Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent otrzymuje bolus dożylny 240 mg leku (tobramycin). Stężenie ekstrapolowane wstecz do czasu zero wynosi 12 mg/L, a okres półtrwania 3 h. Oblicz klirens CL w L/h.
D = 240 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
2.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 80 kg przyjmuje doustnie teofilinę (F = 1) co 12 h. Klirens wynosi 0,04 L/kg/h. Jaka dawka D w mg daje średnie stężenie w stanie stacjonarnym 10 mg/L?
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Fiolka zawiera ceftriaxone 1000 mg w postaci proszku. Etykieta ćwiczeniowa zaleca dodanie 9,6 mL wody do wstrzykiwań; proszek zwiększa objętość o 0,4 mL. Zlecona dawka to 500 mg. Jaką objętość V nabierasz? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
1000 mg9,6 mL+0,4 mL500 mg
V = mL
4.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
Fiolka zawiera 2000 mg proszku. Dodajesz 9,4 mL rozcieńczalnika, a proszek dodaje 0,6 mL objętości. Zlecona dawka to 600 mg. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
2000 mg9,4 mL + 0,6 mL600 mg
V = mL
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Worek zawiera 20 000 jednostek heparyny w 500 mL. Zlecenie to 20 jednostek/kg/h dla pacjenta o masie ciała 56 kg. Jaką prędkość R ustawiasz na pompie, w mL/h? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
20 000 szt./500 mL20 szt./kg/h56 kg
R = mL/h
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Worek zawiera dobutamine 500 mg w 250 mL. Zlecenie to 12,5 mcg/kg/min dla pacjenta o masie ciała 93 kg. Jaką prędkość R ustawiasz na pompie, w mL/h? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
500 mg/250 mL12,5 mcg/kg/min93 kg
R = mL/h
7.FarmakologiaŚredni
W jaki sposób klopidogrel zmniejsza agregację płytek?
Which heart failure drug improves symptoms and reduces hospital admissions but has not been shown to reduce mortality?
AAn ACE inhibitor
BDigoxin
CA mineralocorticoid receptor antagonist such as spironolactone
DA beta blocker such as bisoprolol
3Roztwory
1.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: CL = 4,621 L/h
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 240/12 = 20 L
Stała szybkości
k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹
Klirens
CL = 0,231·20 = 4,621 L/h
Odpowiedź
CL = 4,621 L/h
2.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: D = 384 mg
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Klirens
CL = 0,04·80 = 3,2 L/h
Dawka
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 10·3,2·12/(1·1) = 384 mg
Odpowiedź
D = 384 mg
3.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 5 mL
Rekonstytucja: proszek zajmuje miejsce, więc objętość końcowa to rozpuszczalnik plus objętość proszku. Stężenie = lek w fiolce/objętość końcowa, a objętość do podania = dawka/stężenie. Na etykiecie z kilkoma mocami użyj stężenia odpowiadającego ilości rozpuszczalnika, którą rzeczywiście dodano. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość końcowa
9,6 + 0,4 = 10 mL
Stężenie
1000/10 = 100 mg/mL
Objętość do podania
V = 500/100 = 5 mL
Odpowiedź
V = 5 mL
4.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 3 mL
Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.
Objętość końcowa i stężenie
9,4 + 0,6 = 10 mL
C = 2000/10 = 200 mg/mL
Objętość
V = 600/200 = 3 mL
Odpowiedź
V = 3 mL
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: R = 28 mL/h
Wlewy heparyny i insuliny: stężenie = jednostki w worku/objętość worka (jednostki/mL). Prędkość pompy (mL/h) = jednostki na godzinę/stężenie, a jednostki na godzinę = mL/h × stężenie. Przy zleceniu zależnym od masy ciała najpierw jednostki/h = jednostki/kg/h × masa ciała. Objętość bolusa = potrzebne jednostki/moc fiolki. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Jednostki na godzinę
20·56 = 1 120 szt./h
Stężenie
20 000/500 = 40 szt./mL
Szybkość pompy
R = 1120/40 = 28 mL/h
Odpowiedź
R = 28 mL/h
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: R = 34,9 mL/h
Wlewy miareczkowane: najpierw wyznacz stężenie w mcg/mL (mg × 1000/mL). Przy zleceniu zależnym od masy ciała mcg/min = mcg/kg/min × masa ciała. Następnie mL/h = mcg/min × 60/stężenie. Licząc wstecz, mcg/kg/min = mL/h × stężenie/(60 × masa ciała). Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stężenie
500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Dawka na minutę i na godzinę
12,5·93 = 1163 mcg/min
1163·60 = 69750 mcg/h
Szybkość pompy
R = 69750/2000 = 34,88 ≈ 34,9 mL/h
Odpowiedź
R = 34,9 mL/h
7.Farmakologia
Odpowiedź: A · Blokuje płytkowy receptor P2Y12 dla ADP
Dlaczego to jest odpowiedź
Klopidogrel jest aktywowany w wątrobie i nieodwracalnie blokuje płytkowy receptor P2Y12 dla ADP. Często łączy się go z kwasem acetylosalicylowym po zawale serca lub wszczepieniu stentu.
Odpowiedź
A · Blokuje płytkowy receptor P2Y12 dla ADP
8.Farmakologia
Odpowiedź: B · Digoxin
Dlaczego to jest odpowiedź
ACE inhibitors (or ARBs/ARNI), beta blockers, mineralocorticoid antagonists and SGLT2 inhibitors reduce mortality in heart failure with reduced ejection fraction. Digoxin improves symptoms and reduces admissions without reducing mortality.