Farmakologia: zestaw na powtórkę

Wzory, najważniejsze kroki metod dla każdego tematu i 6 zadań do ćwiczenia, z pełnymi rozwiązaniami na końcu.

Nowe zadaniaWróć do przedmiotu

W oknie drukowania wybierz „Zapisz jako PDF”, aby zachować kopię na swoim urządzeniu.

1Wzory i metody

Obliczanie dawek

Dawka ze stężenia
objętość = dawka / stężenie
Dawka zależna od masy ciała
dawka = mg/kg × masa ciała
Tabletki
liczba = dawka / dawka w tabletce
Jednostki
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metoda

  1. Przelicz zleconą dawkę i moc preparatu na tę samą jednostkę.
  2. Użyj wzoru „potrzebne przez dostępne razy ilość”: (D/H) × Q.
  3. Przy dawkach zależnych od masy ciała najpierw pomnóż przez masę w kg, a potem podziel dawkę dobową przez liczbę dawek.
  4. Najpierw oszacuj wynik i sprawdź, czy odpowiedź jest rozsądna.

Farmakokinetyka kliniczna

Stała szybkości i okres półtrwania
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Rozpad pierwszego rzędu
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dwa stężenia
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Objętość i klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dawka nasycająca
LD = Vd·C/(S·F)
Szybkość podtrzymująca
R = CL·Css/(S·F)
Średni stan stacjonarny
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stan ustalony
1 − (1/2)ⁿ po n okresach półtrwania; ≈ 97% po 5
Wlew
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Odstęp i dawka na podstawie szczytu i wartości dolnej
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − wiek) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 u kobiet
Korekta dawki przy niewydolności nerek
dawka × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metoda

  1. Przelicz okres półtrwania na stałą szybkości: k = 0,693/t½.
  2. Zamień wartości na kg na wartości całkowite: Vd (L) = L/kg × masa ciała, CL (L/h) = L/kg/h × masa ciała.
  3. Wybierz zależność: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), szybkość podtrzymująca = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
  5. Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.

2Zadania do ćwiczenia

1.FarmakologiaŚredni

A patient with difficulty swallowing is prescribed several tablets. Which one should not be crushed?

  1. AA modified-release (extended-release) tablet
  2. BA plain paracetamol tablet
  3. CA plain aspirin dispersible tablet
  4. DA tablet that the pharmacist says may be crushed
2.FarmakologiaTrudny

A malnourished patient with low serum albumin shows nystagmus and unsteady gait. Her total phenytoin level is within range. What is the most likely explanation?

  1. AMore phenytoin is unbound when albumin is low, so free levels rise
  2. BLow albumin speeds up phenytoin metabolism
  3. CLow albumin makes phenytoin bind more tightly, so the drug is less active
  4. DThe total level is high, but the laboratory is wrong
3.Obliczanie dawekŚredni
80 kg25 mg/kg/dobę2× na dobęD = ? mg

Pacjent waży 80 kg. Zlecona dawka to 25 mg/kg na dobę, podzielona na 2 równe dawki. Ile miligramów D podaje się w jednej dawce?

80 kg25 mg/kg/dobę2× na dobę
D = mg
4.Obliczanie dawekTrudny
36 kg144 cmBSA = √(h·w/3600)175 mg/m²D = ? mg

Pacjent ma 144 cm wzrostu i waży 36 kg. Zlecono 175 mg/m². Korzystając ze wzoru Mostellera BSA = √(wzrost (cm) × masa ciała (kg)/3600), wyznacz dawkę D w mg.

144 cm36 kg175 mg/m²
D = mg
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
VCss​ = 25 mg/LR = ? mg/hCL = 3,5 L/h

Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wankomycyna jest podawana we wlewie ciągłym pacjentowi, u którego klirens wankomycyny wynosi 3,5 L/h. Jaka szybkość wlewu R w mg/h daje stężenie w stanie stacjonarnym 25 mg/L?

CL = 3,5 L/hCss = 25 mg/L
R = mg/h
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
81 kg78 · kobietaSCr 1,7 mg/dLCrCl → τ = ? h

Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Osoba w wieku 78 lat (płeć: kobieta) waży 81 kg i ma stężenie kreatyniny w surowicy 1,7 mg/dL (150 µmol/L). Oszacuj klirens kreatyniny według Cockcrofta–Gaulta: CrCl (mL/min) = (140 − wiek) × masa ciała (kg)/(72 × SCr w mg/dL), × 0,85 u kobiet. Zwykły schemat leku (tobramycin) to 120 mg co 8 h przy klirensie kreatyniny 100 mL/min. Przy zachowaniu dawki odstęp wydłuża się proporcjonalnie do spadku klirensu. Oblicz nowy odstęp między dawkami τ. Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.

78 lata81 kgkobietaSCr = 1,7 mg/dL120 mg q8hCrCl wartości normalne 100 mL/min
τ = h

3Roztwory

1.Farmakologia

Odpowiedź: A · A modified-release (extended-release) tablet

Dlaczego to jest odpowiedź

Crushing modified-release products destroys the release mechanism and can cause toxic peaks. Enteric-coated tablets should also not be crushed; the pharmacist can advise on liquid or other forms.

Odpowiedź

A · A modified-release (extended-release) tablet
2.Farmakologia

Odpowiedź: A · More phenytoin is unbound when albumin is low, so free levels rise

Dlaczego to jest odpowiedź

Phenytoin is highly protein bound. When albumin is low, the free fraction rises, so toxicity can occur with a "normal" total level; a free phenytoin level or corrected level is more useful.

Odpowiedź

A · More phenytoin is unbound when albumin is low, so free levels rise
3.Obliczanie dawek

Odpowiedź: D = 1000 mg

Obliczanie dawki: ilość do podania to dawka zlecona podzielona przez moc preparatu, razy ilość, w jakiej ta moc występuje: ilość = (dawka zlecona/moc) × objętość. Zawsze ujednolicaj jednostki (najpierw zamień g na mg, mg na µg) i sprawdzaj, czy wynik ma sens.

Łącznie na dobę

25·80 = 2000 mg

Na dawkę

D = 2000/2 = 1000 mg

Odpowiedź

D = 1000 mg
4.Obliczanie dawek

Odpowiedź: D = 210 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Powierzchnia ciała

BSA = √(144·36/3600) = √1,44 = 1,2 m²

Dawka

D = 175·1,2 = 210 mg

Odpowiedź

D = 210 mg
5.Farmakokinetyka kliniczna

Odpowiedź: R = 87,5 mg/h

Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.

Szybkość wlewu

R = 3,5·25 = 87,5 mg/h

Odpowiedź

R = 87,5 mg/h
6.Farmakokinetyka kliniczna

Odpowiedź: τ = 22,9 h

Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.

Klirens kreatyniny (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 78)·81/(72·1,7)·0,85 = 34,88 mL/min

Nowy odstęp

τ = 8·100/34,88 = 22,94 ≈ 22,9 h

Odpowiedź

τ = 22,9 h

W praktyce odstęp zaokrągla się do wygodnej wartości, takiej jak 12, 24, 36 lub 48 h.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology