Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Um paciente quer parar a paroxetina de repente. O que o enfermeiro deve explicar?

  1. APode ser interrompida a qualquer momento, pois antidepressivos não causam efeitos de retirada
  2. BParar de repente causa hipoglicemia perigosa
  3. CParar de repente faz o medicamento funcionar melhor por um tempo
  4. DIsso pode causar tontura, sensações de "choque elétrico" e irritabilidade
2.FarmacologiaDifícil

Um paciente em infusão de fenilefrina tem elevação da pressão arterial e queda da frequência cardíaca. Qual é a melhor explicação?

  1. AA vasoconstrição alfa-1 eleva a pressão arterial e causa bradicardia reflexa
  2. BA fenilefrina bloqueia diretamente os receptores beta-1 do sistema de condução cardíaco
  3. CA queda da frequência mostra toxicidade da fenilefrina no nó AV
  4. DA fenilefrina estimula os receptores muscarínicos
3.Cálculo de dosesMédia
1:1000ampolaV = ? mL

Uma ampola de adrenalina tem o rótulo 1:1000 (1 mg/mL). A prescrição é de 0,3 mg IM para anafilaxia. Que volume V você aspira?

1:10000,3 mg
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
50k unidades500 mL? mL/h1500 unidades/h

Uma perfusão contém 50000 unidades de um medicamento em 500 mL. A prescrição é de 1500 unidades por hora. A que débito R programa a bomba, em mL/h?

50000 unidades/500 mL1500 unidades/h
R = mL/h
5.Farmacocinética clínicaMédia
0,1110t (h)C (mg/L)2 h6 mg/L8 h1,1 mg/L

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Após uma dose IV de tobramycin, o nível é 6 mg/L em 2 h e 1,1 mg/L em 8 h. Suponha eliminação de primeira ordem. Encontre a meia-vida t½.

C1 = 6 mg/L (2 h)C2 = 1,1 mg/L (8 h)
t½ = h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 0,7 L/kg9 → 15 mg/LLD = ? mg63 kg · S = 0,92 · F = 1

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 63 kg tem um nível de phenytoin de 9 mg/L; a meta é 15 mg/L. O fármaco é administrado por via intravenosa como phenytoin sodium (S = 0,92), e o volume de distribuição é de 0,7 L/kg. Que dose de ataque adicional LD eleva o nível até a meta?

63 kgVd = 0,7 L/kgC = 9 → 15 mg/LS = 0,92
LD = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: D · Isso pode causar tontura, sensações de "choque elétrico" e irritabilidade

Porque é esta a resposta

A síndrome de descontinuação de antidepressivos é comum com medicamentos de meia-vida curta, como a paroxetina e a venlafaxina. A dose é reduzida gradualmente, com supervisão.

Resposta

D · Isso pode causar tontura, sensações de "choque elétrico" e irritabilidade
2.Farmacologia

Resposta: A · A vasoconstrição alfa-1 eleva a pressão arterial e causa bradicardia reflexa

Porque é esta a resposta

A fenilefrina é um agonista alfa-1 puro, com pouca ação cardíaca direta. A pressão mais alta ativa os barorreceptores, que aumentam o tônus vagal e tornam o coração mais lento.

Resposta

A · A vasoconstrição alfa-1 eleva a pressão arterial e causa bradicardia reflexa
3.Cálculo de doses

Resposta: V = 0,3 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentração

1:1000 = 1 g/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,3/1 = 0,3 mL

Resposta

V = 0,3 mL

Os rótulos nos EUA agora indicam mg/mL (1 mg/mL = 1:1000; 0,1 mg/mL = 1:10 000). Nunca administre adrenalina 1 mg/mL em bolus IV.

4.Cálculo de doses

Resposta: R = 15 mL/h

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Concentração

50000/500 = 100 unidades/mL

Débito da bomba

R = 1500/100 = 15 mL/h

Resposta

R = 15 mL/h
5.Farmacocinética clínica

Resposta: t½ = 2,452 h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de eliminação

k = ln(6/1,1)/6 = 1,696/6 = 0,2827 h⁻¹

Meia-vida

t½ = 0,693/0,2827 = 2,452 h

Resposta

t½ = 2,452 h
6.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 287,6 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,7·63 = 44,1 L

Aumento necessário

15 − 9 = 6 mg/L

Dose de ataque

LD = 44,1·6/(0,92·1) = 287,6 mg

Resposta

LD = 287,6 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

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