Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Na parada cardíaca em adultos, com que frequência a adrenalina (epinefrina) IV costuma ser repetida?

  1. AA cada 15–20 minutos
  2. BUma única vez, no início
  3. CA cada 30 segundos
  4. DA cada 3–5 minutos
2.FarmacologiaDifícil

Um paciente com HIV tem contagem de CD4 abaixo de 200 células/mm3. Qual profilaxia costuma ser iniciada?

  1. AIsoniazida para prevenir a hepatite B
  2. BCotrimoxazol para prevenir a pneumonia por Pneumocystis
  3. COseltamivir para prevenir a influenza
  4. DFluconazol para prevenir infecções urinárias e de pele
3.Cálculo de dosesMédia
2 g+ 7,4 mLV = ? mL

Um frasco-ampola contém 2 g de pó. O rótulo diz: adicione 7,4 mL de água para injeção para obter um volume total de 8 mL. A prescrição é de 500 mg. Que volume V da solução reconstituída você administra?

2 g+ 7,4 mL → 8 mL500 mg
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

A prescrição é de 490 microgramas. A ampola contém 1 mg/mL. Aspire a dose na seringa de 1 mL: que volume V você administra?

490 mcg1 mg/mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
110100t (h)C (mg/L)2 h9 mg/L5 h5 mg/L

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Após uma dose IV de gentamicin, o nível é 9 mg/L em 2 h e 5 mg/L em 5 h. Suponha eliminação de primeira ordem. Encontre a meia-vida t½.

C1 = 9 mg/L (2 h)C2 = 5 mg/L (5 h)
t½ = h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
VCss,avg​ = ?750 mg · q12hCL = 3 L/hS = 1 · F = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente recebe vancomicina IV a cada 12 h; a depuração da vancomicina é 3 L/h. Cada dose é de 750 mg de vancomycin. Encontre o nível médio de equilíbrio Css,avg.

CL = 3 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 750 mg
Css,avg = mg/L

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: D · A cada 3–5 minutos

Porque é esta a resposta

No suporte avançado de vida em adultos, a adrenalina 1 mg IV ou IO é repetida a cada 3–5 minutos durante a parada. RCP de alta qualidade e desfibrilação dos ritmos chocáveis continuam sendo as prioridades.

Resposta

D · A cada 3–5 minutos
2.Farmacologia

Resposta: B · Cotrimoxazol para prevenir a pneumonia por Pneumocystis

Porque é esta a resposta

Uma contagem de CD4 baixa aumenta muito o risco de pneumonia por Pneumocystis jirovecii. O cotrimoxazol a previne e também reduz o risco de toxoplasmose.

Resposta

B · Cotrimoxazol para prevenir a pneumonia por Pneumocystis
3.Cálculo de doses

Resposta: V = 2 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Concentração após a mistura

2000 mg/8 mL = 250 mg/mL

Volume

V = 500/250 = 2 mL

Resposta

V = 2 mL
4.Cálculo de doses

Resposta: V = 0,49 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Mesmas unidades

1 mg/mL = 1000 mcg/mL

Volume

V = 490/1000 = 0,49 mL

Resposta

V = 0,49 mL
5.Farmacocinética clínica

Resposta: t½ = 3,538 h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de eliminação

k = ln(9/5)/3 = 0,5878/3 = 0,1959 h⁻¹

Meia-vida

t½ = 0,693/0,1959 = 3,538 h

Resposta

t½ = 3,538 h
6.Farmacocinética clínica

Resposta: Css,avg = 20,83 mg/L

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Nível médio de equilíbrio

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·750/(3·12) = 20,83 mg/L

Resposta

Css,avg = 20,83 mg/L

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