Farmacocinética Clínica: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 8 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

Cálculos farmacêuticos

Concentração percentual
% p/v = g por 100 mL
Quantidade em uma solução
g = % × mL / 100
Concentração em razão
1:X = 1 g em X mL; % = 100 / X
Reconstituição
volume final = diluente + volume do pó
Concentração
mg/mL = fármaco no frasco / volume final
Aligação
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Água ou base
0%

Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Dose diária
mg/dia = mg/kg/dia × peso (kg)
Doses por dia
número = 24 h / intervalo entre doses (h)
Libras para quilogramas
kg = lb / 2,2
Concentração da infusão
unidades/mL = unidades na bolsa / volume da bolsa
Débito da bomba
mL/h = dose por hora / concentração
Infusão titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose a partir da vazão da bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Exercícios

1.Farmacocinética clínicaMédia
VCss​ = 20 mg/LR = ? mg/hCL = 3,5 L/h

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). A vancomicina é administrada em infusão contínua a um paciente cuja depuração de vancomicina é 3,5 L/h. Que velocidade de infusão R em mg/h dá um nível de equilíbrio de 20 mg/L?

CL = 3,5 L/hCss = 20 mg/L
R = mg/h
2.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 0,5 L/kg4 → 10 mg/LLD = ? mg90 kg · S = 0,8 · F = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 90 kg tem um nível de theophylline de 4 mg/L; a meta é 10 mg/L. O fármaco é administrado por via intravenosa como aminophylline (S = 0,8), e o volume de distribuição é de 0,5 L/kg. Que dose de ataque adicional LD eleva o nível até a meta?

90 kgVd = 0,5 L/kgC = 4 → 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
3.Cálculos farmacêuticosMédia
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Uma solução tem concentração em razão de 1:1000. Você precisa de 0,74 mg. Aspire o volume na seringa de 1 mL: que volume V é esse?

1:10000,74 mg
V = mL
4.Cálculos farmacêuticosDifícil
0123455 mL

Um frasco contém 1000 mg de pó. Você adiciona 4,8 mL de diluente, e o pó acrescenta 0,2 mL de volume. A prescrição é de 840 mg. Aspire a dose: que volume V você administra?

1000 mg4,8 mL + 0,2 mL840 mg
V = mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaMédia
heparin 5 000 unidades/mL80 unidades/kg · 66 kg → V = ? mL

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um protocolo de prática prevê um bolus de heparina de 80 unidades/kg para um paciente que pesa 66 kg. O frasco contém 5 000 unidades/mL. Que volume V você aspira? Arredonde para uma casa decimal.

80 unidades/kg66 kg5 000 unidades/mL
V = mL
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensivaDifícil
250 mg250 mLdobutamine20 mL/h83 kg? mcg/kg/min

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de dobutamine com 250 mg em 250 mL corre a 20 mL/h. O paciente pesa 83 kg. Que dose D em mcg/kg/min o paciente está recebendo? Arredonde para uma casa decimal.

250 mg/250 mL20 mL/h83 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmacologiaMédia

Qual medicamento é usado na torsades de pointes?

  1. ADigoxina oral
  2. BSulfato de magnésio intravenoso
  3. CAdenosina intravenosa (bolus rápido)
  4. DVerapamil intravenoso
8.FarmacologiaDifícil

Uma infusão de noradrenalina está correndo por um cateter periférico. A pele ao redor do local fica pálida, fria e endurecida. O que o enfermeiro deve fazer?

  1. ADeixar a infusão correndo e reavaliar em 4 horas
  2. BAumentar a velocidade para melhorar o fluxo sanguíneo na área
  3. CAplicar calor e massagear a área, depois continuar a infusão
  4. DParar a infusão nesse local e seguir o protocolo de extravasamento

3Soluções

1.Farmacocinética clínica

Resposta: R = 70 mg/h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Velocidade de infusão

R = 3,5·20 = 70 mg/h

Resposta

R = 70 mg/h
2.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 337,5 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,5·90 = 45 L

Aumento necessário

10 − 4 = 6 mg/L

Dose de ataque

LD = 45·6/(0,8·1) = 337,5 mg

Resposta

LD = 337,5 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

3.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 0,74 mL

Da concentração ao volume: primeiro transforme a concentração em mg por mL. Uma porcentagem m/v é gramas por 100 mL, então x% = 10x mg/mL. Uma concentração em razão 1:n é 1 g em n mL. Após a reconstituição, a concentração é a dose do pó sobre o volume final (diluente + volume do pó). Depois, volume = dose/concentração.

Concentração em mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,74/1 = 0,74 mL

Resposta

V = 0,74 mL
4.Cálculos farmacêuticos

Resposta: V = 4,2 mL

Da concentração ao volume: primeiro transforme a concentração em mg por mL. Uma porcentagem m/v é gramas por 100 mL, então x% = 10x mg/mL. Uma concentração em razão 1:n é 1 g em n mL. Após a reconstituição, a concentração é a dose do pó sobre o volume final (diluente + volume do pó). Depois, volume = dose/concentração.

Volume final e concentração

4,8 + 0,2 = 5 mL
C = 1000/5 = 200 mg/mL

Volume

V = 840/200 = 4,2 mL

Resposta

V = 4,2 mL
5.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: V = 1,1 mL

Infusões de heparina e insulina: concentração = unidades na bolsa/volume da bolsa (unidades/mL). Vazão da bomba (mL/h) = unidades por hora/concentração, e unidades por hora = mL/h × concentração. Para uma prescrição por peso, calcule primeiro unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volume do bolus = unidades necessárias/concentração do frasco. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Unidades necessárias

80·66 = 5 280 unidades

Volume

V = 5280/5000 = 1,056 ≈ 1,1 mL

Resposta

V = 1,1 mL
6.Dosagem pediátrica e em terapia intensiva

Resposta: D = 4 mcg/kg/min

Infusões tituladas: primeiro encontre a concentração em mcg/mL (mg × 1000/mL). Para uma prescrição por peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Depois mL/h = mcg/min × 60/concentração. No sentido inverso, mcg/kg/min = mL/h × concentração/(60 × peso). Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Concentração

250 000/250 = 1000 mcg/mL

Microgramas por minuto

20·1000 = 20000 mcg/h
20000/60 = 333,3 mcg/min

Por quilograma

D = 333,3/83 = 4,016 ≈ 4 mcg/kg/min

Resposta

D = 4 mcg/kg/min
7.Farmacologia

Resposta: B · Sulfato de magnésio intravenoso

Porque é esta a resposta

O magnésio IV é a primeira linha na torsades de pointes, mesmo quando o magnésio sérico está normal. Os medicamentos que prolongam o QT são suspensos e o potássio é corrigido.

Resposta

B · Sulfato de magnésio intravenoso
8.Farmacologia

Resposta: D · Parar a infusão nesse local e seguir o protocolo de extravasamento

Porque é esta a resposta

O extravasamento de um vasopressor pode causar necrose tecidual. A infusão é parada e transferida para outro local, e a fentolamina, um alfabloqueador, pode ser injetada na área para reverter a vasoconstrição.

Resposta

D · Parar a infusão nesse local e seguir o protocolo de extravasamento

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