Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Por que o propranolol costuma ser evitado em pacientes com asma?

  1. AEle causa tolerância aos corticosteroides inalatórios
  2. BEle estimula os receptores alfa-1 das vias aéreas e eleva a pressão arterial
  3. CEle aumenta a produção de muco ao bloquear a histamina
  4. DEle bloqueia os receptores beta-2 das vias aéreas e pode causar broncoespasmo
2.FarmacologiaDifícil

Uma paciente desnutrida com albumina sérica baixa apresenta nistagmo e marcha instável. Seu nível total de fenitoína está dentro da faixa. Qual é a explicação mais provável?

  1. AO nível total está alto, mas o laboratório errou
  2. BCom albumina baixa, mais fenitoína fica livre, então o nível livre sobe
  3. CA albumina baixa acelera o metabolismo da fenitoína
  4. DA albumina baixa faz a fenitoína se ligar mais firmemente, então o medicamento fica menos ativo
3.Cálculo de dosesMédia
024681010 mL

Uma criança de 16 kg recebe a prescrição de 10 mg/kg de um fármaco. A solução estoque contém 40 mg/mL. Aspire a dose: que volume V você administra?

16 kg10 mg/kg40 mg/mL
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
200 mg/5 mLV = ? mL

Um paciente pesa 189,2 lb. A prescrição é de 0,5 mg/kg em dose única, e a solução-estoque contém 200 mg em 5 mL. Usando 1 kg = 2,2 lb, que volume V você administra? Arredonde para uma casa decimal.

189,2 lb0,5 mg/kg200 mg/5 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
10100t (h)C (mg/L)1 h25 mg/L11 h12,5 mg/L

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Após uma dose IV de vancomycin, o nível é 25 mg/L em 1 h e 12,5 mg/L em 11 h. Suponha eliminação de primeira ordem. Encontre a constante de eliminação k.

C1 = 25 mg/L (1 h)C2 = 12,5 mg/L (11 h)
k = h⁻¹
6.Farmacocinética clínicaDifícil
t (h)C (mg/L)Css​t = ?95%

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Uma infusão de vancomycin é iniciada sem dose de ataque. A meia-vida neste paciente é de 10 h. Quanto tempo t leva para atingir 95% do nível de equilíbrio?

t½ = 10 h95% Css
t = h

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: D · Ele bloqueia os receptores beta-2 das vias aéreas e pode causar broncoespasmo

Porque é esta a resposta

Os betabloqueadores não seletivos bloqueiam tanto os receptores beta-1 quanto os beta-2. Bloquear os receptores beta-2 dos brônquios elimina seu efeito relaxante e pode desencadear broncoespasmo grave.

Resposta

D · Ele bloqueia os receptores beta-2 das vias aéreas e pode causar broncoespasmo
2.Farmacologia

Resposta: B · Com albumina baixa, mais fenitoína fica livre, então o nível livre sobe

Porque é esta a resposta

A fenitoína se liga fortemente às proteínas. Quando a albumina está baixa, a fração livre aumenta, então pode haver toxicidade com um nível total "normal"; a dosagem da fenitoína livre ou o nível corrigido são mais úteis.

Resposta

B · Com albumina baixa, mais fenitoína fica livre, então o nível livre sobe
3.Cálculo de doses

Resposta: V = 4 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Dose a partir do peso corporal

D = 10·16 = 160 mg

Volume

V = 160/40 = 4 mL

Na seringa

Nesta seringa de 10 mL, cada traço pequeno vale 0,2 mL.

Resposta

V = 4 mL
4.Cálculo de doses

Resposta: V = 1,1 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Peso em kg

189,2/2,2 = 86 kg

Dose

0,5·86 = 43 mg

Volume

V = (43/200)·5 = 1,075 ≈ 1,1 mL

Resposta

V = 1,1 mL
5.Farmacocinética clínica

Resposta: k = 0,06931 h⁻¹

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de eliminação

k = ln(25/12,5)/10 = 0,6931/10 = 0,06931 h⁻¹

Resposta

k = 0,06931 h⁻¹
6.Farmacocinética clínica

Resposta: t = 43,22 h

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Constante de velocidade

k = 0,693/10 = 0,06931 h⁻¹

Tempo até a fração indicada do estado de equilíbrio

t = −ln(1 − 0,95)/0,06931 = 2,996/0,06931 = 43,22 h

Resposta

t = 43,22 h

Isso equivale a 4,322 meias-vidas.

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