Farmacocinética Clínica: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 8 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

Cálculos farmacêuticos

Concentração percentual
% p/v = g por 100 mL
Quantidade em uma solução
g = % × mL / 100
Concentração em razão
1:X = 1 g em X mL; % = 100 / X
Reconstituição
volume final = diluente + volume do pó
Concentração
mg/mL = fármaco no frasco / volume final
Aligação
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Água ou base
0%

Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Dose diária
mg/dia = mg/kg/dia × peso (kg)
Doses por dia
número = 24 h / intervalo entre doses (h)
Libras para quilogramas
kg = lb / 2,2
Concentração da infusão
unidades/mL = unidades na bolsa / volume da bolsa
Débito da bomba
mL/h = dose por hora / concentração
Infusão titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose a partir da vazão da bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Exercícios

1.Farmacocinética clínicaMédia
10100t (h)C (mg/L)1 h30 mg/L11 h13,9 mg/L

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Após uma dose IV de vancomycin, o nível é 30 mg/L em 1 h e 13,9 mg/L em 11 h. Suponha eliminação de primeira ordem. Encontre a meia-vida t½.

C1 = 30 mg/L (1 h)C2 = 13,9 mg/L (11 h)
t½ = h
2.Farmacocinética clínicaDifícil
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 8τ = ?Ctrough​ = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). A meia-vida de tobramycin de um paciente é de 3 h. A meta é um pico de 8 mg/L e um vale de 1 mg/L. Supondo doses IV rápidas e eliminação de primeira ordem, que intervalo entre doses τ permite que o nível caia do pico ao vale? Arredonde para uma casa decimal.

t½ = 3 hCpeak = 8 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.Cálculos farmacêuticosMédia
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Uma solução tem concentração em razão de 1:1000. Você precisa de 0,87 mg. Aspire o volume na seringa de 1 mL: que volume V é esse?

1:10000,87 mg
V = mL
4.Cálculos farmacêuticosDifícil
0123455 mL

Um frasco contém 500 mg de pó. Você adiciona 9,8 mL de diluente, e o pó acrescenta 0,2 mL de volume. A prescrição é de 115 mg. Aspire a dose: que volume V você administra?

500 mg9,8 mL + 0,2 mL115 mg
V = mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaMédia
50 unidades50 mLinsulina regular15 mL/h? unidades/h

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de 50 unidades de insulina regular em 50 mL corre a 15 mL/h. Quantas unidades por hora D o paciente recebe?

50 unidades/50 mL15 mL/h
D = unidades/h
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaDifícil
4 mg250 mLnorepinephrine? mL/h84 kg12 mcg/min

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente que pesa 84 kg tem prescrição de norepinephrine a 12 mcg/min. A bolsa contém 4 mg em 250 mL. Encontre a vazão da bomba R em mL/h. Arredonde para uma casa decimal.

4 mg/250 mL12 mcg/min84 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMédia

O que o enfermeiro deve ensinar a um paciente que está iniciando nitrofurantoína?

  1. APará-la assim que a ardência passar
  2. BTomá-la com alimento, e a urina pode ficar amarelo-escura ou marrom
  3. CTomá-la em jejum com um antiácido
  4. DEsperar urina azul, o que mostra que o medicamento está funcionando bem
8.FarmacologiaDifícil

Uma paciente em uso de adalimumabe para artrite reumatoide tem febre e tosse no dia da próxima injeção. O que o enfermeiro deve orientar?

  1. ADobrar a próxima dose para compensar a infecção
  2. BNão aplicar a injeção e avaliar a infecção primeiro
  3. CParar o medicamento definitivamente sem avisar o prescritor
  4. DAplicar a injeção, pois ela ajudará na febre

3Soluções

1.Farmacocinética clínica

Resposta: t½ = 9,01 h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de eliminação

k = ln(30/13,9)/10 = 0,7693/10 = 0,07693 h⁻¹

Meia-vida

t½ = 0,693/0,07693 = 9,01 h

Resposta

t½ = 9,01 h
2.Farmacocinética clínica

Resposta: τ = 9 h

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de velocidade

k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹

Intervalo entre doses

τ = ln(8/1)/0,231 = 2,079/0,231 = 9 h

Resposta

τ = 9 h

Na prática, o intervalo é arredondado para um valor conveniente, como 8, 12, 24 ou 36 h, e os níveis são conferidos novamente.

3.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 0,87 mL

Da concentração ao volume: primeiro transforme a concentração em mg por mL. Uma porcentagem m/v é gramas por 100 mL, então x% = 10x mg/mL. Uma concentração em razão 1:n é 1 g em n mL. Após a reconstituição, a concentração é a dose do pó sobre o volume final (diluente + volume do pó). Depois, volume = dose/concentração.

Concentração em mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,87/1 = 0,87 mL

Resposta

V = 0,87 mL
4.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 2,3 mL

Da concentração ao volume: primeiro transforme a concentração em mg por mL. Uma porcentagem m/v é gramas por 100 mL, então x% = 10x mg/mL. Uma concentração em razão 1:n é 1 g em n mL. Após a reconstituição, a concentração é a dose do pó sobre o volume final (diluente + volume do pó). Depois, volume = dose/concentração.

Volume final e concentração

9,8 + 0,2 = 10 mL
C = 500/10 = 50 mg/mL

Volume

V = 115/50 = 2,3 mL

Resposta

V = 2,3 mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: D = 15 unidades/h

Infusões de heparina e insulina: concentração = unidades na bolsa/volume da bolsa (unidades/mL). Vazão da bomba (mL/h) = unidades por hora/concentração, e unidades por hora = mL/h × concentração. Para uma prescrição por peso, calcule primeiro unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volume do bolus = unidades necessárias/concentração do frasco. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Concentração

50/50 = 1 unidades/mL

Unidades por hora

D = 15·1 = 15 unidades/h

Resposta

D = 15 unidades/h
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: R = 45 mL/h

Infusões tituladas: primeiro encontre a concentração em mcg/mL (mg × 1000/mL). Para uma prescrição por peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Depois mL/h = mcg/min × 60/concentração. No sentido inverso, mcg/kg/min = mL/h × concentração/(60 × peso). Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Concentração

4 000/250 = 16 mcg/mL

Dose por hora

A prescrição é por minuto para o paciente inteiro, então o peso não é necessário.

12·60 = 720 mcg/h

Débito da bomba

R = 720/16 = 45 mL/h

Resposta

R = 45 mL/h
7.Farmacologia

Resposta: B · Tomá-la com alimento, e a urina pode ficar amarelo-escura ou marrom

Porque é esta a resposta

A nitrofurantoína é tomada com alimento para reduzir a náusea e pode escurecer a urina de forma inofensiva. O ciclo completo deve ser concluído, e tosse, falta de ar ou dormência devem ser relatadas.

Resposta

B · Tomá-la com alimento, e a urina pode ficar amarelo-escura ou marrom
8.Farmacologia

Resposta: B · Não aplicar a injeção e avaliar a infecção primeiro

Porque é esta a resposta

Os inibidores do TNF aumentam o risco de infecções graves e podem mascarar seus sinais. As doses geralmente são suspensas durante uma infecção ativa até que ela seja avaliada e tratada.

Resposta

B · Não aplicar a injeção e avaliar a infecção primeiro

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