Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.FarmakologiaŚredni
Why is propranolol usually avoided in patients with asthma?
AIt stimulates alpha-1 receptors in the airways and raises blood pressure
BIt increases mucus production by blocking histamine
CIt causes tolerance to inhaled corticosteroids
DIt blocks beta-2 receptors in the airways and can cause bronchospasm
2.FarmakologiaTrudny
A patient on disulfiram becomes flushed, nauseated and has palpitations after using a mouthwash. What is the most likely cause?
ALow blood glucose from skipping breakfast
BAlcohol in the mouthwash caused a disulfiram–alcohol reaction
CAn allergy to mint flavouring in the mouthwash
DDisulfiram toxicity from taking too many tablets by mistake
3.Obliczanie dawekŚredni
Pacjent waży 22 kg i ma zleconą jednorazową dawkę 20 mg/kg. Wyznacz dawkę D w mg.
22 kg20 mg/kg
D = mg
4.Obliczanie dawekTrudny
Zlecona dawka to 5500 jednostek leku dostępnego jako 10000 jednostek/mL. Pobierz dawkę do strzykawki 1 mL: jaką objętość V podajesz?
5500 units10000 units/mL
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 56 kg ma otrzymać dożylną dawkę nasycającą leku (phenytoin sodium), aby osiągnąć stężenie substancji czynnej (phenytoin) 20 mg/L. Objętość dystrybucji wynosi 0,7 L/kg, a współczynnik soli S = 0,92. Oblicz dawkę nasycającą LD leku (phenytoin sodium) w mg.
56 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wlew leku (theophylline) biegnie z prędkością 20 mg/h bez dawki nasycającej. Klirens pacjenta wynosi 2 L/h, a okres półtrwania 6 h. Jakie jest stężenie C po 8 h?
R = 20 mg/hCL = 2 L/ht½ = 6 ht = 8 h
C = mg/L
3Roztwory
1.Farmakologia
Odpowiedź: D · It blocks beta-2 receptors in the airways and can cause bronchospasm
Dlaczego to jest odpowiedź
Non-selective beta blockers block both beta-1 and beta-2 receptors. Blocking beta-2 receptors in the bronchi removes their relaxing effect and can trigger severe bronchospasm.
Odpowiedź
D · It blocks beta-2 receptors in the airways and can cause bronchospasm
2.Farmakologia
Odpowiedź: B · Alcohol in the mouthwash caused a disulfiram–alcohol reaction
Dlaczego to jest odpowiedź
Disulfiram reactions can occur with small amounts of alcohol in mouthwash, cough syrups, sauces or aftershave. Patients are taught to check labels and avoid all alcohol-containing products.
Odpowiedź
B · Alcohol in the mouthwash caused a disulfiram–alcohol reaction
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: D = 440 mg
Obliczanie dawki: ilość do podania to dawka zlecona podzielona przez moc preparatu, razy ilość, w jakiej ta moc występuje: ilość = (dawka zlecona/moc) × objętość. Zawsze ujednolicaj jednostki (najpierw zamień g na mg, mg na µg) i sprawdzaj, czy wynik ma sens.
Dawka
20·22 = 440 mg
Odpowiedź
D = 440 mg
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 0,55 mL
Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.
Objętość
V = 5500/10000 = 0,55 mL
Na strzykawce
Na tej strzykawce 1 mL każda mała kreska to 0,01 mL.
Odpowiedź
V = 0,55 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 852,2 mg
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 0,7·56 = 39,2 L
Potrzebna ilość substancji czynnej
Vd·C = 39,2·20 = 784 mg
Dawka nasycająca
LD = 784/(0,92·1) = 852,2 mg
Odpowiedź
LD = 852,2 mg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: C = 6,031 mg/L
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.