Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 88 kg ma otrzymać dawkę nasycającą w postaci tabletek (digoxin), aby osiągnąć stężenie 1 mcg/L. Objętość dystrybucji wynosi 7 L/kg, a tabletki mają biodostępność F = 0,7. Oblicz całkowitą doustną dawkę nasycającą LD w mcg.
88 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wlew leku (vancomycin) biegnie z prędkością 100 mg/h bez dawki nasycającej. Klirens pacjenta wynosi 5 L/h, a okres półtrwania 10 h. Jakie jest stężenie C po 13 h?
R = 100 mg/hCL = 5 L/ht½ = 10 ht = 13 h
C = mg/L
3.Obliczenia farmaceutyczneŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Fiolka zawiera cefuroxime 750 mg w postaci proszku. Etykieta ćwiczeniowa zaleca dodanie 7,2 mL wody do wstrzykiwań; proszek zwiększa objętość o 0,3 mL. Jakie jest stężenie C w mg/mL po rekonstytucji?
750 mg7,2 mL+0,3 mL
C = mg/mL
4.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
Fiolka zawiera 1000 mg proszku. Dodajesz 4,2 mL rozcieńczalnika, a proszek dodaje 0,8 mL objętości. Zlecona dawka to 400 mg. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
1000 mg4,2 mL + 0,8 mL400 mg
V = mL
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Protokół ćwiczeniowy przewiduje bolus heparyny 70 jednostek/kg dla pacjenta o masie ciała 94 kg. Fiolka zawiera 1 000 jednostek/mL. Jaką objętość V nabierasz? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
70 szt./kg94 kg1 000 szt./mL
V = mL
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapiiTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Worek zawiera dobutamine 500 mg w 250 mL. Zlecenie to 10 mcg/kg/min dla pacjenta o masie ciała 88 kg. Jaką prędkość R ustawiasz na pompie, w mL/h? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
500 mg/250 mL10 mcg/kg/min88 kg
R = mL/h
7.FarmakologiaŚredni
After naloxone reverses an opioid overdose, why must the patient be watched closely?
ANaloxone itself causes respiratory depression at high doses
BNaloxone may wear off before the opioid does, so breathing can slow again
CNaloxone often causes severe low blood glucose a few hours after the dose
DNaloxone makes the opioid stay longer in the body
8.FarmakologiaTrudny
A patient on methadone is also prescribed diazepam for anxiety. What is the main safety concern?
AAdditive sedation and respiratory depression
BMethadone causes diazepam to be excreted very quickly
CDiazepam blocks the effect of methadone completely
DSevere hypertension from the combination
3Roztwory
1.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 880 mcg
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 7·88 = 616 L
Potrzebna ilość substancji czynnej
Vd·C = 616·1 = 616 mcg
Dawka nasycająca
LD = 616/(1·0,7) = 880 mcg
Odpowiedź
LD = 880 mcg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.
2.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: C = 11,88 mg/L
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stężenie w stanie stacjonarnym
Css = 100/5 = 20 mg/L
Stała szybkości
k = 0,693/10 = 0,06931 h⁻¹
Stężenie po podanym czasie
C = 20·(1 − e−0,06931·13) = 11,88 mg/L
Odpowiedź
C = 11,88 mg/L
3.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: C = 100 mg/mL
Rekonstytucja: proszek zajmuje miejsce, więc objętość końcowa to rozpuszczalnik plus objętość proszku. Stężenie = lek w fiolce/objętość końcowa, a objętość do podania = dawka/stężenie. Na etykiecie z kilkoma mocami użyj stężenia odpowiadającego ilości rozpuszczalnika, którą rzeczywiście dodano. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość końcowa
7,2 + 0,3 = 7,5 mL
Stężenie
C = 750/7,5 = 100 mg/mL
Odpowiedź
C = 100 mg/mL
4.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 2 mL
Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.
Objętość końcowa i stężenie
4,2 + 0,8 = 5 mL
C = 1000/5 = 200 mg/mL
Objętość
V = 400/200 = 2 mL
Odpowiedź
V = 2 mL
5.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: V = 6,6 mL
Wlewy heparyny i insuliny: stężenie = jednostki w worku/objętość worka (jednostki/mL). Prędkość pompy (mL/h) = jednostki na godzinę/stężenie, a jednostki na godzinę = mL/h × stężenie. Przy zleceniu zależnym od masy ciała najpierw jednostki/h = jednostki/kg/h × masa ciała. Objętość bolusa = potrzebne jednostki/moc fiolki. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Potrzebna liczba sztuk
70·94 = 6 580 szt.
Objętość
V = 6580/1000 = 6,58 ≈ 6,6 mL
Odpowiedź
V = 6,6 mL
6.Dawkowanie w pediatrii i intensywnej terapii
Odpowiedź: R = 26,4 mL/h
Wlewy miareczkowane: najpierw wyznacz stężenie w mcg/mL (mg × 1000/mL). Przy zleceniu zależnym od masy ciała mcg/min = mcg/kg/min × masa ciała. Następnie mL/h = mcg/min × 60/stężenie. Licząc wstecz, mcg/kg/min = mL/h × stężenie/(60 × masa ciała). Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stężenie
500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Dawka na minutę i na godzinę
10·88 = 880 mcg/min
880·60 = 52800 mcg/h
Szybkość pompy
R = 52800/2000 = 26,4 mL/h
Odpowiedź
R = 26,4 mL/h
7.Farmakologia
Odpowiedź: B · Naloxone may wear off before the opioid does, so breathing can slow again
Dlaczego to jest odpowiedź
Naloxone acts for a shorter time than many opioids, especially long-acting and slow-release ones. Repeated doses or an infusion may be needed.
Odpowiedź
B · Naloxone may wear off before the opioid does, so breathing can slow again
8.Farmakologia
Odpowiedź: A · Additive sedation and respiratory depression
Dlaczego to jest odpowiedź
Combining opioids with benzodiazepines greatly increases the risk of sedation, respiratory depression and death. If both are needed, the lowest doses are used and the patient is monitored closely.