Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Um paciente com doença de Addison em uso de hidrocortisona tem febre por gripe. Qual é a orientação habitual?

  1. ASuspender a hidrocortisona até a febre passar, para o corpo se recuperar
  2. BAumentar a dose conforme instruído (regras dos dias de doença) e procurar ajuda se vomitar
  3. CReduzir a hidrocortisona à metade para diminuir os efeitos colaterais
  4. DNão mudar nada, pois a doença não afeta a necessidade de cortisol
2.FarmacologiaDifícil

Um paciente que recebe nebulizações frequentes de salbutamol (albuterol) apresenta um tremor fino e frequência cardíaca de 120 por minuto. Qual é a melhor explicação?

  1. AO salbutamol bloqueia os receptores muscarínicos do coração
  2. BO salbutamol causa potássio alto, que acelera o coração e causa abalos musculares
  3. CEm doses altas, ele também estimula os receptores beta do músculo esquelético e do coração
  4. DO paciente é alérgico ao salbutamol e precisa de adrenalina
3.Cálculo de dosesMédia
024681010 mL

Uma criança de 32 kg recebe a prescrição de 5 mg/kg de um fármaco. A solução estoque contém 40 mg/mL. Aspire a dose: que volume V você administra?

32 kg5 mg/kg40 mg/mL
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
25%solução-estoqueágua = ? mL

Você precisa preparar 100 mL de uma solução a 2% (p/v) a partir de uma solução-estoque a 25% (p/v). Quanta água W deve ser adicionada à solução-estoque?

C₁ = 25%C₂ = 2%V₂ = 100 mL
W = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 10 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente recebe um bolus IV de 190 mg de gentamicin. O nível extrapolado para trás até o tempo zero é de 10 mg/L e a meia-vida é de 2 h. Encontre a depuração CL em L/h.

D = 190 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
81 kg50 · homemSCr 2,2 mg/dLCrCl → D = ? mg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um(a) paciente de 50 anos (homem) pesa 81 kg e tem creatinina sérica de 2,2 mg/dL (194 µmol/L). Estime a depuração de creatinina com Cockcroft–Gault: ClCr (mL/min) = (140 − idade) × peso (kg)/(72 × Cr sérica em mg/dL), × 0,85 para mulheres. A dose usual de cefazolin é de 1000 mg a cada 8 h para uma depuração de creatinina de 120 mL/min. Mantendo o intervalo, a dose é reduzida em proporção à depuração de creatinina. Encontre a dose ajustada D. Arredonde para o número inteiro mais próximo.

50 anos81 kghomemSCr = 2,2 mg/dL1000 mg q8hCrCl normal 120 mL/min
D = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: B · Aumentar a dose conforme instruído (regras dos dias de doença) e procurar ajuda se vomitar

Porque é esta a resposta

Durante uma doença, o corpo precisa de mais cortisol, então os pacientes geralmente dobram a dose de glicocorticoide conforme instruído. Se não conseguirem reter os comprimidos, precisam de hidrocortisona injetável e atendimento urgente.

Resposta

B · Aumentar a dose conforme instruído (regras dos dias de doença) e procurar ajuda se vomitar
2.Farmacologia

Resposta: C · Em doses altas, ele também estimula os receptores beta do músculo esquelético e do coração

Porque é esta a resposta

O tremor vem da estimulação beta-2 do músculo esquelético. A taquicardia vem de alguma estimulação beta-1 (e beta-2 cardíaca) e de uma resposta reflexa à vasodilatação. Doses altas também deslocam o potássio para dentro das células e podem causar hipocalemia.

Resposta

C · Em doses altas, ele também estimula os receptores beta do músculo esquelético e do coração
3.Cálculo de doses

Resposta: V = 4 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Dose a partir do peso corporal

D = 5·32 = 160 mg

Volume

V = 160/40 = 4 mL

Na seringa

Nesta seringa de 10 mL, cada traço pequeno vale 0,2 mL.

Resposta

V = 4 mL
4.Cálculo de doses

Resposta: W = 92 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Volume de solução-estoque

V₁ = 2·100/25 = 8 mL

Água a adicionar

W = 100 − 8 = 92 mL

Resposta

W = 92 mL
5.Farmacocinética clínica

Resposta: CL = 6,585 L/h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 190/10 = 19 L

Constante de velocidade

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Depuração

CL = 0,3466·19 = 6,585 L/h

Resposta

CL = 6,585 L/h
6.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 384 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração de creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 50)·81/(72·2,2) = 46,02 mL/min

Dose ajustada

D = 1000·46,02/120 = 383,5 ≈ 384 mg

Resposta

D = 384 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente e conferida com a bula.

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