Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.FarmakologiaŚredni
Why are benzodiazepines used with great caution in older people?
AThey raise the risk of confusion, falls and fractures
BThey cause severe high blood pressure in older people
CThey are not absorbed from the gut after age 65
DThey cause permanent hearing loss in older people
2.FarmakologiaTrudny
A patient receiving a phenylephrine infusion has a rise in blood pressure and a fall in heart rate. What is the best explanation?
APhenylephrine stimulates muscarinic receptors
BPhenylephrine directly blocks beta-1 receptors in the heart's conduction system
CThe fall in heart rate shows phenylephrine toxicity of the AV node
DAlpha-1 vasoconstriction raises blood pressure and causes reflex bradycardia
3.Obliczanie dawekŚredni
Dziecko o masie 13 kg ma zlecone 2 mg/kg leku. Roztwór wyjściowy zawiera 10 mg/mL. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
13 kg2 mg/kg10 mg/mL
V = mL
4.Obliczanie dawekTrudny
Musisz przygotować 250 mL roztworu 1% (w/v) z roztworu podstawowego 10% (w/v). Jakiej objętości roztworu podstawowego V₁ potrzebujesz?
C₁ = 10%C₂ = 1%V₂ = 250 mL
V₁ = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 82 kg ma otrzymać wlew aminofiliny (współczynnik soli S = 0,8: 80% aminofiliny to teofilina). Klirens teofiliny wynosi 0,05 L/kg/h. Jaka szybkość wlewu aminofiliny R w mg/h daje stężenie teofiliny w stanie stacjonarnym 10 mg/L?
82 kgCL = 0,05 L/kg/hCss = 10 mg/LS = 0,8
R = mg/h
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wlew leku (theophylline) rozpoczęto bez dawki nasycającej. Okres półtrwania u tego pacjenta wynosi 8 h. Po jakim czasie t osiąga się 50% stężenia w stanie stacjonarnym?
t½ = 8 h50% Css
t = h
3Roztwory
1.Farmakologia
Odpowiedź: A · They raise the risk of confusion, falls and fractures
Dlaczego to jest odpowiedź
Older people are more sensitive to benzodiazepines and often eliminate them more slowly. Sedation, unsteadiness and confusion raise the risk of falls and fractures.
Odpowiedź
A · They raise the risk of confusion, falls and fractures
2.Farmakologia
Odpowiedź: D · Alpha-1 vasoconstriction raises blood pressure and causes reflex bradycardia
Dlaczego to jest odpowiedź
Phenylephrine is a pure alpha-1 agonist with little direct cardiac action. The higher blood pressure activates baroreceptors, which increase vagal tone and slow the heart.
Odpowiedź
D · Alpha-1 vasoconstriction raises blood pressure and causes reflex bradycardia
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 2,6 mL
Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.
Dawka z masy ciała
D = 2·13 = 26 mg
Objętość
V = 26/10 = 2,6 mL
Na strzykawce
Na tej strzykawce 10 mL każda mała kreska to 0,2 mL.
Odpowiedź
V = 2,6 mL
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V₁ = 25 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Objętość roztworu podstawowego
V₁ = 1·250/10 = 25 mL
Odpowiedź
V₁ = 25 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: R = 51,25 mg/h
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Klirens
CL = 0,05·82 = 4,1 L/h
Szybkość wlewu
R = CL·Css/S = 4,1·10/0,8 = 51,25 mg/h
Odpowiedź
R = 51,25 mg/h
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: t = 8 h
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stała szybkości
k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹
Czas do osiągnięcia podanego ułamka stanu stacjonarnego