Farmacologia: pacote de revisão

Formulários, as principais etapas dos métodos de cada tópico e 6 exercícios, com soluções completas no final.

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1Fórmulas e métodos

Cálculo de doses

Dose a partir da concentração
volume = dose / concentração
Dose por peso
dose = mg/kg × peso corporal
Comprimidos
número = dose / dosagem do comprimido
Unidades
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Método

  1. Converta a dose prescrita e a concentração disponível para a mesma unidade.
  2. Use desejado sobre disponível vezes quantidade: (D/H) × Q.
  3. Para doses por peso, multiplique primeiro pelo peso em kg e depois divida a dose diária pelo número de doses.
  4. Estime primeiro e verifique se a resposta é razoável.

Farmacocinética clínica

Constante de velocidade e meia-vida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimento de primeira ordem
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dois níveis
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e depuração
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose de ataque
LD = Vd·C/(S·F)
Taxa de manutenção
R = CL·Css/(S·F)
Estado de equilíbrio médio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime permanente
1 − (1/2)ⁿ após n meias-vidas; ≈ 97% após 5
Infusão
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo e dose a partir do pico e do vale
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − idade) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 para mulheres
Ajuste renal
dose × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Converta a meia-vida em constante de velocidade: k = 0,693/t½.
  2. Transforme os valores por kg em totais: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Escolha a relação: C = C₀·e−kt, DA = Vd·C/(S·F), taxa de manutenção = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvale)/k.
  4. Para a função renal, estime primeiro a ClCr com Cockcroft–Gault e depois ajuste a dose ou o intervalo.
  5. Confira o resultado: os níveis caem pela metade a cada meia-vida, e o estado de equilíbrio leva cerca de cinco meias-vidas.

2Exercícios

1.FarmacologiaMédia

Uma mulher que toma tamoxifeno deve relatar prontamente qual sintoma?

  1. ACansaço leve à tarde
  2. BSangramento vaginal incomum ou uma perna inchada e dolorida
  3. CPele levemente seca
  4. DOndas de calor leves, sobretudo à noite, nos primeiros meses
2.FarmacologiaDifícil

Um antagonista não competitivo (irreversível) muda a curva dose-resposta:

  1. ADeslocando a curva para a direita com o mesmo máximo
  2. BDeixando a curva mais íngreme sem outras mudanças
  3. CDeslocando a curva para a esquerda
  4. DReduzindo a resposta máxima
3.Cálculo de dosesMédia
024681010 mL

Uma criança de 10 kg recebe a prescrição de 10 mg/kg de um fármaco. A solução estoque contém 20 mg/mL. Aspire a dose: que volume V você administra?

10 kg10 mg/kg20 mg/mL
V = mL
4.Cálculo de dosesDifícil
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

A prescrição é de 1,78 mg. A ampola contém 2000 microgramas por mL. Aspire a dose na seringa de 1 mL: que volume V você administra?

1,78 mg2000 mcg/mL
V = mL
5.Farmacocinética clínicaMédia
VCss​ = 20 mg/LR = ? mg/hCL = 75 mL/min

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). A vancomicina é administrada em infusão contínua a um paciente cuja depuração de vancomicina é 75 mL/min. Que velocidade de infusão R em mg/h dá um nível de equilíbrio de 20 mg/L?

CL = 75 mL/minCss = 20 mg/L
R = mg/h
6.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 0,25 L/kg1 → 6 mg/LD = ? mg62 kg

Exercício prático (valores fictícios, não é orientação clínica). Um paciente de 62 kg em doses regulares de gentamicin está no estado de equilíbrio. A meta é um pico de 6 mg/L e um vale de 1 mg/L, e o volume de distribuição é de 0,25 L/kg. Supondo doses IV rápidas, que dose D eleva o nível do vale ao pico?

62 kgVd = 0,25 L/kgCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg

3Soluções

1.Farmacologia

Resposta: B · Sangramento vaginal incomum ou uma perna inchada e dolorida

Porque é esta a resposta

O tamoxifeno tem efeitos semelhantes aos do estrogênio sobre o útero e a coagulação, aumentando o risco de câncer de endométrio e de tromboembolismo venoso. As ondas de calor são comuns e esperadas.

Resposta

B · Sangramento vaginal incomum ou uma perna inchada e dolorida
2.Farmacologia

Resposta: D · Reduzindo a resposta máxima

Porque é esta a resposta

Um antagonista competitivo desloca a curva para a direita, mas doses maiores de agonista atingem o mesmo máximo. Um não competitivo reduz a resposta máxima.

Resposta

D · Reduzindo a resposta máxima
3.Cálculo de doses

Resposta: V = 5 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Dose a partir do peso corporal

D = 10·10 = 100 mg

Volume

V = 100/20 = 5 mL

Na seringa

Nesta seringa de 10 mL, cada traço pequeno vale 0,2 mL.

Resposta

V = 5 mL
4.Cálculo de doses

Resposta: V = 0,89 mL

Aspirar uma dose: volume = (dose prescrita/concentração do estoque) × volume do estoque. Converta primeiro para as mesmas unidades e depois verifique se o volume cabe na seringa e cai em uma das suas graduações.

Mesmas unidades

1,78 mg = 1780 mcg

Volume

V = 1780/2000 = 0,89 mL

Resposta

V = 0,89 mL
5.Farmacocinética clínica

Resposta: R = 90 mg/h

Depuração e volume: no estado de equilíbrio, a taxa de dosagem é igual à taxa de eliminação, portanto a taxa de manutenção = CL × Css. Uma dose de ataque é DA = Vd × C/(S × F), com S o fator de sal (fração de fármaco ativo no sal) e F a biodisponibilidade (1 para IV). A partir de dois níveis, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para um bolus IV, Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Depuração em L/h

75·60/1000 = 4,5 L/h

Velocidade de infusão

R = 4,5·20 = 90 mg/h

Resposta

R = 90 mg/h
6.Farmacocinética clínica

Resposta: D = 77,5 mg

Planejamento de um esquema: com doses IV rápidas, o nível cai do pico ao vale durante o intervalo, portanto τ = ln(Cpico/Cvale)/k, e a dose que restaura o pico é Vd × (Cpico − Cvale). O nível médio no estado de equilíbrio é Css,méd = S·F·dose/(CL·τ). Uma infusão sobe como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para um fármaco depurado pelos rins, a dose é ajustada pela depuração de creatinina. Os números são apenas para prática; à beira do leito siga sempre os protocolos locais e faça a dupla checagem das doses de alto risco.

Volume de distribuição

Vd = 0,25·62 = 15,5 L

Dose

D = 15,5·(6 − 1) = 77,5 mg

Resposta

D = 77,5 mg

Na prática, a dose é arredondada para uma quantidade conveniente.

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