Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração: volume = dose / concentração
Dose por peso: dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos: número = dose / dosagem do comprimido
Unidades: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dois níveis: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque: LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção: R = CL·C_ss/(S·F)
Estado de equilíbrio médio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente: 1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal: dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Escolha a relação: C = C₀·e^−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Quais receptores os betabloqueadores como o metoprolol bloqueiam principalmente?

AReceptores adrenérgicos beta-1 do coração
BReceptores beta-3 do tecido adiposo
CReceptores muscarínicos do coração
DReceptores alfa-1 dos vasos sanguíneos

2.FarmacologiaDifícil

Alguns receptores mostram atividade mesmo sem agonista. Em que um agonista inverso difere de um antagonista neutro nesses receptores?

ANão tem efeito quando dado sozinho
BAumenta a atividade acima do basal
CReduz a atividade abaixo do nível basal
DDestrói o receptor permanentemente

3.Cálculo de dosesMédia

É necessária uma dose de 10 mg a partir de uma solução a 2% (m/v). Que volume V contém essa dose?

10 mg2% w/v

V = mL

4.Cálculo de dosesDifícil

Um paciente pesa 55 lb. A prescrição é de 0,5 mg/kg em dose única, e a solução-estoque contém 200 mg em 5 mL. Usando 1 kg = 2,2 lb, que volume V você administra? Arredonde para duas casas decimais.

55 lb0,5 mg/kg200 mg/5 mL1 kg = 2,2 lb

V = mL

5.Farmacocinética clínicaMédia

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente recebe um bolus IV de 220 mg de tobramycin. O nível extrapolado para trás até o tempo zero é de 10 mg/L e a meia-vida é de 2 h. Encontre a depuração CL em L/h.

D = 220 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 2 h

CL = L/h

6.Farmacocinética clínicaDifícil

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um(a) paciente de 50 anos (mulher) pesa 71 kg e tem creatinina sérica de 1,7 mg/dL (150 µmol/L). Estime a depuração de creatinina com Cockcroft–Gault: ClCr (mL/min) = (140 − idade) × peso (kg)/(72 × Cr sérica em mg/dL), × 0,85 para mulheres. A dose usual de ciprofloxacin é de 500 mg para uma depuração de creatinina de 120 mL/min, e uma fração fe = 0,6 do fármaco é excretada inalterada pelos rins. Usando a fração de dose de Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/ClCr normal), encontre a dose ajustada D. Arredonde para o número inteiro mais próximo.

50 anos71 kgmulherSCr = 1,7 mg/dL500 mgf_e = 0,6CrCl normal 120 mL/min

D = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: A · Receptores adrenérgicos beta-1 do coração

Porque é esta a resposta

Betabloqueadores cardiosseletivos bloqueiam os receptores beta-1, reduzindo a frequência cardíaca, a contratilidade e a liberação de renina.

Resposta

A · Receptores adrenérgicos beta-1 do coração

2.Farmacologia

Resposta: C · Reduz a atividade abaixo do nível basal

Porque é esta a resposta

Um antagonista neutro apenas bloqueia os agonistas e deixa a atividade basal inalterada. Um agonista inverso estabiliza o estado inativo do receptor, de modo que a atividade constitutiva cai abaixo do basal.

Resposta

C · Reduz a atividade abaixo do nível basal

3.Cálculo de doses

Resposta: V = 0,5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentração

2% = 20 mg/mL

Volume

V = 10/20 = 0,5 mL

Resposta

V = 0,5 mL

4.Cálculo de doses

Resposta: V = 0,31 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Peso em kg

55/2,2 = 25 kg

Dose

0,5·25 = 12,5 mg

Volume

V = (12,5/200)·5 = 0,3125 ≈ 0,31 mL

Resposta

V = 0,31 mL

5.Farmacocinética clínica

Resposta: CL = 7,625 L/h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × C_ss. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 220/10 = 22 L

Constante de velocidade

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Depuração

CL = 0,3466·22 = 7,625 L/h

Resposta

CL = 7,625 L/h

6.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 311 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(C_pico/C_vale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (C_pico − C_vale). O nível médio no estado de equilíbrio é C_ss,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e^−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração de creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 50)·71/(72·1,7)·0,85 = 44,38 mL/min

Fração de dose (Dettli)

Q = 1 − 0,6·(1 − 44,38/120) = 0,6219

Dose ajustada

D = 0,6219·500 = 310,9 ≈ 311 mg

Resposta

D = 311 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente e conferida com a bula.

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