Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent otrzymuje bolus dożylny 230 mg leku (gentamicin). Stężenie ekstrapolowane wstecz do czasu zero wynosi 10 mg/L, a okres półtrwania 2 h. Oblicz klirens CL w L/h.
D = 230 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
2.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 99 kg przyjmujący regularne dawki leku (tobramycin) jest w stanie stacjonarnym. Cel to szczyt 6 mg/L i wartość dolna 1 mg/L, a objętość dystrybucji wynosi 0,25 L/kg. Zakładając szybkie dawki dożylne, jaka dawka D podnosi stężenie od wartości dolnej do szczytu?
99 kgVd = 0,25 L/kgCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg
3.Obliczenia farmaceutyczneŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Fiolka zawiera oxacillin 2000 mg w postaci proszku. Etykieta ćwiczeniowa zaleca dodanie 11,5 mL wody do wstrzykiwań; proszek zwiększa objętość o 1 mL. Jakie jest stężenie C w mg/mL po rekonstytucji?
2000 mg11,5 mL+1 mL
C = mg/mL
4.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Musisz przygotować 1500 mL 30% roztworu dextrose, mieszając roztwory dextrose o stężeniach 70% i 10%. Ile mL V roztworu 70% potrzebujesz? Zaokrąglij do pełnych mL.
70%10%30%1500 mL
V = mL
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Protokół ćwiczeniowy przewiduje bolus heparyny 70 jednostek/kg dla pacjenta o masie ciała 86 kg. Fiolka zawiera 1 000 jednostek/mL. Jaką objętość V nabierasz? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
70 szt./kg86 kg1 000 szt./mL
V = mL
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie ciała 76 kg ma zlecony nitroglycerin w dawce 30 mcg/min. Worek zawiera 25 mg w 250 mL. Wyznacz prędkość pompy R w mL/h. Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
25 mg/250 mL30 mcg/min76 kg
R = mL/h
7.FarmakologiaŚredni
Why are benzodiazepines used with great caution in older people?
AThey are not absorbed from the gut after age 65
BThey cause severe high blood pressure in older people
CThey cause permanent hearing loss in older people
DThey raise the risk of confusion, falls and fractures
8.FarmakologiaTrudny
Which statement correctly contrasts donepezil and memantine in Alzheimer's disease?
ABoth drugs are dopamine agonists that differ only in their half-lives
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 230/10 = 23 L
Stała szybkości
k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹
Klirens
CL = 0,3466·23 = 7,971 L/h
Odpowiedź
CL = 7,971 L/h
2.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: D = 123,8 mg
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 0,25·99 = 24,75 L
Dawka
D = 24,75·(6 − 1) = 123,8 mg
Odpowiedź
D = 123,8 mg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.
3.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: C = 160 mg/mL
Rekonstytucja: proszek zajmuje miejsce, więc objętość końcowa to rozpuszczalnik plus objętość proszku. Stężenie = lek w fiolce/objętość końcowa, a objętość do podania = dawka/stężenie. Na etykiecie z kilkoma mocami użyj stężenia odpowiadającego ilości rozpuszczalnika, którą rzeczywiście dodano. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość końcowa
11,5 + 1 = 12,5 mL
Stężenie
C = 2000/12,5 = 160 mg/mL
Odpowiedź
C = 160 mg/mL
4.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 500 mL
Metoda krzyżowa (aligacja): aby zmieszać wyższe stężenie H i niższe stężenie L do stężenia docelowego T, weź (T − L) części H i (H − T) części L. Części się krzyżują: każdy składnik dostaje odległość stężenia docelowego od drugiego składnika. Woda lub czysta baza liczy się jako 0%. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Części w metodzie krzyżowej
70%: 30 − 10 = 20 części
10%: 70 − 30 = 40 części
razem: 60 części
Podziel objętość
V = 1500·20/60 = 500 mL
Odpowiedź
V = 500 mL
Sprawdzenie: 500 mL roztworu 70% + 1000 mL roztworu 10% = 1500 mL.
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: V = 6 mL
Wlewy heparyny i insuliny: stężenie = jednostki w worku/objętość worka (jednostki/mL). Prędkość pompy (mL/h) = jednostki na godzinę/stężenie, a jednostki na godzinę = mL/h × stężenie. Przy zleceniu zależnym od masy ciała najpierw jednostki/h = jednostki/kg/h × masa ciała. Objętość bolusa = potrzebne jednostki/moc fiolki. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Potrzebna liczba sztuk
70·86 = 6 020 szt.
Objętość
V = 6020/1000 = 6,02 ≈ 6 mL
Odpowiedź
V = 6 mL
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: R = 18 mL/h
Wlewy miareczkowane: najpierw wyznacz stężenie w mcg/mL (mg × 1000/mL). Przy zleceniu zależnym od masy ciała mcg/min = mcg/kg/min × masa ciała. Następnie mL/h = mcg/min × 60/stężenie. Licząc wstecz, mcg/kg/min = mL/h × stężenie/(60 × masa ciała). Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stężenie
25 000/250 = 100 mcg/mL
Dawka na godzinę
Zlecenie jest na minutę dla całego pacjenta, więc masa ciała nie jest potrzebna.
30·60 = 1800 mcg/h
Szybkość pompy
R = 1800/100 = 18 mL/h
Odpowiedź
R = 18 mL/h
7.Farmakologia
Odpowiedź: D · They raise the risk of confusion, falls and fractures
Dlaczego to jest odpowiedź
Older people are more sensitive to benzodiazepines and often eliminate them more slowly. Sedation, unsteadiness and confusion raise the risk of falls and fractures.
Odpowiedź
D · They raise the risk of confusion, falls and fractures
8.Farmakologia
Odpowiedź: D · Donepezil inhibits cholinesterase; memantine blocks NMDA receptors
Dlaczego to jest odpowiedź
Donepezil raises acetylcholine levels, while memantine reduces excitotoxic glutamate activity at NMDA receptors. Both give symptomatic benefit only.
Odpowiedź
D · Donepezil inhibits cholinesterase; memantine blocks NMDA receptors