Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração: volume = dose / concentração
Dose por peso: dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dose / dosagem do comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dois níveis: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque: LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado de equilíbrio médio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente: 1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal: dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Escolha a relação: C = C₀·e^−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Em qual paciente a bupropiona é contraindicada?

AUm paciente que quer parar de fumar
BUm paciente com colesterol alto e história familiar disso
CUm paciente com alergias sazonais
DUm paciente com epilepsia ou transtorno alimentar

2.FarmacologiaDifícil

Um paciente que toma varfarina pede algo para dor de cabeça. Qual medicamento costuma ser a escolha mais segura?

AÁcido acetilsalicílico
BNaproxeno
CParacetamol (acetaminofeno)
DIbuprofeno, na menor dose

3.Cálculo de dosesMédia

Um doente pesa 80 kg e tem prescrição de 10 mg/kg em dose única. Calcule a dose D em mg.

80 kg10 mg/kg

D = mg

4.Cálculo de dosesDifícil

A prescrição é de 610 unidades de um fármaco que vem em 1000 unidades/mL. Aspire a dose na seringa de 1 mL: que volume V você administra?

610 units1000 units/mL

V = mL

5.Farmacocinética clínicaMédia

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 67 kg vai receber por via intravenosa uma dose de ataque de aminophylline para atingir um nível theophylline de 15 mg/L. O volume de distribuição é de 0,5 L/kg e o fator de sal é S = 0,8. Encontre a dose de ataque LD de aminophylline em mg.

67 kgVd = 0,5 L/kgC = 15 mg/LS = 0,8

LD = mg

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 68 kg toma teofilina por via oral (F = 1) a cada 8 h. A depuração é 0,035 L/kg/h. Que dose D em mg dá um nível médio de equilíbrio de 12 mg/L?

CL = 0,035 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 168 kgC_ss,avg = 12 mg/L

D = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: D · Um paciente com epilepsia ou transtorno alimentar

Porque é esta a resposta

A bupropiona aumenta o risco de convulsões, sobretudo na bulimia ou na anorexia, em que distúrbios eletrolíticos são comuns. É usada para depressão e como auxílio para parar de fumar.

Resposta

D · Um paciente com epilepsia ou transtorno alimentar

2.Farmacologia

Resposta: C · Paracetamol (acetaminofeno)

Porque é esta a resposta

Os AINEs e o ácido acetilsalicílico prejudicam a função plaquetária e podem causar sangramento GI, somando-se ao risco de sangramento da varfarina. O paracetamol costuma ser preferido, embora doses altas regulares possam elevar o INR.

Resposta

C · Paracetamol (acetaminofeno)

3.Cálculo de doses

Resposta: D = 800 mg

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Dose

10·80 = 800 mg

Resposta

D = 800 mg

4.Cálculo de doses

Resposta: V = 0,61 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Volume

V = 610/1000 = 0,61 mL

Na seringa

Nesta seringa de 1 mL, cada traço pequeno vale 0,01 mL.

Resposta

V = 0,61 mL

5.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 628,1 mg

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × C_ss. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,5·67 = 33,5 L

Quantidade necessária de fármaco ativo

Vd·C = 33,5·15 = 502,5 mg

Dose de ataque

LD = 502,5/(0,8·1) = 628,1 mg

Resposta

LD = 628,1 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

6.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 228,5 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(C_pico/C_vale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (C_pico − C_vale). O nível médio no estado de equilíbrio é C_ss,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração

CL = 0,035·68 = 2,38 L/h

Dose

D = C_ss,avg·CL·τ/(S·F) = 12·2,38·8/(1·1) = 228,5 mg

Resposta

D = 228,5 mg

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