Farmakologia: zestaw na powtórkę

Wzory, najważniejsze kroki metod dla każdego tematu i 6 zadań do ćwiczenia, z pełnymi rozwiązaniami na końcu.

Nowe zadaniaWróć do przedmiotu

W oknie drukowania wybierz „Zapisz jako PDF”, aby zachować kopię na swoim urządzeniu.

1Wzory i metody

Obliczanie dawek

Dawka ze stężenia
objętość = dawka / stężenie
Dawka zależna od masy ciała
dawka = mg/kg × masa ciała
Tabletki
liczba = dawka / dawka w tabletce
Jednostki
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metoda

  1. Przelicz zleconą dawkę i moc preparatu na tę samą jednostkę.
  2. Użyj wzoru „potrzebne przez dostępne razy ilość”: (D/H) × Q.
  3. Przy dawkach zależnych od masy ciała najpierw pomnóż przez masę w kg, a potem podziel dawkę dobową przez liczbę dawek.
  4. Najpierw oszacuj wynik i sprawdź, czy odpowiedź jest rozsądna.

Farmakokinetyka kliniczna

Stała szybkości i okres półtrwania
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Rozpad pierwszego rzędu
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dwa stężenia
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Objętość i klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dawka nasycająca
LD = Vd·C/(S·F)
Szybkość podtrzymująca
R = CL·Css/(S·F)
Średni stan stacjonarny
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stan ustalony
1 − (1/2)ⁿ po n okresach półtrwania; ≈ 97% po 5
Wlew
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Odstęp i dawka na podstawie szczytu i wartości dolnej
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − wiek) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 u kobiet
Korekta dawki przy niewydolności nerek
dawka × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metoda

  1. Przelicz okres półtrwania na stałą szybkości: k = 0,693/t½.
  2. Zamień wartości na kg na wartości całkowite: Vd (L) = L/kg × masa ciała, CL (L/h) = L/kg/h × masa ciała.
  3. Wybierz zależność: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), szybkość podtrzymująca = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
  5. Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.

2Zadania do ćwiczenia

1.FarmakologiaŚredni

Do czego służy dawka nasycająca?

  1. ADo spowolnienia wchłaniania leku
  2. BDo zmniejszenia działań niepożądanych na początku leczenia
  3. CDo sprawdzenia reakcji alergicznej
  4. DDo szybkiego osiągnięcia docelowego stężenia w osoczu
2.FarmakologiaTrudny

Which heart failure drug improves symptoms and reduces hospital admissions but has not been shown to reduce mortality?

  1. AA mineralocorticoid receptor antagonist such as spironolactone
  2. BA beta blocker such as bisoprolol
  3. CDigoxin
  4. DAn ACE inhibitor
3.Obliczanie dawekŚredni
024681010 mL

Dziecko o masie 40 kg ma zlecone 10 mg/kg leku. Roztwór wyjściowy zawiera 50 mg/mL. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?

40 kg10 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Obliczanie dawekTrudny
200 mg/5 mLV = ? mL

Pacjent waży 125,4 lb. Zlecono 15 mg/kg jednorazowo, a roztwór podstawowy zawiera 200 mg w 5 mL. Przyjmując 1 kg = 2,2 lb, jaką objętość V podasz? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.

125,4 lb15 mg/kg200 mg/5 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
110t (h)C (mg/L)2 h6 mg/L5 h2,1 mg/L

Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Po dawce dożylnej leku (gentamicin) stężenie wynosi 6 mg/L po 2 h i 2,1 mg/L po 5 h. Załóż eliminację pierwszego rzędu. Oblicz okres półtrwania t½.

C1 = 6 mg/L (2 h)C2 = 2,1 mg/L (5 h)
t½ = h
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
53 kg67 · mężczyznaSCr 1,7 mg/dLCrCl → D = ? mg

Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Osoba w wieku 67 lat (płeć: mężczyzna) waży 53 kg i ma stężenie kreatyniny w surowicy 1,7 mg/dL (150 µmol/L). Oszacuj klirens kreatyniny według Cockcrofta–Gaulta: CrCl (mL/min) = (140 − wiek) × masa ciała (kg)/(72 × SCr w mg/dL), × 0,85 u kobiet. Zwykła dawka leku (cefazolin) wynosi 1000 mg co 8 h przy klirensie kreatyniny 120 mL/min. Przy zachowaniu odstępu dawkę zmniejsza się proporcjonalnie do klirensu kreatyniny. Oblicz skorygowaną dawkę D. Zaokrąglij do najbliższej liczby całkowitej.

67 lata53 kgmężczyznaSCr = 1,7 mg/dL1000 mg q8hCrCl wartości normalne 120 mL/min
D = mg

3Roztwory

1.Farmakologia

Odpowiedź: D · Do szybkiego osiągnięcia docelowego stężenia w osoczu

Dlaczego to jest odpowiedź

Dawka nasycająca wypełnia objętość dystrybucji, by skuteczne stężenie osiągnąć od razu, zamiast czekać 4–5 okresów półtrwania na stan stacjonarny.

Odpowiedź

D · Do szybkiego osiągnięcia docelowego stężenia w osoczu
2.Farmakologia

Odpowiedź: C · Digoxin

Dlaczego to jest odpowiedź

ACE inhibitors (or ARBs/ARNI), beta blockers, mineralocorticoid antagonists and SGLT2 inhibitors reduce mortality in heart failure with reduced ejection fraction. Digoxin improves symptoms and reduces admissions without reducing mortality.

Odpowiedź

C · Digoxin
3.Obliczanie dawek

Odpowiedź: V = 8 mL

Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.

Dawka z masy ciała

D = 10·40 = 400 mg

Objętość

V = 400/50 = 8 mL

Na strzykawce

Na tej strzykawce 10 mL każda mała kreska to 0,2 mL.

Odpowiedź

V = 8 mL
4.Obliczanie dawek

Odpowiedź: V = 21,4 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Masa ciała w kg

125,4/2,2 = 57 kg

Dawka

15·57 = 855 mg

Objętość

V = (855/200)·5 = 21,38 ≈ 21,4 mL

Odpowiedź

V = 21,4 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna

Odpowiedź: t½ = 1,981 h

Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.

Stała szybkości eliminacji

k = ln(6/2,1)/3 = 1,05/3 = 0,3499 h⁻¹

Okres połowicznego rozpadu

t½ = 0,693/0,3499 = 1,981 h

Odpowiedź

t½ = 1,981 h
6.Farmakokinetyka kliniczna

Odpowiedź: D = 263 mg

Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.

Klirens kreatyniny (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 67)·53/(72·1,7) = 31,61 mL/min

Skorygowana dawka

D = 1000·31,61/120 = 263,4 ≈ 263 mg

Odpowiedź

D = 263 mg

W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości i porównuje z charakterystyką produktu.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology