Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.FarmakologiaŚredni
Which blood test is commonly used to monitor a continuous infusion of unfractionated heparin?
AHaemoglobin A1c
BSerum potassium
CActivated partial thromboplastin time (aPTT)
DINR (international normalised ratio, prothrombin time)
2.FarmakologiaTrudny
Why should a dose never be written as "5,0 mg" on a medication order?
AIt is too precise for most drugs
BIt means the dose must be given five times
CThe pharmacy cannot supply doses that contain a decimal point
DThe decimal point may be missed, and the dose read as 50 mg
3.Obliczanie dawekŚredni
Ampułka epinefryny (adrenaliny) ma oznaczenie 1:1000 (1 mg/mL). Zlecono 0,5 mg IM w anafilaksji. Jaką objętość V pobierzesz?
1:10000,5 mg
V = mL
4.Obliczanie dawekTrudny
Zlecona dawka to 650 jednostek leku dostępnego jako 1000 jednostek/mL. Pobierz dawkę do strzykawki 1 mL: jaką objętość V podajesz?
650 units1000 units/mL
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 90 kg otrzymuje wlew teofiliny. Klirens wynosi 0,03 L/kg/h. Jaka szybkość wlewu R w mg/h daje stężenie w stanie stacjonarnym 10 mg/L?
90 kgCL = 0,03 L/kg/hCss = 10 mg/L
R = mg/h
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Okres półtrwania leku (gentamicin) u pacjenta wynosi 3 h. Cel to szczyt 6 mg/L i wartość dolna 1 mg/L. Zakładając szybkie dawki dożylne i eliminację pierwszego rzędu, jaki odstęp między dawkami τ pozwala, aby stężenie spadło od szczytu do wartości dolnej? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
t½ = 3 hCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3Roztwory
1.Farmakologia
Odpowiedź: C · Activated partial thromboplastin time (aPTT)
Dlaczego to jest odpowiedź
Unfractionated heparin is often monitored with the aPTT, and the infusion rate is adjusted according to a protocol. Low-molecular-weight heparins usually do not need routine aPTT checks.
Odpowiedź
C · Activated partial thromboplastin time (aPTT)
2.Farmakologia
Odpowiedź: D · The decimal point may be missed, and the dose read as 50 mg
Dlaczego to jest odpowiedź
Trailing zeros (5,0) and missing leading zeros (.5) are well-known causes of tenfold errors. Safe practice is to write 5 mg and 0,5 mg.
Odpowiedź
D · The decimal point may be missed, and the dose read as 50 mg
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 0,5 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Stężenie
1:1000 = 1 g/1000 mL = 1 mg/mL
Objętość
V = 0,5/1 = 0,5 mL
Odpowiedź
V = 0,5 mL
Etykiety w USA podają teraz mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Nigdy nie podawaj epinefryny 1 mg/mL w szybkim wstrzyknięciu dożylnym.
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 0,65 mL
Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.
Objętość
V = 650/1000 = 0,65 mL
Na strzykawce
Na tej strzykawce 1 mL każda mała kreska to 0,01 mL.
Odpowiedź
V = 0,65 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: R = 27 mg/h
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Klirens
CL = 0,03·90 = 2,7 L/h
Szybkość wlewu
R = 2,7·10 = 27 mg/h
Odpowiedź
R = 27 mg/h
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: τ = 7,8 h
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stała szybkości
k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹
Odstęp między dawkami
τ = ln(6/1)/0,231 = 1,792/0,231 = 7,755 ≈ 7,8 h
Odpowiedź
τ = 7,8 h
W praktyce odstęp zaokrągla się do wygodnej wartości, takiej jak 8, 12, 24 lub 36 h, i ponownie sprawdza stężenia.