Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wankomycyna jest podawana we wlewie ciągłym pacjentowi, u którego klirens wankomycyny wynosi 70 mL/min. Jaka szybkość wlewu R w mg/h daje stężenie w stanie stacjonarnym 25 mg/L?
CL = 70 mL/minCss = 25 mg/L
R = mg/h
2.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Osoba w wieku 62 lat (płeć: kobieta) waży 51 kg i ma stężenie kreatyniny w surowicy 1,7 mg/dL (150 µmol/L). Oszacuj klirens kreatyniny według Cockcrofta–Gaulta: CrCl (mL/min) = (140 − wiek) × masa ciała (kg)/(72 × SCr w mg/dL), × 0,85 u kobiet. Zwykła dawka leku (levetiracetam) wynosi 1000 mg przy klirensie kreatyniny 100 mL/min, a ułamek fe = 0,66 leku jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki. Używając współczynnika dawki Dettliego Q = 1 − fe·(1 − CrCl/prawidłowy CrCl), oblicz skorygowaną dawkę D. Zaokrąglij do najbliższej liczby całkowitej.
Roztwór ma stężenie stosunkowe 1:10 000. Potrzebujesz 0,14 mg. Pobierz objętość do strzykawki 10 mL: jaka to objętość V?
1:10 0000,14 mg
V = mL
4.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Masz 60 g 2,5% maści hydrocortisone. Ile gramów m 0,5% maści hydrocortisone musisz dodać, aby otrzymać maść 1%? Zaokrąglij do pełnych gramów.
60 g · 2,5%0,5%1%
m = g
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Worek zawiera 25 000 jednostek heparyny w 250 mL. Zlecenie to 14 jednostek/kg/h dla pacjenta o masie ciała 84 kg. Jaką prędkość R ustawiasz na pompie, w mL/h? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
25 000 szt./250 mL14 szt./kg/h84 kg
R = mL/h
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wlew dopamine zawierający 400 mg w 250 mL płynie z prędkością 35 mL/h. Pacjent waży 83 kg. Jaką dawkę D w mcg/kg/min otrzymuje pacjent? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
400 mg/250 mL35 mL/h83 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologiaŚredni
A patient is starting doxazosin, an alpha-1 blocker. What should the nurse advise about the first dose?
ATake it at bedtime, because it can cause dizziness and fainting
BTake it only if the urine is darker than usual
CExpect a short rise in blood pressure after the dose
DTake it in the morning with a cup of strong coffee to stay alert
8.FarmakologiaTrudny
A patient develops a dry cough on an ACE inhibitor and is switched to losartan. Why is losartan less likely to cause cough?
AIt also acts as a bronchodilator
BIt blocks histamine receptors in the airways
CIt does not block the breakdown of bradykinin
DIt is excreted faster by the kidney
3Roztwory
1.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: R = 105 mg/h
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Klirens w L/h
70·60/1000 = 4,2 L/h
Szybkość wlewu
R = 4,2·25 = 105 mg/h
Odpowiedź
R = 105 mg/h
2.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: D = 522 mg
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Klirens kreatyniny (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 62)·51/(72·1,7)·0,85 = 27,63 mL/min
Współczynnik dawki (Dettli)
Q = 1 − 0,66·(1 − 27,63/100) = 0,5223
Skorygowana dawka
D = 0,5223·1000 = 522,3 ≈ 522 mg
Odpowiedź
D = 522 mg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości i porównuje z charakterystyką produktu.
3.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 1,4 mL
Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.
Stężenie w mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Objętość
V = 0,14/0,1 = 1,4 mL
Odpowiedź
V = 1,4 mL
4.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: m = 180 g
Metoda krzyżowa (aligacja): aby zmieszać wyższe stężenie H i niższe stężenie L do stężenia docelowego T, weź (T − L) części H i (H − T) części L. Części się krzyżują: każdy składnik dostaje odległość stężenia docelowego od drugiego składnika. Woda lub czysta baza liczy się jako 0%. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Części w metodzie krzyżowej
2,5%: 1 − 0,5 = 0,5 części
0,5%: 2,5 − 1 = 1,5 części
Przeskaluj do posiadanej ilości
m = 60·1,5/0,5 = 180 g
Odpowiedź
m = 180 g
Sprawdzenie: 60 g + 180 g = 240 g maści 1%.
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: R = 11,8 mL/h
Wlewy heparyny i insuliny: stężenie = jednostki w worku/objętość worka (jednostki/mL). Prędkość pompy (mL/h) = jednostki na godzinę/stężenie, a jednostki na godzinę = mL/h × stężenie. Przy zleceniu zależnym od masy ciała najpierw jednostki/h = jednostki/kg/h × masa ciała. Objętość bolusa = potrzebne jednostki/moc fiolki. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Jednostki na godzinę
14·84 = 1 176 szt./h
Stężenie
25 000/250 = 100 szt./mL
Szybkość pompy
R = 1176/100 = 11,76 ≈ 11,8 mL/h
Odpowiedź
R = 11,8 mL/h
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: D = 11,2 mcg/kg/min
Wlewy miareczkowane: najpierw wyznacz stężenie w mcg/mL (mg × 1000/mL). Przy zleceniu zależnym od masy ciała mcg/min = mcg/kg/min × masa ciała. Następnie mL/h = mcg/min × 60/stężenie. Licząc wstecz, mcg/kg/min = mL/h × stężenie/(60 × masa ciała). Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stężenie
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Mikrogramy na minutę
35·1600 = 56000 mcg/h
56000/60 = 933,3 mcg/min
Na kilogram
D = 933,3/83 = 11,24 ≈ 11,2 mcg/kg/min
Odpowiedź
D = 11,2 mcg/kg/min
7.Farmakologia
Odpowiedź: A · Take it at bedtime, because it can cause dizziness and fainting
Dlaczego to jest odpowiedź
Alpha-1 blockers dilate blood vessels and can cause marked orthostatic hypotension after the first dose. Taking it at bedtime and rising slowly reduces the risk of falls.
Odpowiedź
A · Take it at bedtime, because it can cause dizziness and fainting
8.Farmakologia
Odpowiedź: C · It does not block the breakdown of bradykinin
Dlaczego to jest odpowiedź
ACE (kininase II) breaks down bradykinin, so ACE inhibitors raise bradykinin, which can cause cough and angioedema. ARBs block the angiotensin II receptor without affecting bradykinin breakdown.