Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent otrzymuje bolus dożylny 220 mg leku (gentamicin). Stężenie ekstrapolowane wstecz do czasu zero wynosi 12 mg/L, a okres półtrwania 3 h. Oblicz klirens CL w L/h.
D = 220 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
2.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 59 kg przyjmujący regularne dawki leku (gentamicin) jest w stanie stacjonarnym. Cel to szczyt 10 mg/L i wartość dolna 0,5 mg/L, a objętość dystrybucji wynosi 0,3 L/kg. Zakładając szybkie dawki dożylne, jaka dawka D podnosi stężenie od wartości dolnej do szczytu?
Roztwór ma stężenie stosunkowe 1:1000. Potrzebujesz 0,77 mg. Pobierz objętość do strzykawki 1 mL: jaka to objętość V?
1:10000,77 mg
V = mL
4.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
Fiolka zawiera 1000 mg proszku. Dodajesz 3,6 mL rozcieńczalnika, a proszek dodaje 0,4 mL objętości. Zlecona dawka to 850 mg. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
1000 mg3,6 mL + 0,4 mL850 mg
V = mL
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Protokół ćwiczeniowy przewiduje bolus heparyny 60 jednostek/kg dla pacjenta o masie ciała 92 kg. Fiolka zawiera 5 000 jednostek/mL. Jaką objętość V nabierasz? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
60 szt./kg92 kg5 000 szt./mL
V = mL
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Worek zawiera dobutamine 500 mg w 250 mL. Zlecenie to 2,5 mcg/kg/min dla pacjenta o masie ciała 103 kg. Jaką prędkość R ustawiasz na pompie, w mL/h? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
500 mg/250 mL2,5 mcg/kg/min103 kg
R = mL/h
7.FarmakologiaŚredni
Why is simvastatin traditionally taken in the evening?
AIt is inactivated by sunlight during the day
BIt is short-acting, and cholesterol synthesis peaks at night
CIt causes too much drowsiness to be taken in the morning
DIt must be taken with the largest meal of the day
8.FarmakologiaTrudny
A patient with latent tuberculosis feels well and is not infectious. Why is treatment such as isoniazid still offered?
ATo cure an active lung infection
BTo produce a negative skin test quickly
CTo prevent progression to active TB later
DTo stop the patient spreading TB at the moment
3Roztwory
1.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: CL = 4,236 L/h
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 220/12 = 18,33 L
Stała szybkości
k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹
Klirens
CL = 0,231·18,33 = 4,236 L/h
Odpowiedź
CL = 4,236 L/h
2.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: D = 168,2 mg
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 0,3·59 = 17,7 L
Dawka
D = 17,7·(10 − 0,5) = 168,2 mg
Odpowiedź
D = 168,2 mg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.
3.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 0,77 mL
Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.
Stężenie w mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Objętość
V = 0,77/1 = 0,77 mL
Odpowiedź
V = 0,77 mL
4.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 3,4 mL
Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.
Objętość końcowa i stężenie
3,6 + 0,4 = 4 mL
C = 1000/4 = 250 mg/mL
Objętość
V = 850/250 = 3,4 mL
Odpowiedź
V = 3,4 mL
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: V = 1,1 mL
Wlewy heparyny i insuliny: stężenie = jednostki w worku/objętość worka (jednostki/mL). Prędkość pompy (mL/h) = jednostki na godzinę/stężenie, a jednostki na godzinę = mL/h × stężenie. Przy zleceniu zależnym od masy ciała najpierw jednostki/h = jednostki/kg/h × masa ciała. Objętość bolusa = potrzebne jednostki/moc fiolki. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Potrzebna liczba sztuk
60·92 = 5 520 szt.
Objętość
V = 5520/5000 = 1,104 ≈ 1,1 mL
Odpowiedź
V = 1,1 mL
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: R = 7,7 mL/h
Wlewy miareczkowane: najpierw wyznacz stężenie w mcg/mL (mg × 1000/mL). Przy zleceniu zależnym od masy ciała mcg/min = mcg/kg/min × masa ciała. Następnie mL/h = mcg/min × 60/stężenie. Licząc wstecz, mcg/kg/min = mL/h × stężenie/(60 × masa ciała). Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stężenie
500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Dawka na minutę i na godzinę
2,5·103 = 257,5 mcg/min
257,5·60 = 15450 mcg/h
Szybkość pompy
R = 15450/2000 = 7,725 ≈ 7,7 mL/h
Odpowiedź
R = 7,7 mL/h
7.Farmakologia
Odpowiedź: B · It is short-acting, and cholesterol synthesis peaks at night
Dlaczego to jest odpowiedź
The liver makes most cholesterol overnight, and short-acting statins such as simvastatin work best when taken in the evening. Atorvastatin and rosuvastatin can be taken at any time of day.
Odpowiedź
B · It is short-acting, and cholesterol synthesis peaks at night
8.Farmakologia
Odpowiedź: C · To prevent progression to active TB later
Dlaczego to jest odpowiedź
People with latent TB carry dormant bacteria that can reactivate, especially if immunity weakens. Treatment reduces the risk of active disease, which would be infectious.