Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.FarmakologiaŚredni
Which antihypertensive class can raise blood glucose and uric acid levels, sometimes triggering gout?
AACE inhibitors
BAlpha-1 blockers
CThiazide diuretics
DAngiotensin II receptor blockers
2.FarmakologiaTrudny
How does levonorgestrel emergency contraception mainly work?
AIt kills sperm in the vagina
BIt delays or prevents ovulation
CIt causes an immediate period
DIt ends an established pregnancy
3.Obliczanie dawekŚredni
Pacjent o masie ciała 20 kg ma powierzchnię ciała 0,87 m². Zlecono 100 mg/m². Wyznacz dawkę D w mg.
20 kgBSA = 0,87 m²100 mg/m²
D = mg
4.Obliczanie dawekTrudny
Zlecona dawka to 1,08 mg. Ampułka zawiera 2000 mikrogramów na mL. Pobierz dawkę do strzykawki 1 mL: jaką objętość V podajesz?
1,08 mg2000 mcg/mL
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Po dawce dożylnej leku (vancomycin) stężenie wynosi 35 mg/L po 2 h i 17,5 mg/L po 8 h. Załóż eliminację pierwszego rzędu. Oblicz okres półtrwania t½.
C1 = 35 mg/L (2 h)C2 = 17,5 mg/L (8 h)
t½ = h
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Okres półtrwania leku (gentamicin) u pacjenta wynosi 2 h. Cel to szczyt 7 mg/L i wartość dolna 1 mg/L. Zakładając szybkie dawki dożylne i eliminację pierwszego rzędu, jaki odstęp między dawkami τ pozwala, aby stężenie spadło od szczytu do wartości dolnej? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
t½ = 2 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3Roztwory
1.Farmakologia
Odpowiedź: C · Thiazide diuretics
Dlaczego to jest odpowiedź
Thiazide diuretics reduce uric acid excretion and can worsen glucose tolerance. They also cause low potassium and sodium, so electrolytes are monitored.
Odpowiedź
C · Thiazide diuretics
2.Farmakologia
Odpowiedź: B · It delays or prevents ovulation
Dlaczego to jest odpowiedź
Levonorgestrel emergency contraception mainly prevents or delays ovulation and does not disrupt an implanted pregnancy. Its effectiveness falls the longer it is delayed after unprotected sex.
Odpowiedź
B · It delays or prevents ovulation
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: D = 87 mg
Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).
Dawka
D = 100·0,87 = 87 mg
Odpowiedź
D = 87 mg
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 0,54 mL
Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.
Te same jednostki
1,08 mg = 1080 mcg
Objętość
V = 1080/2000 = 0,54 mL
Odpowiedź
V = 0,54 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: t½ = 6 h
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stała szybkości eliminacji
k = ln(35/17,5)/6 = 0,6931/6 = 0,1155 h⁻¹
Okres połowicznego rozpadu
t½ = 0,693/0,1155 = 6 h
Odpowiedź
t½ = 6 h
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: τ = 5,6 h
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stała szybkości
k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹
Odstęp między dawkami
τ = ln(7/1)/0,3466 = 1,946/0,3466 = 5,615 ≈ 5,6 h
Odpowiedź
τ = 5,6 h
W praktyce odstęp zaokrągla się do wygodnej wartości, takiej jak 8, 12, 24 lub 36 h, i ponownie sprawdza stężenia.