Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.Obliczenia farmaceutyczneŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Fiolka penicyliny G zawiera 5 000 000 jednostek. Jej etykieta ćwiczeniowa podaje trzy moce (patrz tabela). Dodajesz 18,2 mL rozpuszczalnika. Zlecona dawka to 300 000 jednostek. Jaką objętość V nabierasz? Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.
18,2 mL → 250 000 szt./mL300 000 szt.
V = mL
2.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
Fiolka zawiera 500 mg proszku. Dodajesz 9,5 mL rozcieńczalnika, a proszek dodaje 0,5 mL objętości. Zlecona dawka to 55 mg. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?
500 mg9,5 mL + 0,5 mL55 mg
V = mL
3.Obliczanie dawekŚredni
Fiolka zawiera 1 g proszku. Na etykiecie napisano: dodaj 4,2 mL wody do wstrzykiwań, aby otrzymać całkowitą objętość 5 mL. Zlecono 120 mg. Jaką objętość V przygotowanego roztworu podasz?
1 g+ 4,2 mL → 5 mL120 mg
V = mL
4.Obliczanie dawekTrudny
Zlecona dawka to 550 jednostek leku dostępnego jako 1000 jednostek/mL. Pobierz dawkę do strzykawki 1 mL: jaką objętość V podajesz?
550 units1000 units/mL
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Po dawce dożylnej leku (vancomycin) stężenie wynosi 35 mg/L po 1 h i 13,9 mg/L po 13 h. Załóż eliminację pierwszego rzędu. Oblicz stałą szybkości eliminacji k.
C1 = 35 mg/L (1 h)C2 = 13,9 mg/L (13 h)
k = h⁻¹
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 98 kg przyjmuje doustnie aminofilinę (S = 0,8, F = 1) co 12 h. Klirens teofiliny wynosi 0,045 L/kg/h. Każda dawka to 250 mg leku (aminophylline). Oblicz średnie stężenie w stanie stacjonarnym Css,avg.
Rekonstytucja: proszek zajmuje miejsce, więc objętość końcowa to rozpuszczalnik plus objętość proszku. Stężenie = lek w fiolce/objętość końcowa, a objętość do podania = dawka/stężenie. Na etykiecie z kilkoma mocami użyj stężenia odpowiadającego ilości rozpuszczalnika, którą rzeczywiście dodano. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stężenie z etykiety
18,2 mL → 250 000 szt./mL
Objętość do podania
V = 300 000/250 000 = 1,2 mL
Odpowiedź
V = 1,2 mL
2.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: V = 1,1 mL
Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.
Objętość końcowa i stężenie
9,5 + 0,5 = 10 mL
C = 500/10 = 50 mg/mL
Objętość
V = 55/50 = 1,1 mL
Odpowiedź
V = 1,1 mL
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 0,6 mL
Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.
Stężenie po zmieszaniu
1000 mg/5 mL = 200 mg/mL
Objętość
V = 120/200 = 0,6 mL
Odpowiedź
V = 0,6 mL
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: V = 0,55 mL
Pobieranie dawki: objętość = (przepisana dawka/stężenie preparatu) × objętość preparatu. Najpierw zamień na te same jednostki, potem sprawdź, czy objętość mieści się w strzykawce i wypada na jednej z jej kresek.
Objętość
V = 550/1000 = 0,55 mL
Na strzykawce
Na tej strzykawce 1 mL każda mała kreska to 0,01 mL.
Odpowiedź
V = 0,55 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: k = 0,07695 h⁻¹
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Stała szybkości eliminacji
k = ln(35/13,9)/12 = 0,9235/12 = 0,07695 h⁻¹
Odpowiedź
k = 0,07695 h⁻¹
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: Css,avg = 3,779 mg/L
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.