Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.FarmakologiaŚredni
Before starting a TNF-alpha inhibitor such as adalimumab, which test is required?
AAn echocardiogram in every patient
BScreening for latent tuberculosis
CA bone density scan
DA glucose tolerance test
2.FarmakologiaTrudny
A man taking doxazosin for hypertension starts sildenafil for erectile dysfunction. What is the main risk?
ASymptomatic low blood pressure and fainting
BHyperkalaemia
CSevere hypertension and a pounding headache
DBronchospasm
3.Obliczanie dawekŚredni
Pacjent waży 60 kg i ma zleconą jednorazową dawkę 10 mg/kg. Wyznacz dawkę D w mg.
60 kg10 mg/kg
D = mg
4.Obliczanie dawekTrudny
Dziecku o masie ciała 10 kg zlecono 10 mg/kg na dawkę zawiesiny doustnej, która zawiera 120 mg w 5 mL. Jaką objętość V podasz? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
10 kg10 mg/kg120 mg/5 mL
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 91 kg ma otrzymać dawkę nasycającą w postaci tabletek (digoxin), aby osiągnąć stężenie 0,8 mcg/L. Objętość dystrybucji wynosi 7 L/kg, a tabletki mają biodostępność F = 0,7. Oblicz całkowitą doustną dawkę nasycającą LD w mcg.
91 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent otrzymuje wankomycynę dożylnie co 12 h; klirens wankomycyny wynosi 4 L/h. Jaka dawka D w mg daje średnie stężenie w stanie stacjonarnym 15 mg/L?
CL = 4 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 15 mg/L
D = mg
3Roztwory
1.Farmakologia
Odpowiedź: B · Screening for latent tuberculosis
Dlaczego to jest odpowiedź
TNF inhibitors can reactivate latent TB, so patients are screened with a TB blood test or skin test and chest X-ray. Hepatitis B is usually checked as well.
Odpowiedź
B · Screening for latent tuberculosis
2.Farmakologia
Odpowiedź: A · Symptomatic low blood pressure and fainting
Dlaczego to jest odpowiedź
Alpha blockers and PDE5 inhibitors both cause vasodilation, so together they can cause marked hypotension. Patients should be stable on the alpha blocker, and the PDE5 inhibitor is started at a low dose.
Odpowiedź
A · Symptomatic low blood pressure and fainting
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: D = 600 mg
Obliczanie dawki: ilość do podania to dawka zlecona podzielona przez moc preparatu, razy ilość, w jakiej ta moc występuje: ilość = (dawka zlecona/moc) × objętość. Zawsze ujednolicaj jednostki (najpierw zamień g na mg, mg na µg) i sprawdzaj, czy wynik ma sens.
Dawka
10·60 = 600 mg
Odpowiedź
D = 600 mg
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 4,2 mL
Obliczanie dawki: ilość do podania to dawka zlecona podzielona przez moc preparatu, razy ilość, w jakiej ta moc występuje: ilość = (dawka zlecona/moc) × objętość. Zawsze ujednolicaj jednostki (najpierw zamień g na mg, mg na µg) i sprawdzaj, czy wynik ma sens.
Dawka z masy ciała
10·10 = 100 mg
Objętość
V = (100/120)·5 = 4,167 ≈ 4,2 mL
Odpowiedź
V = 4,2 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 728 mcg
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 7·91 = 637 L
Potrzebna ilość substancji czynnej
Vd·C = 637·0,8 = 509,6 mcg
Dawka nasycająca
LD = 509,6/(1·0,7) = 728 mcg
Odpowiedź
LD = 728 mcg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: D = 720 mg
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.