  1. AAlpha-1 blockers
  2. BAngiotensin II receptor blockers
  3. CACE inhibitors
  4. DThiazide diuretics
8.FarmakologiaTrudny

A nurse gives 2 mg from a 4 mg ampoule of morphine. What should happen to the remaining 2 mg?

  1. AIt is discarded in front of a witness, and both sign the record
  2. BIt is kept labelled in the patient's drawer for the next dose
  3. CIt is given to the next patient who needs morphine
  4. DIt is poured down the sink without telling anyone

3Roztwory

1.Farmakokinetyka kliniczna

Odpowiedź: R = 1,875 mg/min

Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.

Klirens w L/min

750 mL/min = 0,75 L/min

Szybkość wlewu

R = 0,75·2,5 = 1,875 mg/min

Odpowiedź

R = 1,875 mg/min
2.Farmakokinetyka kliniczna

Odpowiedź: C = 5,551 mg/L

Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.

Stężenie w stanie stacjonarnym

Css = 45/3 = 15 mg/L

Stała szybkości

k = 0,693/9 = 0,07702 h⁻¹

Stężenie po podanym czasie

C = 15·(1 − e−0,07702·6) = 5,551 mg/L

Odpowiedź

C = 5,551 mg/L
3.Obliczenia farmaceutyczne

Odpowiedź: C = 250 mg/mL

Rekonstytucja: proszek zajmuje miejsce, więc objętość końcowa to rozpuszczalnik plus objętość proszku. Stężenie = lek w fiolce/objętość końcowa, a objętość do podania = dawka/stężenie. Na etykiecie z kilkoma mocami użyj stężenia odpowiadającego ilości rozpuszczalnika, którą rzeczywiście dodano. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.

Objętość końcowa

3,5 + 0,5 = 4 mL

Stężenie

C = 1000/4 = 250 mg/mL

Odpowiedź

C = 250 mg/mL
4.Obliczenia farmaceutyczne

Odpowiedź: V = 1,7 mL

Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.

Objętość końcowa i stężenie

1,7 + 0,8 = 2,5 mL
C = 250/2,5 = 100 mg/mL

Objętość

V = 170/100 = 1,7 mL

Odpowiedź

V = 1,7 mL
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii

Odpowiedź: R = 5 mL/h

Wlewy heparyny i insuliny: stężenie = jednostki w worku/objętość worka (jednostki/mL). Prędkość pompy (mL/h) = jednostki na godzinę/stężenie, a jednostki na godzinę = mL/h × stężenie. Przy zleceniu zależnym od masy ciała najpierw jednostki/h = jednostki/kg/h × masa ciała. Objętość bolusa = potrzebne jednostki/moc fiolki. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.

Stężenie

100/250 = 0,4 szt./mL

Szybkość pompy

R = 2/0,4 = 5 mL/h

Odpowiedź

R = 5 mL/h
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii

Odpowiedź: R = 30 mL/h

Wlewy miareczkowane: najpierw wyznacz stężenie w mcg/mL (mg × 1000/mL). Przy zleceniu zależnym od masy ciała mcg/min = mcg/kg/min × masa ciała. Następnie mL/h = mcg/min × 60/stężenie. Licząc wstecz, mcg/kg/min = mL/h × stężenie/(60 × masa ciała). Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.

Stężenie

4 000/250 = 16 mcg/mL

Dawka na godzinę

Zlecenie jest na minutę dla całego pacjenta, więc masa ciała nie jest potrzebna.

8·60 = 480 mcg/h

Szybkość pompy

R = 480/16 = 30 mL/h

Odpowiedź

R = 30 mL/h
7.Farmakologia

Odpowiedź: D · Thiazide diuretics

Dlaczego to jest odpowiedź

Thiazide diuretics reduce uric acid excretion and can worsen glucose tolerance. They also cause low potassium and sodium, so electrolytes are monitored.

Odpowiedź

D · Thiazide diuretics
8.Farmakologia

Odpowiedź: A · It is discarded in front of a witness, and both sign the record

Dlaczego to jest odpowiedź

Unused controlled drugs are wasted in front of a witness according to policy, and both staff document the waste. This prevents diversion and keeps the stock count accurate.

Odpowiedź

A · It is discarded in front of a witness, and both sign the record

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics