Farmacocinética Clínica: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 8 exercícios, com soluções completas no final.

Novos exercíciosVoltar à disciplina

Na janela de impressão, escolha “Salvar como PDF” para guardar uma cópia no seu dispositivo.

1Fórmulas e métodos

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

Cálculos farmacêuticos

Concentração percentual
% p/v = g por 100 mL
Quantidade em uma solução
g = % × mL / 100
Concentração em razão
1:X = 1 g em X mL; % = 100 / X
Reconstituição
volume final = diluente + volume do pó
Concentração
mg/mL = fármaco no frasco / volume final
Aligação
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Água ou base
0%

Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Dose diária
mg/dia = mg/kg/dia × peso (kg)
Doses por dia
número = 24 h / intervalo entre doses (h)
Libras para quilogramas
kg = lb / 2,2
Concentração da infusão
unidades/mL = unidades na bolsa / volume da bolsa
Débito da bomba
mL/h = dose por hora / concentração
Infusão titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose a partir da vazão da bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Exercícios

1.Farmacocinética clínicaMédia
Vd = 7 L/kgC = 1 mcg/LLD = ? mcg62 kg · S = 1 · F = 0,7

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 62 kg vai receber uma dose de ataque de digoxin comprimidos para atingir um nível de 1 mcg/L. O volume de distribuição é de 7 L/kg e os comprimidos têm biodisponibilidade F = 0,7. Encontre a dose de ataque oral total LD em mcg.

62 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 0,7 L/kg12 → 20 mg/LLD = ? mg99 kg · S = 0,92 · F = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 99 kg tem um nível de phenytoin de 12 mg/L; a meta é 20 mg/L. O fármaco é administrado por via intravenosa como phenytoin sodium (S = 0,92), e o volume de distribuição é de 0,7 L/kg. Que dose de ataque adicional LD eleva o nível até a meta?

99 kgVd = 0,7 L/kgC = 12 → 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
3.Cálculos farmacêuticosMédia
ampicillin 1 gAdicione 3,5 mL de água estéril.Volume do pó: 0,5 mL.? mg/mL

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um frasco contém ampicillin 1000 mg em pó. O rótulo de prática indica adicionar 3,5 mL de água estéril; o pó acrescenta 0,5 mL ao volume. Qual é a concentração C em mg/mL após a reconstituição?

1000 mg3,5 mL+0,5 mL
C = mg/mL
4.Cálculos farmacêuticosDifícil
20%150 g+0%base? g15%zinc oxide

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Você tem 150 g de pomada de zinc oxide a 20%. Quantos gramas m de base de pomada pura (0%) você deve adicionar para obter uma pomada a 15%? Arredonde para o grama inteiro mais próximo.

150 g · 20%0%15%
m = g
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaMédia
heparin 1 000 unidades/mL60 unidades/kg · 59 kg → V = ? mL

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um protocolo de prática prevê um bolus de heparina de 60 unidades/kg para um paciente que pesa 59 kg. O frasco contém 1 000 unidades/mL. Que volume V você aspira? Arredonde para uma casa decimal.

60 unidades/kg59 kg1 000 unidades/mL
V = mL
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaDifícil
800 mg500 mLdopamine? mL/h71 kg4 mcg/kg/min

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma bolsa contém dopamine 800 mg em 500 mL. A prescrição é 4 mcg/kg/min para um paciente que pesa 71 kg. Em que vazão R você programa a bomba, em mL/h? Arredonde para uma casa decimal.

800 mg/500 mL4 mcg/kg/min71 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMédia

Após uma vacinação, por que se pede à pessoa que espere um pouco antes de ir embora?

  1. APara verificar se a vacina já criou anticorpos protetores
  2. BPara garantir que o local da injeção não fique roxo
  3. CPara medir a temperatura da pessoa em busca de febre
  4. DPara observar se há anafilaxia, que geralmente começa em minutos
8.FarmacologiaDifícil

Uma paciente com miastenia gravis tomou doses extras de piridostigmina. Agora tem fraqueza crescente, salivação intensa, sudorese, pupilas pequenas e diarreia. Qual é a causa mais provável?

  1. AUma reação alérgica à piridostigmina
  2. BCrise colinérgica por excesso de anticolinesterásico
  3. CUm AVC sem relação com o medicamento
  4. DCrise miastênica por falta de anticolinesterásico

3Soluções

1.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 620 mcg

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 7·62 = 434 L

Quantidade necessária de fármaco ativo

Vd·C = 434·1 = 434 mcg

Dose de ataque

LD = 434/(1·0,7) = 620 mcg

Resposta

LD = 620 mcg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

2.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 602,6 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,7·99 = 69,3 L

Aumento necessário

20 − 12 = 8 mg/L

Dose de ataque

LD = 69,3·8/(0,92·1) = 602,6 mg

Resposta

LD = 602,6 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

3.Cálculos farmacêuticos

Resposta: C = 250 mg/mL

Reconstituição: o pó ocupa espaço, então o volume final é o diluente mais o volume do pó. Concentração = fármaco no frasco/volume final, e o volume a administrar = dose/concentração. Em um rótulo com várias concentrações, use a concentração que corresponde à quantidade de diluente que você realmente adicionou. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume final

3,5 + 0,5 = 4 mL

Concentração

C = 1000/4 = 250 mg/mL

Resposta

C = 250 mg/mL
4.Cálculos farmacêuticos

Resposta: m = 50 g

Aligação: para misturar uma concentração maior H e uma menor L e obter uma concentração desejada T, tome (T − L) partes de H e (H − T) partes de L. As partes se cruzam: cada solução recebe a distância entre o alvo e a outra solução. Água ou uma base pura conta como 0%. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Partes da aligação

20%: 15 − 0 = 15 partes
0%: 20 − 15 = 5 partes

Escalar para a quantidade que você tem

m = 150·5/15 = 50 g

Resposta

m = 50 g

Verificação: 150 g + 50 g = 200 g de pomada a 15%.

5.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: V = 3,5 mL

Infusões de heparina e insulina: concentração = unidades na bolsa/volume da bolsa (unidades/mL). Vazão da bomba (mL/h) = unidades por hora/concentração, e unidades por hora = mL/h × concentração. Para uma prescrição por peso, calcule primeiro unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volume do bolus = unidades necessárias/concentração do frasco. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Unidades necessárias

60·59 = 3 540 unidades

Volume

V = 3540/1000 = 3,54 ≈ 3,5 mL

Resposta

V = 3,5 mL
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: R = 10,7 mL/h

Infusões tituladas: primeiro encontre a concentração em mcg/mL (mg × 1000/mL). Para uma prescrição por peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Depois mL/h = mcg/min × 60/concentração. No sentido inverso, mcg/kg/min = mL/h × concentração/(60 × peso). Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Concentração

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

Dose por minuto e por hora

4·71 = 284 mcg/min
284·60 = 17040 mcg/h

Débito da bomba

R = 17040/1600 = 10,65 ≈ 10,7 mL/h

Resposta

R = 10,7 mL/h
7.Farmacologia

Resposta: D · Para observar se há anafilaxia, que geralmente começa em minutos

Porque é esta a resposta

A anafilaxia após vacinação é rara, mas geralmente começa logo após a injeção. Profissionais e adrenalina devem estar disponíveis durante o período de observação.

Resposta

D · Para observar se há anafilaxia, que geralmente começa em minutos
8.Farmacologia

Resposta: B · Crise colinérgica por excesso de anticolinesterásico

Porque é esta a resposta

O excesso de acetilcolina causa sinais muscarínicos (salivação, sudorese, miose, diarreia) e fraqueza por despolarização. Na crise miastênica, a fraqueza ocorre sem esses sinais colinérgicos; ambas podem causar insuficiência respiratória.

Resposta

B · Crise colinérgica por excesso de anticolinesterásico

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics