Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.FarmakologiaŚredni
Połączenie SSRI z którym lekiem najbardziej zwiększa ryzyko zespołu serotoninowego?
AZ paracetamolem
BZ inhibitorem monoaminooksydazy
CZ amoksycyliną
DZ omeprazolem
2.FarmakologiaTrudny
A patient taking warfarin asks for something for a headache. Which drug is usually the safest choice?
AParacetamol (acetaminophen)
BAspirin
CNaproxen
DIbuprofen, at the lowest dose
3.Obliczanie dawekŚredni
Fiolka zawiera 1 g proszku. Na etykiecie napisano: dodaj 9,6 mL wody do wstrzykiwań, aby otrzymać całkowitą objętość 10 mL. Zlecono 40 mg. Jaką objętość V przygotowanego roztworu podasz?
1 g+ 9,6 mL → 10 mL40 mg
V = mL
4.Obliczanie dawekTrudny
Zlecona dawka to 460 mikrogramów. Ampułka zawiera 0,5 mg/mL. Pobierz dawkę do strzykawki 1 mL: jaką objętość V podajesz?
460 mcg0,5 mg/mL
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 92 kg ma otrzymać dożylną dawkę nasycającą leku (phenytoin sodium), aby osiągnąć stężenie substancji czynnej (phenytoin) 20 mg/L. Objętość dystrybucji wynosi 0,7 L/kg, a współczynnik soli S = 0,92. Oblicz dawkę nasycającą LD leku (phenytoin sodium) w mg.
92 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wlew leku (vancomycin) biegnie z prędkością 75 mg/h bez dawki nasycającej. Klirens pacjenta wynosi 3 L/h, a okres półtrwania 8 h. Jakie jest stężenie C po 6 h?
R = 75 mg/hCL = 3 L/ht½ = 8 ht = 6 h
C = mg/L
3Roztwory
1.Farmakologia
Odpowiedź: B · Z inhibitorem monoaminooksydazy
Dlaczego to jest odpowiedź
SSRI blokują wychwyt zwrotny serotoniny, a inhibitory MAO jej rozkład. Razem mogą wywołać zespół serotoninowy z pobudzeniem, hipertermią, drżeniem i klonusami.
Odpowiedź
B · Z inhibitorem monoaminooksydazy
2.Farmakologia
Odpowiedź: A · Paracetamol (acetaminophen)
Dlaczego to jest odpowiedź
NSAIDs and aspirin impair platelet function and can cause GI bleeding, which adds to warfarin's bleeding risk. Paracetamol is usually preferred, though regular high doses can raise the INR.
Odpowiedź
A · Paracetamol (acetaminophen)
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 0,4 mL
Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.
Stężenie po zmieszaniu
1000 mg/10 mL = 100 mg/mL
Objętość
V = 40/100 = 0,4 mL
Odpowiedź
V = 0,4 mL
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 0,92 mL
Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.
Te same jednostki
0,5 mg/mL = 500 mcg/mL
Objętość
V = 460/500 = 0,92 mL
Odpowiedź
V = 0,92 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 1400 mg
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 0,7·92 = 64,4 L
Potrzebna ilość substancji czynnej
Vd·C = 64,4·20 = 1288 mg
Dawka nasycająca
LD = 1288/(0,92·1) = 1400 mg
Odpowiedź
LD = 1400 mg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: C = 10,13 mg/L
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.