Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Macrolídeos como a claritromicina agem:

  1. ABloqueando a síntese de ácido fólico
  2. BInibindo a DNA girase
  3. CLigando-se à subunidade ribossômica 50S para inibir a síntese de proteínas
  4. DInibindo a síntese da parede celular
2.FarmacologiaDifícil

O desastre da talidomida no fim dos anos 1950 e início dos anos 1960 é mais conhecido por qual efeito, e a que levou?

  1. AGraves defeitos nos membros de bebês; testes e regulação de medicamentos mais rigorosos
  2. BSurdez em crianças; o fim dos testes em animais
  3. CInfartos em idosos; o início dos medicamentos genéricos
  4. DInsuficiência hepática em adultos; a proibição de todos os sedativos
3.Cálculo de dosesMédia
024681010 mL

Uma criança de 19 kg recebe a prescrição de 5 mg/kg de um fármaco. A solução estoque contém 25 mg/mL. Aspire a dose: que volume V você administra?

19 kg5 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
49 kg158 cmBSA = √(h·w/3600)250 mg/m²D = ? mg

Um paciente tem 158 cm de altura e pesa 49 kg. A prescrição é de 250 mg/m². Usando a fórmula de Mosteller SC = √(altura (cm) × peso (kg)/3600), encontre a dose D em mg.

158 cm49 kg250 mg/m²
D = mg
5.Farmacocinética clínicaMédia
110t (h)C (mg/L)C₀ = 7 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente recebe um bolus IV de 100 mg de gentamicin. O nível extrapolado para trás até o tempo zero é de 7 mg/L e a meia-vida é de 2 h. Encontre a depuração CL em L/h.

D = 100 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
84 kg57 · mulherSCr 2,7 mg/dLfe​ = 0,66D = ? mg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um(a) paciente de 57 anos (mulher) pesa 84 kg e tem creatinina sérica de 2,7 mg/dL (239 µmol/L). Estime a depuração de creatinina com Cockcroft–Gault: ClCr (mL/min) = (140 − idade) × peso (kg)/(72 × Cr sérica em mg/dL), × 0,85 para mulheres. A dose usual de levetiracetam é de 1000 mg para uma depuração de creatinina de 100 mL/min, e uma fração fe = 0,66 do fármaco é excretada inalterada pelos rins. Usando a fração de dose de Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/ClCr normal), encontre a dose ajustada D. Arredonde para o número inteiro mais próximo.

57 anos84 kgmulherSCr = 2,7 mg/dL1000 mgfe = 0,66CrCl normal 100 mL/min
D = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: C · Ligando-se à subunidade ribossômica 50S para inibir a síntese de proteínas

Porque é esta a resposta

Os macrolídeos se ligam à subunidade 50S do ribossomo bacteriano e bloqueiam a síntese de proteínas. As fluoroquinolonas inibem a DNA girase e os betalactâmicos a parede celular.

Resposta

C · Ligando-se à subunidade ribossômica 50S para inibir a síntese de proteínas
2.Farmacologia

Resposta: A · Graves defeitos nos membros de bebês; testes e regulação de medicamentos mais rigorosos

Porque é esta a resposta

A talidomida causou malformações dos membros (focomelia) em milhares de bebês. O desastre levou a regras mais rigorosas para testar a segurança dos medicamentos, inclusive na gravidez, e a sistemas de notificação de reações adversas.

Resposta

A · Graves defeitos nos membros de bebês; testes e regulação de medicamentos mais rigorosos
3.Cálculo de doses

Resposta: V = 3,8 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Dose a partir do peso corporal

D = 5·19 = 95 mg

Volume

V = 95/25 = 3,8 mL

Na seringa

Nesta seringa de 10 mL, cada traço pequeno vale 0,2 mL.

Resposta

V = 3,8 mL
4.Cálculo de doses

Resposta: D = 366,6 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Superfície corporal

BSA = √(158·49/3600) = √2,151 = 1,466 m²

Dose

D = 250·1,466 = 366,6 mg

Resposta

D = 366,6 mg
5.Farmacocinética clínica

Resposta: CL = 4,951 L/h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 100/7 = 14,29 L

Constante de velocidade

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Depuração

CL = 0,3466·14,29 = 4,951 L/h

Resposta

CL = 4,951 L/h
6.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 541 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração de creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 57)·84/(72·2,7)·0,85 = 30,48 mL/min

Fração de dose (Dettli)

Q = 1 − 0,66·(1 − 30,48/100) = 0,5412

Dose ajustada

D = 0,5412·1000 = 541,2 ≈ 541 mg

Resposta

D = 541 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente e conferida com a bula.

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