Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.FarmakologiaŚredni
Why are benzodiazepines used with great caution in older people?
AThey are not absorbed from the gut after age 65
BThey cause severe high blood pressure in older people
CThey raise the risk of confusion, falls and fractures
DThey cause permanent hearing loss in older people
2.FarmakologiaTrudny
Why is pethidine (meperidine) avoided in older people and in kidney impairment?
AIt has no pain-relieving effect in older people
BIts metabolite norpethidine builds up and can cause seizures
CIt is not absorbed from the gut when kidney function is poor
DIt causes severe hypoglycaemia in these groups
3.Obliczanie dawekŚredni
Pacjent waży 22 kg. Zlecona dawka to 20 mg/kg na dobę, podzielona na 4 równe dawki. Ile miligramów D podaje się w jednej dawce?
22 kg20 mg/kg/dobę4× na dobę
D = mg
4.Obliczanie dawekTrudny
Zlecona dawka to 205 mikrogramów. Ampułka zawiera 0,5 mg/mL. Pobierz dawkę do strzykawki 1 mL: jaką objętość V podajesz?
205 mcg0,5 mg/mL
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 73 kg ma otrzymać dożylną dawkę nasycającą leku (phenytoin sodium), aby osiągnąć stężenie substancji czynnej (phenytoin) 20 mg/L. Objętość dystrybucji wynosi 0,7 L/kg, a współczynnik soli S = 0,92. Oblicz dawkę nasycającą LD leku (phenytoin sodium) w mg.
73 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent otrzymuje wankomycynę dożylnie co 12 h; klirens wankomycyny wynosi 3,5 L/h. Każda dawka to 750 mg leku (vancomycin). Oblicz średnie stężenie w stanie stacjonarnym Css,avg.
CL = 3,5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 750 mg
Css,avg = mg/L
3Roztwory
1.Farmakologia
Odpowiedź: C · They raise the risk of confusion, falls and fractures
Dlaczego to jest odpowiedź
Older people are more sensitive to benzodiazepines and often eliminate them more slowly. Sedation, unsteadiness and confusion raise the risk of falls and fractures.
Odpowiedź
C · They raise the risk of confusion, falls and fractures
2.Farmakologia
Odpowiedź: B · Its metabolite norpethidine builds up and can cause seizures
Dlaczego to jest odpowiedź
Norpethidine is excreted by the kidney and is a CNS stimulant. When it accumulates, it causes tremor, agitation and seizures, so other opioids are preferred.
Odpowiedź
B · Its metabolite norpethidine builds up and can cause seizures
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: D = 110 mg
Obliczanie dawki: ilość do podania to dawka zlecona podzielona przez moc preparatu, razy ilość, w jakiej ta moc występuje: ilość = (dawka zlecona/moc) × objętość. Zawsze ujednolicaj jednostki (najpierw zamień g na mg, mg na µg) i sprawdzaj, czy wynik ma sens.
Łącznie na dobę
20·22 = 440 mg
Na dawkę
D = 440/4 = 110 mg
Odpowiedź
D = 110 mg
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 0,41 mL
Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.
Te same jednostki
0,5 mg/mL = 500 mcg/mL
Objętość
V = 205/500 = 0,41 mL
Odpowiedź
V = 0,41 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 1111 mg
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 0,7·73 = 51,1 L
Potrzebna ilość substancji czynnej
Vd·C = 51,1·20 = 1022 mg
Dawka nasycająca
LD = 1022/(0,92·1) = 1111 mg
Odpowiedź
LD = 1111 mg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: Css,avg = 17,86 mg/L
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.