Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração: volume = dose / concentração
Dose por peso: dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dose / dosagem do comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dois níveis: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque: LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado de equilíbrio médio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente: 1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal: dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Escolha a relação: C = C₀·e^−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Um paciente que está iniciando niacina (ácido nicotínico) queixa-se de rubor e calor após as doses. Qual orientação pode reduzir isso?

ATomá-la em jejum durante um banho quente
BDobrar a dose para criar tolerância mais rápido
CTomar a niacina com uma bebida quente para que se dissolva e aja mais rápido
DTomar ácido acetilsalicílico 30 minutos antes da niacina, se o prescritor concordar

2.FarmacologiaDifícil

Por que o ácido clavulânico é combinado com a amoxicilina (amoxicilina + clavulanato)?

AEle reduz o risco de alergia à penicilina
BEle inibe as betalactamases que destruiriam a amoxicilina
CEle retarda a excreção renal da amoxicilina
DEle faz a amoxicilina atravessar a barreira hematoencefálica com mais facilidade

3.Cálculo de dosesMédia

Um doente pesa 22 kg. A dose prescrita é de 10 mg/kg por dia, dividida em 4 tomas iguais. Quantos miligramas D se dão por toma?

22 kg10 mg/kg/dia4× por dia

D = mg

4.Cálculo de dosesDifícil

A prescrição é de 0,14 mg. A ampola contém 1000 microgramas por mL. Aspire a dose na seringa de 1 mL: que volume V você administra?

0,14 mg1000 mcg/mL

V = mL

5.Farmacocinética clínicaMédia

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente recebe um bolus IV de 210 mg de tobramycin. O nível extrapolado para trás até o tempo zero é de 12 mg/L e a meia-vida é de 2 h. Encontre a depuração CL em L/h.

D = 210 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 2 h

CL = L/h

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de theophylline é iniciada sem dose de ataque. A meia-vida neste paciente é de 6 h. Quanto tempo t leva para atingir 75% do nível de equilíbrio?

t½ = 6 h75% C_ss

t = h

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: D · Tomar ácido acetilsalicílico 30 minutos antes da niacina, se o prescritor concordar

Porque é esta a resposta

A niacina causa vasodilatação e rubor mediados por prostaglandinas. Tomar ácido acetilsalicílico antes, tomá-la com alimento e evitar bebidas quentes e álcool reduzem esse efeito.

Resposta

D · Tomar ácido acetilsalicílico 30 minutos antes da niacina, se o prescritor concordar

2.Farmacologia

Resposta: B · Ele inibe as betalactamases que destruiriam a amoxicilina

Porque é esta a resposta

Muitas bactérias produzem betalactamases que inativam as penicilinas. O ácido clavulânico inibe essas enzimas, permitindo que a amoxicilina aja contra esses organismos.

Resposta

B · Ele inibe as betalactamases que destruiriam a amoxicilina

3.Cálculo de doses

Resposta: D = 55 mg

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Total por dia

10·22 = 220 mg

Por toma

D = 220/4 = 55 mg

Resposta

D = 55 mg

4.Cálculo de doses

Resposta: V = 0,14 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Mesmas unidades

0,14 mg = 140 mcg

Volume

V = 140/1000 = 0,14 mL

Resposta

V = 0,14 mL

5.Farmacocinética clínica

Resposta: CL = 6,065 L/h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × C_ss. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 210/12 = 17,5 L

Constante de velocidade

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Depuração

CL = 0,3466·17,5 = 6,065 L/h

Resposta

CL = 6,065 L/h

6.Farmacocinética clínica

Resposta: t = 12 h

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(C_pico/C_vale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (C_pico − C_vale). O nível médio no estado de equilíbrio é C_ss,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de velocidade

k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹

Tempo até a fração indicada do estado de equilíbrio

t = −ln(1 − 0,75)/0,1155 = 1,386/0,1155 = 12 h

Resposta

t = 12 h

Isso equivale a 2 meias-vidas.

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