Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.Obliczenia farmaceutyczneŚredni
Roztwór ma stężenie stosunkowe 1:1000. Potrzebujesz 0,95 mg. Pobierz objętość do strzykawki 1 mL: jaka to objętość V?
1:10000,95 mg
V = mL
2.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
Fiolka zawiera 1000 mg proszku. Dodajesz 3,8 mL rozcieńczalnika, a proszek dodaje 0,2 mL objętości. Zlecona dawka to 925 mg. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
1000 mg3,8 mL + 0,2 mL925 mg
V = mL
3.Obliczanie dawekŚredni
Dziecko o masie 26 kg ma zlecone 5 mg/kg leku. Roztwór wyjściowy zawiera 25 mg/mL. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
26 kg5 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.Obliczanie dawekTrudny
Musisz przygotować 1000 mL roztworu 2% (w/v) z roztworu podstawowego 25% (w/v). Ile wody W trzeba dodać do roztworu podstawowego?
C₁ = 25%C₂ = 2%V₂ = 1000 mL
W = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Po dawce dożylnej leku (gentamicin) stężenie wynosi 10 mg/L po 1 h i 3,5 mg/L po 4 h. Załóż eliminację pierwszego rzędu. Oblicz stałą szybkości eliminacji k.
C1 = 10 mg/L (1 h)C2 = 3,5 mg/L (4 h)
k = h⁻¹
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Wlew leku (theophylline) biegnie z prędkością 35 mg/h bez dawki nasycającej. Klirens pacjenta wynosi 3,5 L/h, a okres półtrwania 6 h. Jakie jest stężenie C po 14 h?
R = 35 mg/hCL = 3,5 L/ht½ = 6 ht = 14 h
C = mg/L
3Roztwory
1.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 0,95 mL
Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.
Stężenie w mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Objętość
V = 0,95/1 = 0,95 mL
Odpowiedź
V = 0,95 mL
2.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 3,7 mL
Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.
Objętość końcowa i stężenie
3,8 + 0,2 = 4 mL
C = 1000/4 = 250 mg/mL
Objętość
V = 925/250 = 3,7 mL
Odpowiedź
V = 3,7 mL
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 5,2 mL
Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.
Dawka z masy ciała
D = 5·26 = 130 mg
Objętość
V = 130/25 = 5,2 mL
Na strzykawce
Na tej strzykawce 10 mL każda mała kreska to 0,2 mL.
Odpowiedź
V = 5,2 mL
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: W = 920 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
Objętość roztworu podstawowego
V₁ = 2·1000/25 = 80 mL
Woda do dodania
W = 1000 − 80 = 920 mL
Odpowiedź
W = 920 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: k = 0,3499 h⁻¹
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stała szybkości eliminacji
k = ln(10/3,5)/3 = 1,05/3 = 0,3499 h⁻¹
Odpowiedź
k = 0,3499 h⁻¹
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: C = 8,016 mg/L
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.