Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.Obliczenia farmaceutyczneŚredni
Roztwór ma stężenie stosunkowe 1:10 000. Potrzebujesz 0,4 mg. Pobierz objętość do strzykawki 10 mL: jaka to objętość V?
1:10 0000,4 mg
V = mL
2.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Masz 30 g 20% maści zinc oxide. Ile gramów m czystej bazy maściowej (0%) musisz dodać, aby otrzymać maść 10%? Zaokrąglij do pełnych gramów.
30 g · 20%0%10%
m = g
3.Obliczanie dawekŚredni
Pacjent waży 70 kg. Zlecona dawka to 30 mg/kg na dobę, podzielona na 4 równe dawki. Ile miligramów D podaje się w jednej dawce?
70 kg30 mg/kg/dobę4× na dobę
D = mg
4.Obliczanie dawekTrudny
Wlew zawiera 50000 jednostek leku w 1000 mL. Zlecono 500 jednostek na godzinę. Na jaką szybkość R ustawisz pompę, w mL/h?
50000 szt./1000 mL500 szt./h
R = mL/h
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent otrzymuje bolus dożylny 180 mg leku (gentamicin). Stężenie ekstrapolowane wstecz do czasu zero wynosi 10 mg/L, a okres półtrwania 3,5 h. Oblicz klirens CL w L/h.
D = 180 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 3,5 h
CL = L/h
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 98 kg ma stężenie (theophylline) równe 7,5 mg/L; docelowe wynosi 15 mg/L. Lek jest podawany dożylnie jako aminophylline (S = 0,8), a objętość dystrybucji wynosi 0,5 L/kg. Jaka dodatkowa dawka nasycająca LD podnosi stężenie do wartości docelowej?
98 kgVd = 0,5 L/kgC = 7,5 → 15 mg/LS = 0,8
LD = mg
3Roztwory
1.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 4 mL
Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.
Stężenie w mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Objętość
V = 0,4/0,1 = 4 mL
Odpowiedź
V = 4 mL
2.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: m = 30 g
Metoda krzyżowa (aligacja): aby zmieszać wyższe stężenie H i niższe stężenie L do stężenia docelowego T, weź (T − L) części H i (H − T) części L. Części się krzyżują: każdy składnik dostaje odległość stężenia docelowego od drugiego składnika. Woda lub czysta baza liczy się jako 0%. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Części w metodzie krzyżowej
20%: 10 − 0 = 10 części
0%: 20 − 10 = 10 części
Przeskaluj do posiadanej ilości
m = 30·10/10 = 30 g
Odpowiedź
m = 30 g
Sprawdzenie: 30 g + 30 g = 60 g maści 10%.
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: D = 525 mg
Obliczanie dawki: ilość do podania to dawka zlecona podzielona przez moc preparatu, razy ilość, w jakiej ta moc występuje: ilość = (dawka zlecona/moc) × objętość. Zawsze ujednolicaj jednostki (najpierw zamień g na mg, mg na µg) i sprawdzaj, czy wynik ma sens.
Łącznie na dobę
30·70 = 2100 mg
Na dawkę
D = 2100/4 = 525 mg
Odpowiedź
D = 525 mg
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: R = 10 mL/h
Obliczanie dawki: ilość do podania to dawka zlecona podzielona przez moc preparatu, razy ilość, w jakiej ta moc występuje: ilość = (dawka zlecona/moc) × objętość. Zawsze ujednolicaj jednostki (najpierw zamień g na mg, mg na µg) i sprawdzaj, czy wynik ma sens.
Stężenie
50000/1000 = 50 szt./mL
Szybkość pompy
R = 500/50 = 10 mL/h
Odpowiedź
R = 10 mL/h
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: CL = 3,565 L/h
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 180/10 = 18 L
Stała szybkości
k = 0,693/3,5 = 0,198 h⁻¹
Klirens
CL = 0,198·18 = 3,565 L/h
Odpowiedź
CL = 3,565 L/h
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 459,4 mg
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 0,5·98 = 49 L
Potrzebny wzrost
15 − 7,5 = 7,5 mg/L
Dawka nasycająca
LD = 49·7,5/(0,8·1) = 459,4 mg
Odpowiedź
LD = 459,4 mg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.