Dla czynności nerek najpierw oszacuj CrCl według Cockcrofta–Gaulta, a następnie przeskaluj dawkę lub odstęp.
Sprawdź wynik: stężenia spadają o połowę co okres półtrwania, a stan stacjonarny wymaga około pięciu okresów półtrwania.
2Zadania do ćwiczenia
1.Obliczenia farmaceutyczneŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Fiolka zawiera cefazolin 1000 mg w postaci proszku. Etykieta ćwiczeniowa zaleca dodanie 4,5 mL wody do wstrzykiwań; proszek zwiększa objętość o 0,5 mL. Jakie jest stężenie C w mg/mL po rekonstytucji?
1000 mg4,5 mL+0,5 mL
C = mg/mL
2.Obliczenia farmaceutyczneTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Masz 120 g 10% maści salicylic acid. Ile gramów m 2% maści salicylic acid musisz dodać, aby otrzymać maść 6%? Zaokrąglij do pełnych gramów.
120 g · 10%2%6%
m = g
3.Obliczanie dawekŚredni
Pacjent waży 45 kg. Zlecona dawka to 7,5 mg/kg na dobę, podzielona na 4 równe dawki. Ile miligramów D podaje się w jednej dawce?
45 kg7,5 mg/kg/dobę4× na dobę
D = mg
4.Obliczanie dawekTrudny
Wlew zawiera 50000 jednostek leku w 1000 mL. Zlecono 1250 jednostek na godzinę. Na jaką szybkość R ustawisz pompę, w mL/h?
50000 szt./1000 mL1250 szt./h
R = mL/h
5.Farmakokinetyka klinicznaŚredni
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent o masie 52 kg ma otrzymać dożylną dawkę nasycającą leku (aminophylline), aby osiągnąć stężenie substancji czynnej (theophylline) 15 mg/L. Objętość dystrybucji wynosi 0,5 L/kg, a współczynnik soli S = 0,8. Oblicz dawkę nasycającą LD leku (aminophylline) w mg.
52 kgVd = 0,5 L/kgC = 15 mg/LS = 0,8
LD = mg
6.Farmakokinetyka klinicznaTrudny
Ćwiczenie (wymyślone wartości, nie stanowią wskazówek klinicznych). Pacjent otrzymuje wankomycynę dożylnie co 12 h; klirens wankomycyny wynosi 4,5 L/h. Każda dawka to 750 mg leku (vancomycin). Oblicz średnie stężenie w stanie stacjonarnym Css,avg.
CL = 4,5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 750 mg
Css,avg = mg/L
3Roztwory
1.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: C = 200 mg/mL
Rekonstytucja: proszek zajmuje miejsce, więc objętość końcowa to rozpuszczalnik plus objętość proszku. Stężenie = lek w fiolce/objętość końcowa, a objętość do podania = dawka/stężenie. Na etykiecie z kilkoma mocami użyj stężenia odpowiadającego ilości rozpuszczalnika, którą rzeczywiście dodano. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość końcowa
4,5 + 0,5 = 5 mL
Stężenie
C = 1000/5 = 200 mg/mL
Odpowiedź
C = 200 mg/mL
2.Obliczenia farmaceutyczne
Odpowiedź: m = 120 g
Metoda krzyżowa (aligacja): aby zmieszać wyższe stężenie H i niższe stężenie L do stężenia docelowego T, weź (T − L) części H i (H − T) części L. Części się krzyżują: każdy składnik dostaje odległość stężenia docelowego od drugiego składnika. Woda lub czysta baza liczy się jako 0%. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Części w metodzie krzyżowej
10%: 6 − 2 = 4 części
2%: 10 − 6 = 4 części
Przeskaluj do posiadanej ilości
m = 120·4/4 = 120 g
Odpowiedź
m = 120 g
Sprawdzenie: 120 g + 120 g = 240 g maści 6%.
3.Obliczanie dawek
Odpowiedź: D = 84,38 mg
Obliczanie dawki: ilość do podania to dawka zlecona podzielona przez moc preparatu, razy ilość, w jakiej ta moc występuje: ilość = (dawka zlecona/moc) × objętość. Zawsze ujednolicaj jednostki (najpierw zamień g na mg, mg na µg) i sprawdzaj, czy wynik ma sens.
Łącznie na dobę
7,5·45 = 337,5 mg
Na dawkę
D = 337,5/4 = 84,38 mg
Odpowiedź
D = 84,38 mg
4.Obliczanie dawek
Odpowiedź: R = 25 mL/h
Obliczanie dawki: ilość do podania to dawka zlecona podzielona przez moc preparatu, razy ilość, w jakiej ta moc występuje: ilość = (dawka zlecona/moc) × objętość. Zawsze ujednolicaj jednostki (najpierw zamień g na mg, mg na µg) i sprawdzaj, czy wynik ma sens.
Stężenie
50000/1000 = 50 szt./mL
Szybkość pompy
R = 1250/50 = 25 mL/h
Odpowiedź
R = 25 mL/h
5.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: LD = 487,5 mg
Klirens i objętość: w stanie stacjonarnym szybkość dawkowania równa się szybkości eliminacji, więc szybkość podtrzymująca = CL × Css. Dawka nasycająca to LD = Vd × C/(S × F), gdzie S to współczynnik soli (ułamek substancji czynnej w soli), a F to biodostępność (1 dla podania dożylnego). Z dwóch stężeń k = ln(C₁/C₂)/Δt; dla bolusa dożylnego Vd = dawka/C₀ i CL = k × Vd. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.
Objętość dystrybucji
Vd = 0,5·52 = 26 L
Potrzebna ilość substancji czynnej
Vd·C = 26·15 = 390 mg
Dawka nasycająca
LD = 390/(0,8·1) = 487,5 mg
Odpowiedź
LD = 487,5 mg
W praktyce dawkę zaokrągla się do wygodnej ilości.
6.Farmakokinetyka kliniczna
Odpowiedź: Css,avg = 13,89 mg/L
Projektowanie schematu: przy szybkich dawkach dożylnych stężenie spada od szczytu do wartości dolnej w trakcie odstępu, więc τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, a dawka przywracająca szczyt to Vd × (Cpeak − Ctrough). Średnie stężenie w stanie stacjonarnym to Css,avg = S·F·dawka/(CL·τ). Wlew narasta jako C = (R/CL)(1 − e−kt). Dla leku wydalanego przez nerki dawkę skaluje się według klirensu kreatyniny. Liczby służą wyłącznie do ćwiczeń; przy pacjencie zawsze postępuj zgodnie z lokalnymi procedurami i zlecaj podwójną kontrolę dawek wysokiego ryzyka.