Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração: volume = dose / concentração
Dose por peso: dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dose / dosagem do comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dois níveis: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque: LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado de equilíbrio médio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente: 1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal: dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Escolha a relação: C = C₀·e^−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Em qual paciente a bupropiona é contraindicada?

AUm paciente com alergias sazonais
BUm paciente que quer parar de fumar
CUm paciente com colesterol alto e história familiar disso
DUm paciente com epilepsia ou transtorno alimentar

2.FarmacologiaDifícil

Um paciente com cirrose hepática grave precisa de um benzodiazepínico para abstinência alcoólica. Por que o lorazepam costuma ser escolhido em vez do diazepam?

AO lorazepam não causa sedação na doença hepática
BO lorazepam é excretado inalterado na urina, sem nenhum metabolismo
CO lorazepam é um anticonvulsivante mais forte que todos os outros benzodiazepínicos
DO lorazepam é eliminado por conjugação simples e não tem metabólitos ativos

3.Cálculo de dosesMédia

É necessária uma dose de 250 mg a partir de uma solução a 5% (m/v). Que volume V contém essa dose?

250 mg5% w/v

V = mL

4.Cálculo de dosesDifícil

A prescrição é de 445 microgramas. A ampola contém 0,5 mg/mL. Aspire a dose na seringa de 1 mL: que volume V você administra?

445 mcg0,5 mg/mL

V = mL

5.Farmacocinética clínicaMédia

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 57 kg vai receber por via intravenosa uma dose de ataque de phenytoin sodium para atingir um nível phenytoin de 15 mg/L. O volume de distribuição é de 0,7 L/kg e o fator de sal é S = 0,92. Encontre a dose de ataque LD de phenytoin sodium em mg.

57 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92

LD = mg

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de vancomycin é iniciada sem dose de ataque. A meia-vida neste paciente é de 6 h. Quanto tempo t leva para atingir 90% do nível de equilíbrio?

t½ = 6 h90% C_ss

t = h

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: D · Um paciente com epilepsia ou transtorno alimentar

Porque é esta a resposta

A bupropiona aumenta o risco de convulsões, sobretudo na bulimia ou na anorexia, em que distúrbios eletrolíticos são comuns. É usada para depressão e como auxílio para parar de fumar.

Resposta

D · Um paciente com epilepsia ou transtorno alimentar

2.Farmacologia

Resposta: D · O lorazepam é eliminado por conjugação simples e não tem metabólitos ativos

Porque é esta a resposta

O diazepam é metabolizado por enzimas CYP em metabólitos ativos de ação prolongada, que se acumulam na insuficiência hepática. O lorazepam, o oxazepam e o temazepam são glicuronidados, um processo mais preservado na doença hepática.

Resposta

D · O lorazepam é eliminado por conjugação simples e não tem metabólitos ativos

3.Cálculo de doses

Resposta: V = 5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentração

5% = 50 mg/mL

Volume

V = 250/50 = 5 mL

Resposta

V = 5 mL

4.Cálculo de doses

Resposta: V = 0,89 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Mesmas unidades

0,5 mg/mL = 500 mcg/mL

Volume

V = 445/500 = 0,89 mL

Resposta

V = 0,89 mL

5.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 650,5 mg

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × C_ss. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,7·57 = 39,9 L

Quantidade necessária de fármaco ativo

Vd·C = 39,9·15 = 598,5 mg

Dose de ataque

LD = 598,5/(0,92·1) = 650,5 mg

Resposta

LD = 650,5 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

6.Farmacocinética clínica

Resposta: t = 19,93 h

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(C_pico/C_vale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (C_pico − C_vale). O nível médio no estado de equilíbrio é C_ss,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de velocidade

k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹

Tempo até a fração indicada do estado de equilíbrio

t = −ln(1 − 0,9)/0,1155 = 2,303/0,1155 = 19,93 h

Resposta

t = 19,93 h

Isso equivale a 3,322 meias-vidas.

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