Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração: volume = dose / concentração
Dose por peso: dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dose / dosagem do comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dois níveis: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque: LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado de equilíbrio médio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente: 1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal: dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Escolha a relação: C = C₀·e^−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Por que os benzodiazepínicos são usados com muita cautela em idosos?

AEles não são absorvidos no intestino após os 65 anos
BEles causam perda auditiva permanente em idosos
CEles causam hipertensão grave em idosos
DEles aumentam o risco de confusão, quedas e fraturas

2.FarmacologiaDifícil

Por que a glibenclamida (gliburida) geralmente é evitada em idosos?

AEla tem ação prolongada e pode causar hipoglicemia grave e prolongada
BEla não é absorvida em pessoas com mais de 65 anos
CEla causa grande perda de peso e perda muscular em idosos
DEla causa glicemia alta em idosos

3.Cálculo de dosesMédia

É necessária uma dose de 80 mg a partir de uma solução a 2% (m/v). Que volume V contém essa dose?

80 mg2% w/v

V = mL

4.Cálculo de dosesDifícil

Uma perfusão contém 25000 unidades de um medicamento em 500 mL. A prescrição é de 1500 unidades por hora. A que débito R programa a bomba, em mL/h?

25000 unidades/500 mL1500 unidades/h

R = mL/h

5.Farmacocinética clínicaMédia

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente recebe um bolus IV de 190 mg de gentamicin. O nível extrapolado para trás até o tempo zero é de 8 mg/L e a meia-vida é de 3,5 h. Encontre o volume de distribuição Vd.

D = 190 mgC₀ = 8 mg/Lt½ = 3,5 h

Vd = L

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 70 kg tem um nível de phenytoin de 8 mg/L; a meta é 20 mg/L. O fármaco é administrado por via intravenosa como phenytoin sodium (S = 0,92), e o volume de distribuição é de 0,7 L/kg. Que dose de ataque adicional LD eleva o nível até a meta?

70 kgVd = 0,7 L/kgC = 8 → 20 mg/LS = 0,92

LD = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: D · Eles aumentam o risco de confusão, quedas e fraturas

Porque é esta a resposta

Os idosos são mais sensíveis aos benzodiazepínicos e muitas vezes os eliminam mais devagar. Sedação, instabilidade e confusão aumentam o risco de quedas e fraturas.

Resposta

D · Eles aumentam o risco de confusão, quedas e fraturas

2.Farmacologia

Resposta: A · Ela tem ação prolongada e pode causar hipoglicemia grave e prolongada

Porque é esta a resposta

A glibenclamida tem ação longa e metabólitos ativos que se acumulam quando a função renal diminui. Os idosos têm alto risco de hipoglicemia prolongada, por isso se preferem agentes de ação mais curta ou outras classes.

Resposta

A · Ela tem ação prolongada e pode causar hipoglicemia grave e prolongada

3.Cálculo de doses

Resposta: V = 4 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentração

2% = 20 mg/mL

Volume

V = 80/20 = 4 mL

Resposta

V = 4 mL

4.Cálculo de doses

Resposta: R = 30 mL/h

Cálculo de doses: a quantidade a administrar é a dose prescrita a dividir pela dosagem disponível, vezes a quantidade em que vem: quantidade = (dose prescrita/dosagem) × volume. Use sempre as mesmas unidades (converta primeiro g em mg e mg em µg) e verifique se o resultado faz sentido.

Concentração

25000/500 = 50 unidades/mL

Débito da bomba

R = 1500/50 = 30 mL/h

Resposta

R = 30 mL/h

5.Farmacocinética clínica

Resposta: Vd = 23,75 L

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × C_ss. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 190/8 = 23,75 L

Resposta

Vd = 23,75 L

6.Farmacocinética clínica

Resposta: LD = 639,1 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(C_pico/C_vale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (C_pico − C_vale). O nível médio no estado de equilíbrio é C_ss,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,7·70 = 49 L

Aumento necessário

20 − 8 = 12 mg/L

Dose de ataque

LD = 49·12/(0,92·1) = 639,1 mg

Resposta

LD = 639,1 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

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