Farmacocinética Clínica: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 8 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

Cálculos farmacêuticos

Concentração percentual
% p/v = g por 100 mL
Quantidade em uma solução
g = % × mL / 100
Concentração em razão
1:X = 1 g em X mL; % = 100 / X
Reconstituição
volume final = diluente + volume do pó
Concentração
mg/mL = fármaco no frasco / volume final
Aligação
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Água ou base
0%

Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Dose diária
mg/dia = mg/kg/dia × peso (kg)
Doses por dia
número = 24 h / intervalo entre doses (h)
Libras para quilogramas
kg = lb / 2,2
Concentração da infusão
unidades/mL = unidades na bolsa / volume da bolsa
Débito da bomba
mL/h = dose por hora / concentração
Infusão titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose a partir da vazão da bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Exercícios

1.Farmacocinética clínicaMédia
VCss​ = 3 mg/LR = ? mg/minCL = 550 mL/min

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente tem depuração de lidocaína de 550 mL/min. Que velocidade de infusão R em mg/min mantém o nível de equilíbrio em 3 mg/L?

CL = 550 mL/minCss = 3 mg/L
R = mg/min
2.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 0,25 L/kg1 → 6 mg/LD = ? mg64 kg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 64 kg em doses regulares de tobramycin está no estado de equilíbrio. A meta é um pico de 6 mg/L e um vale de 1 mg/L, e o volume de distribuição é de 0,25 L/kg. Supondo doses IV rápidas, que dose D eleva o nível do vale ao pico?

64 kgVd = 0,25 L/kgCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg
3.Cálculos farmacêuticosMédia
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Uma solução tem concentração em razão de 1:1000. Você precisa de 0,9 mg. Aspire o volume na seringa de 1 mL: que volume V é esse?

1:10000,9 mg
V = mL
4.Cálculos farmacêuticosDifícil
23%sodium chloride? mL+3%sodium chloride13%1000 mL

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Você precisa preparar 1000 mL de sodium chloride a 13% misturando sodium chloride a 23% e a 3%. De quantos mL V da solução a 23% você precisa? Arredonde para o mL inteiro mais próximo.

23%3%13%1000 mL
V = mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaMédia
heparin 5 000 unidades/mL60 unidades/kg · 106 kg → V = ? mL

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um protocolo de prática prevê um bolus de heparina de 60 unidades/kg para um paciente que pesa 106 kg. O frasco contém 5 000 unidades/mL. Que volume V você aspira? Arredonde para uma casa decimal.

60 unidades/kg106 kg5 000 unidades/mL
V = mL
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaDifícil
800 mg500 mLdopamine17 mL/h107 kg? mcg/kg/min

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de dopamine com 800 mg em 500 mL corre a 17 mL/h. O paciente pesa 107 kg. Que dose D em mcg/kg/min o paciente está recebendo? Arredonde para uma casa decimal.

800 mg/500 mL17 mL/h107 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmacologiaMédia

Antipsicóticos típicos como o haloperidol agem principalmente bloqueando:

  1. AReceptores dopaminérgicos D2
  2. BA acetilcolinesterase
  3. CReceptores GABA-A
  4. DA recaptação de serotonina
8.FarmacologiaDifícil

Um paciente com tuberculose latente se sente bem e não é contagioso. Por que ainda se oferece tratamento, como a isoniazida?

  1. APara negativar rapidamente o teste tuberculínico
  2. BPara prevenir a progressão para TB ativa no futuro
  3. CPara impedir que o paciente transmita TB neste momento
  4. DPara curar uma infecção pulmonar ativa

3Soluções

1.Farmacocinética clínica

Resposta: R = 1,65 mg/min

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração em L/min

550 mL/min = 0,55 L/min

Velocidade de infusão

R = 0,55·3 = 1,65 mg/min

Resposta

R = 1,65 mg/min
2.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 80 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,25·64 = 16 L

Dose

D = 16·(6 − 1) = 80 mg

Resposta

D = 80 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

3.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 0,9 mL

Da concentração ao volume: primeiro transforme a concentração em mg por mL. Uma porcentagem m/v é gramas por 100 mL, então x% = 10x mg/mL. Uma concentração em razão 1:n é 1 g em n mL. Após a reconstituição, a concentração é a dose do pó sobre o volume final (diluente + volume do pó). Depois, volume = dose/concentração.

Concentração em mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,9/1 = 0,9 mL

Resposta

V = 0,9 mL
4.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 500 mL

Aligação: para misturar uma concentração maior H e uma menor L e obter uma concentração desejada T, tome (T − L) partes de H e (H − T) partes de L. As partes se cruzam: cada solução recebe a distância entre o alvo e a outra solução. Água ou uma base pura conta como 0%. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Partes da aligação

23%: 13 − 3 = 10 partes
3%: 23 − 13 = 10 partes
total: 20 partes

Dividir o volume

V = 1000·10/20 = 500 mL

Resposta

V = 500 mL

Verificação: 500 mL a 23% + 500 mL a 3% = 1000 mL.

5.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: V = 1,3 mL

Infusões de heparina e insulina: concentração = unidades na bolsa/volume da bolsa (unidades/mL). Vazão da bomba (mL/h) = unidades por hora/concentração, e unidades por hora = mL/h × concentração. Para uma prescrição por peso, calcule primeiro unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volume do bolus = unidades necessárias/concentração do frasco. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Unidades necessárias

60·106 = 6 360 unidades

Volume

V = 6360/5000 = 1,272 ≈ 1,3 mL

Resposta

V = 1,3 mL
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: D = 4,2 mcg/kg/min

Infusões tituladas: primeiro encontre a concentração em mcg/mL (mg × 1000/mL). Para uma prescrição por peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Depois mL/h = mcg/min × 60/concentração. No sentido inverso, mcg/kg/min = mL/h × concentração/(60 × peso). Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Concentração

800 000/500 = 1600 mcg/mL

Microgramas por minuto

17·1600 = 27200 mcg/h
27200/60 = 453,3 mcg/min

Por quilograma

D = 453,3/107 = 4,237 ≈ 4,2 mcg/kg/min

Resposta

D = 4,2 mcg/kg/min
7.Farmacologia

Resposta: A · Receptores dopaminérgicos D2

Porque é esta a resposta

O haloperidol bloqueia os receptores D2 na via mesolímbica, reduzindo os sintomas positivos. O bloqueio de D2 em outras vias causa efeitos extrapiramidais e aumento da prolactina.

Resposta

A · Receptores dopaminérgicos D2
8.Farmacologia

Resposta: B · Para prevenir a progressão para TB ativa no futuro

Porque é esta a resposta

Pessoas com TB latente carregam bactérias dormentes que podem se reativar, sobretudo se a imunidade enfraquecer. O tratamento reduz o risco de doença ativa, que seria contagiosa.

Resposta

B · Para prevenir a progressão para TB ativa no futuro

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