Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.FarmakologiaŚredni
W jaki sposób neostygmina poprawia siłę mięśni w miastenii?
ABlokuje autoprzeciwciała przeciw receptorowi
BZwiększa liczbę receptorów acetylocholinowych w połączeniu nerwowo-mięśniowym
CBezpośrednio pobudza receptory muskarynowe w mięśniu
DHamuje acetylocholinesterazę, więc więcej acetylocholiny dociera do receptorów
2.FarmakologiaTrudny
During general anaesthesia with a volatile agent and suxamethonium (succinylcholine), a patient develops muscle rigidity, rising end-tidal CO2 and a fast-rising temperature. Which drug is the specific treatment?
AParacetamol
BNeostigmine
CNaloxone
DDantrolene
3.Obliczanie dawekŚredni
Dziecko o masie 36 kg ma zlecone 5 mg/kg leku. Roztwór wyjściowy zawiera 50 mg/mL. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
36 kg5 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Obliczanie dawekTrudny
Musisz przygotować 100 mL roztworu 1% (w/v) z roztworu podstawowego 20% (w/v). Ile wody W trzeba dodać do roztworu podstawowego?
C₁ = 20%C₂ = 1%V₂ = 100 mL
W = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 65 kg ma otrzymać wlew aminofiliny (współczynnik soli S = 0,8: 80% aminofiliny to teofilina). Klirens teofiliny wynosi 0,045 L/kg/h. Jaka szybkość wlewu aminofiliny R w mg/h daje stężenie teofiliny w stanie stacjonarnym 15 mg/L?
65 kgCL = 0,045 L/kg/hCss = 15 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent otrzymuje wankomycynę dożylnie co 12 h; klirens wankomycyny wynosi 5 L/h. Każda dawka to 1000 mg leku (vancomycin). Oblicz średnie stężenie w stanie stacjonarnym Css,avg.
CL = 5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 1000 mg
Css,avg = mg/L
3Roztwory
1.Farmakologia
Odpowiedź: D · Hamuje acetylocholinesterazę, więc więcej acetylocholiny dociera do receptorów
Dlaczego to jest odpowiedź
Neostygmina hamuje acetylocholinesterazę w złączu nerwowo-mięśniowym, więc acetylocholina działa dłużej i może skuteczniej aktywować pozostałe receptory nikotynowe.
Odpowiedź
D · Hamuje acetylocholinesterazę, więc więcej acetylocholiny dociera do receptorów
2.Farmakologia
Odpowiedź: D · Dantrolene
Dlaczego to jest odpowiedź
Malignant hyperthermia is caused by uncontrolled calcium release from the sarcoplasmic reticulum. Dantrolene blocks this release, and the triggering agents are stopped at once.
Odpowiedź
D · Dantrolene
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 3,6 mL
Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.
Dawka z masy ciała
D = 5·36 = 180 mg
Objętość
V = 180/50 = 3,6 mL
Na strzykawce
Na tej strzykawce 10 mL każda mała kreska to 0,2 mL.
Odpowiedź
V = 3,6 mL
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: W = 95 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Objętość roztworu podstawowego
V₁ = 1·100/20 = 5 mL
Woda do dodania
W = 100 − 5 = 95 mL
Odpowiedź
W = 95 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: R = 54,84 mg/h
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Klirens
CL = 0,045·65 = 2,925 L/h
Szybkość wlewu
R = CL·Css/S = 2,925·15/0,8 = 54,84 mg/h
Odpowiedź
R = 54,84 mg/h
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: Css,avg = 16,67 mg/L
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.