Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.FarmakologiaŚredni
Which teaching about antiepileptic drugs is most important?
AAlcohol has no effect on seizure control
BStop the drug when you have had no seizures for one whole week
CDo not stop the drug suddenly, as this can trigger severe seizures
DTake a double dose if you feel a seizure coming
2.FarmakologiaTrudny
An older patient on amlodipine develops ankle swelling and is prescribed furosemide. She then becomes dizzy and falls. What does this sequence illustrate?
AA prescribing cascade
BA type B allergic reaction
CDrug tolerance
DEnzyme induction
3.Obliczanie dawekŚredni
Dziecko o masie 11 kg ma zlecone 4 mg/kg leku. Roztwór wyjściowy zawiera 10 mg/mL. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
11 kg4 mg/kg10 mg/mL
V = mL
4.Obliczanie dawekTrudny
Wlew zawiera 50000 jednostek leku w 1000 mL. Zlecono 500 jednostek na godzinę. Na jaką szybkość R ustawisz pompę, w mL/h?
50000 szt./1000 mL500 szt./h
R = mL/h
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent otrzymuje bolus dożylny 180 mg leku (tobramycin). Stężenie ekstrapolowane wstecz do czasu zero wynosi 10 mg/L, a okres półtrwania 3 h. Oblicz klirens CL w L/h.
D = 180 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent otrzymuje wankomycynę dożylnie co 12 h; klirens wankomycyny wynosi 4,5 L/h. Każda dawka to 1250 mg leku (vancomycin). Oblicz średnie stężenie w stanie stacjonarnym Css,avg.
CL = 4,5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 1250 mg
Css,avg = mg/L
3Roztwory
1.Farmakologia
Odpowiedź: C · Do not stop the drug suddenly, as this can trigger severe seizures
Dlaczego to jest odpowiedź
Abrupt withdrawal of antiepileptic drugs can cause rebound seizures and even status epilepticus. Any change is made gradually under medical supervision.
Odpowiedź
C · Do not stop the drug suddenly, as this can trigger severe seizures
2.Farmakologia
Odpowiedź: A · A prescribing cascade
Dlaczego to jest odpowiedź
In a prescribing cascade, an adverse effect of one drug is mistaken for a new condition and treated with another drug, which brings new risks. Amlodipine oedema does not respond well to diuretics; reviewing the original drug is better.
Odpowiedź
A · A prescribing cascade
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 4,4 mL
Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.
Dawka z masy ciała
D = 4·11 = 44 mg
Objętość
V = 44/10 = 4,4 mL
Na strzykawce
Na tej strzykawce 10 mL każda mała kreska to 0,2 mL.
Odpowiedź
V = 4,4 mL
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: R = 10 mL/h
Obliczanie dawki: ilość do podania to dawka zlecona podzielona przez moc preparatu, razy ilość, w jakiej ta moc występuje: ilość = (dawka zlecona/moc) × objętość. Zawsze ujednolicaj jednostki (najpierw zamień g na mg, mg na µg) i sprawdzaj, czy wynik ma sens.
Stężenie
50000/1000 = 50 szt./mL
Szybkość pompy
R = 500/50 = 10 mL/h
Odpowiedź
R = 10 mL/h
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: CL = 4,159 L/h
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 180/10 = 18 L
Stała szybkości
k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹
Klirens
CL = 0,231·18 = 4,159 L/h
Odpowiedź
CL = 4,159 L/h
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: Css,avg = 23,15 mg/L
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.