Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.FarmakologiaŚredni
Why is aspirin avoided in children and teenagers with viral illnesses such as flu or chickenpox?
AIt stops the vaccine from working
BIt causes grey baby syndrome
CIt is linked to Reye's syndrome, which harms the liver and brain
DIt causes severe, permanent hearing loss in young children
2.FarmakologiaTrudny
Objętość dystrybucji leku jest bardzo duża (np. 500 L u dorosłego). Co to sugeruje?
ALeku nie można podać dożylnie
BLek pozostaje prawie w całości w przedziale osoczowym
CLek jest w dużym stopniu wychwytywany przez tkanki
DLek jest szybko wydalany przez nerki
3.Obliczanie dawekŚredni
Dziecko o masie 24 kg ma zlecone 10 mg/kg leku. Roztwór wyjściowy zawiera 25 mg/mL. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
24 kg10 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.Obliczanie dawekTrudny
Zlecona dawka to 2,48 mg. Ampułka zawiera 4000 mikrogramów na mL. Pobierz dawkę do strzykawki 1 mL: jaką objętość V podajesz?
2,48 mg4000 mcg/mL
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Po dawce dożylnej leku (tobramycin) stężenie wynosi 6 mg/L po 1 h i 1,1 mg/L po 6 h. Załóż eliminację pierwszego rzędu. Oblicz stałą szybkości eliminacji k.
C1 = 6 mg/L (1 h)C2 = 1,1 mg/L (6 h)
k = h⁻¹
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wlew leku (theophylline) biegnie z prędkością 36 mg/h bez dawki nasycającej. Klirens pacjenta wynosi 3 L/h, a okres półtrwania 6 h. Jakie jest stężenie C po 14 h?
R = 36 mg/hCL = 3 L/ht½ = 6 ht = 14 h
C = mg/L
3Roztwory
1.Farmakologia
Odpowiedź: C · It is linked to Reye's syndrome, which harms the liver and brain
Dlaczego to jest odpowiedź
Aspirin given during viral infections in young people is associated with Reye's syndrome, causing acute encephalopathy and liver failure. Paracetamol or ibuprofen is used for fever instead.
Odpowiedź
C · It is linked to Reye's syndrome, which harms the liver and brain
2.Farmakologia
Odpowiedź: C · Lek jest w dużym stopniu wychwytywany przez tkanki
Dlaczego to jest odpowiedź
Vd znacznie większa od całkowitej wody ciała oznacza niskie stężenie w osoczu, bo większość leku jest w tkankach (tłuszcz, mięśnie), jak w przypadku digoksyny czy amiodaronu.
Odpowiedź
C · Lek jest w dużym stopniu wychwytywany przez tkanki
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 9,6 mL
Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.
Dawka z masy ciała
D = 10·24 = 240 mg
Objętość
V = 240/25 = 9,6 mL
Na strzykawce
Na tej strzykawce 10 mL każda mała kreska to 0,2 mL.
Odpowiedź
V = 9,6 mL
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 0,62 mL
Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.
Te same jednostki
2,48 mg = 2480 mcg
Objętość
V = 2480/4000 = 0,62 mL
Odpowiedź
V = 0,62 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: k = 0,3393 h⁻¹
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stała szybkości eliminacji
k = ln(6/1,1)/5 = 1,696/5 = 0,3393 h⁻¹
Odpowiedź
k = 0,3393 h⁻¹
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: C = 9,619 mg/L
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.