Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.FarmakologiaŚredni
Jakie jest najważniejsze działanie niepożądane pochodnych sulfonylomocznika, takich jak gliklazyd?
ASuchy kaszel
BHiperkaliemia
CHipoglikemia
DKwasica mleczanowa
2.FarmakologiaTrudny
A heparin infusion contains 25,000 units in 500 mL. The order is 1,000 units per hour. What rate should be set on the pump?
A25 mL/h
B20 mL/h
C10 mL/h
D50 mL/h
3.Obliczanie dawekŚredni
Ampułkostrzykawka epinefryny (adrenaliny) ma oznaczenie 1:10 000 (0,1 mg/mL). Zlecono 1 mg IV w zatrzymaniu krążenia. Jaką objętość V podasz?
1:10 0001 mg
V = mL
4.Obliczanie dawekTrudny
Wlew zawiera 40000 jednostek leku w 250 mL. Zlecono 1200 jednostek na godzinę. Na jaką szybkość R ustawisz pompę, w mL/h?
40000 szt./250 mL1200 szt./h
R = mL/h
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 61 kg ma otrzymać wlew aminofiliny (współczynnik soli S = 0,8: 80% aminofiliny to teofilina). Klirens teofiliny wynosi 0,045 L/kg/h. Jaka szybkość wlewu aminofiliny R w mg/h daje stężenie teofiliny w stanie stacjonarnym 15 mg/L?
61 kgCL = 0,045 L/kg/hCss = 15 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Okres półtrwania leku (tobramycin) u pacjenta wynosi 3,5 h. Cel to szczyt 7 mg/L i wartość dolna 0,5 mg/L. Zakładając szybkie dawki dożylne i eliminację pierwszego rzędu, jaki odstęp między dawkami τ pozwala, aby stężenie spadło od szczytu do wartości dolnej? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
t½ = 3,5 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h
3Roztwory
1.Farmakologia
Odpowiedź: C · Hipoglikemia
Dlaczego to jest odpowiedź
Pochodne sulfonylomocznika zamykają ATP-zależne kanały potasowe w komórkach beta, uwalniając insulinę. Insulina jest uwalniana nawet wtedy, gdy glukoza jest już niska, więc głównym ryzykiem jest hipoglikemia.
Odpowiedź
C · Hipoglikemia
2.Farmakologia
Odpowiedź: B · 20 mL/h
Dlaczego to jest odpowiedź
25,000 units ÷ 500 mL = 50 units/mL, and 1,000 units/h ÷ 50 units/mL = 20 mL/h. Heparin is a high-alert drug, so the calculation and pump settings are independently double-checked.
Odpowiedź
B · 20 mL/h
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 10 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Stężenie
1:10 000 = 1 g/10000 mL = 0,1 mg/mL
Objętość
V = 1/0,1 = 10 mL
Odpowiedź
V = 10 mL
Etykiety w USA podają teraz mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Nigdy nie podawaj epinefryny 1 mg/mL w szybkim wstrzyknięciu dożylnym.
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: R = 7,5 mL/h
Obliczanie dawki: ilość do podania to dawka zlecona podzielona przez moc preparatu, razy ilość, w jakiej ta moc występuje: ilość = (dawka zlecona/moc) × objętość. Zawsze ujednolicaj jednostki (najpierw zamień g na mg, mg na µg) i sprawdzaj, czy wynik ma sens.
Stężenie
40000/250 = 160 szt./mL
Szybkość pompy
R = 1200/160 = 7,5 mL/h
Odpowiedź
R = 7,5 mL/h
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: R = 51,47 mg/h
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Klirens
CL = 0,045·61 = 2,745 L/h
Szybkość wlewu
R = CL·Css/S = 2,745·15/0,8 = 51,47 mg/h
Odpowiedź
R = 51,47 mg/h
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: τ = 13,3 h
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stała szybkości
k = 0,693/3,5 = 0,198 h⁻¹
Odstęp między dawkami
τ = ln(7/0,5)/0,198 = 2,639/0,198 = 13,33 ≈ 13,3 h
Odpowiedź
τ = 13,3 h
W praktyce odstęp zaokrągla się do wygodnej wartości, takiej jak 8, 12, 24 lub 36 h, i ponownie sprawdza stężenia.