Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.FarmakologiaŚredni
Benzathine benzylpenicillin (penicillin G benzathine) is ordered. Which route is correct?
ADeep intramuscular only
BIntravenous push
CSubcutaneous in the abdomen
DIntravenous infusion over 30 minutes
2.FarmakologiaTrudny
Lithium taken in the first trimester of pregnancy has been linked to which type of birth defect?
AHeart malformations, such as Ebstein's anomaly
BLimb defects similar to thalidomide
CCleft lip and palate only
DNeural tube defects such as spina bifida
3.Obliczanie dawekŚredni
Dziecko o masie 15 kg ma zlecone 4 mg/kg leku. Roztwór wyjściowy zawiera 10 mg/mL. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
15 kg4 mg/kg10 mg/mL
V = mL
4.Obliczanie dawekTrudny
Zlecona dawka to 250 mikrogramów. Ampułka zawiera 0,5 mg/mL. Pobierz dawkę do strzykawki 1 mL: jaką objętość V podajesz?
250 mcg0,5 mg/mL
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent otrzymuje bolus dożylny 280 mg leku (gentamicin). Stężenie ekstrapolowane wstecz do czasu zero wynosi 12 mg/L, a okres półtrwania 2 h. Oblicz klirens CL w L/h.
D = 280 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 60 kg ma stężenie (digoxin) równe 0,3 mcg/L; docelowe wynosi 0,8 mcg/L. Objętość dystrybucji wynosi 7 L/kg, a tabletki mają F = 0,7. Jaka dodatkowa dawka nasycająca LD podnosi stężenie do wartości docelowej?
60 kgVd = 7 L/kgC = 0,3 → 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
3Roztwory
1.Farmakologia
Odpowiedź: A · Deep intramuscular only
Dlaczego to jest odpowiedź
Benzathine penicillin is a depot suspension given deep IM. Accidental intravenous injection can cause cardiorespiratory arrest and death.
Odpowiedź
A · Deep intramuscular only
2.Farmakologia
Odpowiedź: A · Heart malformations, such as Ebstein's anomaly
Dlaczego to jest odpowiedź
First-trimester lithium is associated with a small increased risk of cardiac malformations, classically Ebstein's anomaly. Women of childbearing age need counselling and specialist planning before pregnancy.
Odpowiedź
A · Heart malformations, such as Ebstein's anomaly
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 6 mL
Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.
Dawka z masy ciała
D = 4·15 = 60 mg
Objętość
V = 60/10 = 6 mL
Na strzykawce
Na tej strzykawce 10 mL każda mała kreska to 0,2 mL.
Odpowiedź
V = 6 mL
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 0,5 mL
Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.
Te same jednostki
0,5 mg/mL = 500 mcg/mL
Objętość
V = 250/500 = 0,5 mL
Odpowiedź
V = 0,5 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: CL = 8,087 L/h
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 280/12 = 23,33 L
Stała szybkości
k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹
Klirens
CL = 0,3466·23,33 = 8,087 L/h
Odpowiedź
CL = 8,087 L/h
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 300 mcg
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 7·60 = 420 L
Potrzebny wzrost
0,8 − 0,3 = 0,5 mcg/L
Dawka nasycająca
LD = 420·0,5/(1·0,7) = 300 mcg
Odpowiedź
LD = 300 mcg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.