Obliczenia farmaceutyczne: zestaw na powtórkę

Wzory, najważniejsze kroki metod dla każdego tematu i 6 zadań do ćwiczenia, z pełnymi rozwiązaniami na końcu.

Nowe zadaniaWróć do przedmiotu

W oknie drukowania wybierz „Zapisz jako PDF”, aby zachować kopię na swoim urządzeniu.

1Wzory i metody

Obliczenia farmaceutyczne

Stężenie procentowe
% w/v = g na 100 mL
Ilość w roztworze
g = % × mL / 100
Stężenie wyrażone stosunkiem
1:X = 1 g w X mL; % = 100 / X
Rekonstytucja
objętość końcowa = rozpuszczalnik + objętość proszku
Stężenie
mg/mL = lek w fiolce / objętość końcowa
Metoda krzyżowa (aligacja)
części H = T − L, części L = H − T
Woda lub baza
0%

Obliczanie dawek

Dawka ze stężenia
objętość = dawka / stężenie
Dawka zależna od masy ciała
dawka = mg/kg × masa ciała
Tabletki
liczba = dawka / dawka w tabletce
Jednostki
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metoda

  1. Przelicz zleconą dawkę i moc preparatu na tę samą jednostkę.
  2. Użyj wzoru „potrzebne przez dostępne razy ilość”: (D/H) × Q.
  3. Przy dawkach zależnych od masy ciała najpierw pomnóż przez masę w kg, a potem podziel dawkę dobową przez liczbę dawek.
  4. Najpierw oszacuj wynik i sprawdź, czy odpowiedź jest rozsądna.

Farmakokinetyka kliniczna

Stała szybkości i okres półtrwania
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Rozpad pierwszego rzędu
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dwa stężenia
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Objętość i klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dawka nasycająca
LD = Vd·C/(S·F)
Szybkość podtrzymująca
R = CL·Css/(S·F)
Średni stan stacjonarny
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stan ustalony
1 − (1/2)ⁿ po n okresach półtrwania; ≈ 97% po 5
Wlew
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Odstęp i dawka na podstawie szczytu i wartości dolnej
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − wiek) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 u kobiet
Korekta dawki przy niewydolności nerek
dawka × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metoda

  1. Przelicz okres półtrwania na stałą szybkości: k = 0,693/t½.
  2. Zamień wartości na kg na wartości całkowite: Vd (L) = L/kg × masa ciała, CL (L/h) = L/kg/h × masa ciała.
  3. Wybierz zależność: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), szybkość podtrzymująca = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
  5. Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.

2Zadania do ćwiczenia

1.Obliczenia farmaceutyczneŚredni
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Roztwór ma stężenie stosunkowe 1:1000. Potrzebujesz 0,83 mg. Pobierz objętość do strzykawki 1 mL: jaka to objętość V?

1:10000,83 mg
V = mL
2.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
0123455 mL

Fiolka zawiera 250 mg proszku. Dodajesz 4,5 mL rozcieńczalnika, a proszek dodaje 0,5 mL objętości. Zlecona dawka to 80 mg. Pobierz dawkę: jaką objętość V podajesz?

250 mg4,5 mL + 0,5 mL80 mg
V = mL
3.Obliczanie dawekŚredni
28 kgBSA = 1,05 m²75 mg/m²D = ? mg

Pacjent o masie ciała 28 kg ma powierzchnię ciała 1,05 m². Zlecono 75 mg/m². Wyznacz dawkę D w mg.

28 kgBSA = 1,05 m²75 mg/m²
D = mg
4.Obliczanie dawekTrudny
250 mg/5 mLV = ? mL

Dziecku o masie ciała 10 kg zlecono 15 mg/kg na dawkę zawiesiny doustnej, która zawiera 250 mg w 5 mL. Jaką objętość V podasz?

10 kg15 mg/kg250 mg/5 mL
V = mL
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Vd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LLD = ? mg88 kg · S = 0,8 · F = 1

Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 88 kg ma otrzymać dożylną dawkę nasycającą leku (aminophylline), aby osiągnąć stężenie substancji czynnej (theophylline) 12 mg/L. Objętość dystrybucji wynosi 0,5 L/kg, a współczynnik soli S = 0,8. Oblicz dawkę nasycającą LD leku (aminophylline) w mg.

88 kgVd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LS = 0,8
LD = mg
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
72 kg82 · mężczyznaSCr 2,2 mg/dLCrCl → τ = ? h

Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Osoba w wieku 82 lat (płeć: mężczyzna) waży 72 kg i ma stężenie kreatyniny w surowicy 2,2 mg/dL (194 µmol/L). Oszacuj klirens kreatyniny według Cockcrofta–Gaulta: CrCl (mL/min) = (140 − wiek) × masa ciała (kg)/(72 × SCr w mg/dL), × 0,85 u kobiet. Zwykły schemat leku (vancomycin) to 1000 mg co 12 h przy klirensie kreatyniny 100 mL/min. Przy zachowaniu dawki odstęp wydłuża się proporcjonalnie do spadku klirensu. Oblicz nowy odstęp między dawkami τ. Zaokrąglij do jednego miejsca po przecinku.

82 lata72 kgmężczyznaSCr = 2,2 mg/dL1000 mg q12hCrCl wartości normalne 100 mL/min
τ = h

3Roztwory

1.Obliczenia farmaceutyczne

Odpowiedź: V = 0,83 mL

Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.

Stężenie w mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Objętość

V = 0,83/1 = 0,83 mL

Odpowiedź

V = 0,83 mL
2.Obliczenia farmaceutyczne

Odpowiedź: V = 1,6 mL

Od stężenia do objętości: najpierw zamień stężenie na mg na mL. Procent m/v to gramy na 100 mL, więc x% = 10x mg/mL. Stężenie stosunkowe 1:n to 1 g w n mL. Po rekonstytucji stężenie to dawka proszku podzielona przez objętość końcową (rozcieńczalnik + objętość proszku). Wtedy objętość = dawka/stężenie.

Objętość końcowa i stężenie

4,5 + 0,5 = 5 mL
C = 250/5 = 50 mg/mL

Objętość

V = 80/50 = 1,6 mL

Odpowiedź

V = 1,6 mL
3.Obliczanie dawek

Odpowiedź: D = 78,75 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Dawka

D = 75·1,05 = 78,75 mg

Odpowiedź

D = 78,75 mg
4.Obliczanie dawek

Odpowiedź: V = 3 mL

Obliczanie dawki: ilość do podania to dawka zlecona podzielona przez moc preparatu, razy ilość, w jakiej ta moc występuje: ilość = (dawka zlecona/moc) × objętość. Zawsze ujednolicaj jednostki (najpierw zamień g na mg, mg na µg) i sprawdzaj, czy wynik ma sens.

Dawka z masy ciała

15·10 = 150 mg

Objętość

V = (150/250)·5 = 3 mL

Odpowiedź

V = 3 mL
5.Farmakokinetyka kliniczna

Odpowiedź: LD = 660 mg

Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.

Objętość dystrybucji

Vd = 0,5·88 = 44 L

Potrzebna ilość substancji czynnej

Vd·C = 44·12 = 528 mg

Dawka nasycająca

LD = 528/(0,8·1) = 660 mg

Odpowiedź

LD = 660 mg

W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.

6.Farmakokinetyka kliniczna

Odpowiedź: τ = 45,5 h

Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.

Klirens kreatyniny (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 82)·72/(72·2,2) = 26,36 mL/min

Nowy odstęp

τ = 12·100/26,36 = 45,52 ≈ 45,5 h

Odpowiedź

τ = 45,5 h

W praktyce odstęp zaokrągla się do wygodnej wartości, takiej jak 12, 24, 36 lub 48 h.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacy-calculations