Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.FarmakologiaŚredni
Która frakcja leku w osoczu może dotrzeć do receptora i wywołać efekt?
AFrakcja związana z globulinami
BFrakcja niezwiązana (wolna)
CFrakcja związana z albuminą
DFrakcja zmagazynowana w krwinkach czerwonych
2.FarmakologiaTrudny
Dlaczego w ciężkiej hiperkaliemii podaje się insulinę dożylnie z glukozą?
AInsulina bezpośrednio chroni mięsień sercowy przed potasem
BGlukoza wiąże potas we krwi
CInsulina zwiększa wydalanie potasu przez nerki
DInsulina przesuwa potas z krwi do komórek
3.Obliczanie dawekŚredni
Fiolka zawiera 500 mg proszku. Na etykiecie napisano: dodaj 1,8 mL wody do wstrzykiwań, aby otrzymać całkowitą objętość 2 mL. Zlecono 250 mg. Jaką objętość V przygotowanego roztworu podasz?
500 mg+ 1,8 mL → 2 mL250 mg
V = mL
4.Obliczanie dawekTrudny
Dziecku o masie ciała 24 kg zlecono 20 mg/kg na dawkę zawiesiny doustnej, która zawiera 100 mg w 5 mL. Jaką objętość V podasz?
24 kg20 mg/kg100 mg/5 mL
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Po dawce dożylnej leku (gentamicin) stężenie wynosi 7 mg/L po 1 h i 3,5 mg/L po 4 h. Załóż eliminację pierwszego rzędu. Oblicz stałą szybkości eliminacji k.
C1 = 7 mg/L (1 h)C2 = 3,5 mg/L (4 h)
k = h⁻¹
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wlew leku (vancomycin) biegnie z prędkością 100 mg/h bez dawki nasycającej. Klirens pacjenta wynosi 4 L/h, a okres półtrwania 8 h. Jakie jest stężenie C po 12 h?
R = 100 mg/hCL = 4 L/ht½ = 8 ht = 12 h
C = mg/L
3Roztwory
1.Farmakologia
Odpowiedź: B · Frakcja niezwiązana (wolna)
Dlaczego to jest odpowiedź
Tylko wolny lek może przenikać do tkanek, działać na receptory oraz być metabolizowany lub wydalany. Lek związany z białkami działa jak rezerwuar.
Odpowiedź
B · Frakcja niezwiązana (wolna)
2.Farmakologia
Odpowiedź: D · Insulina przesuwa potas z krwi do komórek
Dlaczego to jest odpowiedź
Insulina aktywuje Na⁺/K⁺-ATPazę i przesuwa potas do komórek, obniżając jego stężenie w osoczu w ciągu kilku minut. Glukozę podaje się, by zapobiec hipoglikemii. Efekt jest przejściowy; potas trzeba jeszcze usunąć z organizmu.
Odpowiedź
D · Insulina przesuwa potas z krwi do komórek
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 1 mL
Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.
Stężenie po zmieszaniu
500 mg/2 mL = 250 mg/mL
Objętość
V = 250/250 = 1 mL
Odpowiedź
V = 1 mL
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 24 mL
Obliczanie dawki: ilość do podania to dawka zlecona podzielona przez moc preparatu, razy ilość, w jakiej ta moc występuje: ilość = (dawka zlecona/moc) × objętość. Zawsze ujednolicaj jednostki (najpierw zamień g na mg, mg na µg) i sprawdzaj, czy wynik ma sens.
Dawka z masy ciała
20·24 = 480 mg
Objętość
V = (480/100)·5 = 24 mL
Odpowiedź
V = 24 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: k = 0,231 h⁻¹
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stała szybkości eliminacji
k = ln(7/3,5)/3 = 0,6931/3 = 0,231 h⁻¹
Odpowiedź
k = 0,231 h⁻¹
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: C = 16,16 mg/L
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.