Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 84 kg ma otrzymać dożylną dawkę nasycającą leku (phenytoin sodium), aby osiągnąć stężenie substancji czynnej (phenytoin) 20 mg/L. Objętość dystrybucji wynosi 0,7 L/kg, a współczynnik soli S = 0,92. Oblicz dawkę nasycającą LD leku (phenytoin sodium) w mg.
84 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wlew leku (theophylline) biegnie z prędkością 36 mg/h bez dawki nasycającej. Klirens pacjenta wynosi 3 L/h, a okres półtrwania 6 h. Jakie jest stężenie C po 17 h?
R = 36 mg/hCL = 3 L/ht½ = 6 ht = 17 h
C = mg/L
3.Obliczenia farmaceutyczneŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Fiolka penicyliny G zawiera 5 000 000 jednostek. Jej etykieta ćwiczeniowa podaje trzy moce (patrz tabela). Dodajesz 3,2 mL rozpuszczalnika. Zlecona dawka to 2 000 000 jednostek. Jaką objętość V nabierasz? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
3,2 mL → 1 000 000 szt./mL2 000 000 szt.
V = mL
4.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
Fiolka zawiera 500 mg proszku. Dodajesz 1,6 mL rozcieńczalnika, a proszek dodaje 0,4 mL objętości. Zlecona dawka to 350 mg. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
500 mg1,6 mL + 0,4 mL350 mg
V = mL
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Protokół ćwiczeniowy przewiduje bolus heparyny 60 jednostek/kg dla pacjenta o masie ciała 55 kg. Fiolka zawiera 1 000 jednostek/mL. Jaką objętość V nabierasz? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
60 szt./kg55 kg1 000 szt./mL
V = mL
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie ciała 64 kg ma zlecony nitroglycerin w dawce 10 mcg/min. Worek zawiera 25 mg w 250 mL. Wyznacz prędkość pompy R w mL/h. Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
25 mg/250 mL10 mcg/min64 kg
R = mL/h
7.FarmakologiaŚredni
When should a patient take a once-daily proton pump inhibitor such as omeprazole?
AStraight after a large evening meal
BWith a glass of milk at bedtime, when acid output is highest
COnly when heartburn is severe
DAbout 30–60 minutes before the first meal of the day
8.FarmakologiaTrudny
A patient with myasthenia gravis took extra pyridostigmine doses. She now has increasing weakness, heavy salivation, sweating, small pupils and diarrhoea. What is the most likely cause?
AA stroke unrelated to the medication
BCholinergic crisis from too much anticholinesterase drug
CMyasthenic crisis from too little anticholinesterase drug
DAn allergic reaction to pyridostigmine
3Roztwory
1.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 1278 mg
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 0,7·84 = 58,8 L
Potrzebna ilość substancji czynnej
Vd·C = 58,8·20 = 1176 mg
Dawka nasycająca
LD = 1176/(0,92·1) = 1278 mg
Odpowiedź
LD = 1278 mg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.
2.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: C = 10,32 mg/L
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stężenie w stanie stacjonarnym
Css = 36/3 = 12 mg/L
Stała szybkości
k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹
Stężenie po podanym czasie
C = 12·(1 − e−0,1155·17) = 10,32 mg/L
Odpowiedź
C = 10,32 mg/L
3.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 2 mL
Rekonstytucja: proszek zajmuje miejsce, więc objętość końcowa to rozpuszczalnik plus objętość proszku. Stężenie = lek w fiolce/objętość końcowa, a objętość do podania = dawka/stężenie. Na etykiecie z kilkoma mocami użyj stężenia odpowiadającego ilości rozpuszczalnika, którą rzeczywiście dodano. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stężenie z etykiety
3,2 mL → 1 000 000 szt./mL
Objętość do podania
V = 2 000 000/1 000 000 = 2 mL
Odpowiedź
V = 2 mL
4.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 1,4 mL
Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.
Objętość końcowa i stężenie
1,6 + 0,4 = 2 mL
C = 500/2 = 250 mg/mL
Objętość
V = 350/250 = 1,4 mL
Odpowiedź
V = 1,4 mL
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: V = 3,3 mL
Wlewy heparyny i insuliny: stężenie = jednostki w worku/objętość worka (jednostki/mL). Prędkość pompy (mL/h) = jednostki na godzinę/stężenie, a jednostki na godzinę = mL/h × stężenie. Przy zleceniu zależnym od masy ciała najpierw jednostki/h = jednostki/kg/h × masa ciała. Objętość bolusa = potrzebne jednostki/moc fiolki. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Potrzebna liczba sztuk
60·55 = 3 300 szt.
Objętość
V = 3300/1000 = 3,3 mL
Odpowiedź
V = 3,3 mL
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: R = 6 mL/h
Wlewy miareczkowane: najpierw wyznacz stężenie w mcg/mL (mg × 1000/mL). Przy zleceniu zależnym od masy ciała mcg/min = mcg/kg/min × masa ciała. Następnie mL/h = mcg/min × 60/stężenie. Licząc wstecz, mcg/kg/min = mL/h × stężenie/(60 × masa ciała). Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stężenie
25 000/250 = 100 mcg/mL
Dawka na godzinę
Zlecenie jest na minutę dla całego pacjenta, więc masa ciała nie jest potrzebna.
10·60 = 600 mcg/h
Szybkość pompy
R = 600/100 = 6 mL/h
Odpowiedź
R = 6 mL/h
7.Farmakologia
Odpowiedź: D · About 30–60 minutes before the first meal of the day
Dlaczego to jest odpowiedź
Proton pump inhibitors block pumps that are active, so they work best when taken before breakfast. Food then activates the pumps when the drug level is high.
Odpowiedź
D · About 30–60 minutes before the first meal of the day
8.Farmakologia
Odpowiedź: B · Cholinergic crisis from too much anticholinesterase drug
Dlaczego to jest odpowiedź
Excess acetylcholine causes muscarinic signs (salivation, sweating, miosis, diarrhoea) and depolarising weakness. In myasthenic crisis, weakness occurs without these cholinergic signs; both can cause respiratory failure.
Odpowiedź
B · Cholinergic crisis from too much anticholinesterase drug